МИСОЛ 50МГ №14 ТАБЛ

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

МИСОЛ^® 50

Торговое название

МИСОЛ^® 50

Международное непатентованное название

Сертралин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество – сертралина гидрохлорид 55,954 мг, эквивалентно 50,00 мг сертралина,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, повидон (ПВП К30), кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат,

состав пленочной оболочки №1 (Opadry 03A38601 White): гидроксипропил-метилцеллюлоза (Е464), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кислота стеариновая (Е570), титана диоксид (Е171), вода очищенная*.

*Испаряется в процессе покрытия пленочной оболочкой

Описание

Таблетки, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые и с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: Нервная система. Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Сертралин.

Код АТХ: N06AB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

В пределах доз 50 мг - 200 мг фармакокинетика сертралина дозопропорциональна. У людей после приема сертралина в дозах 50 мг - 200 мг 1 раз в день внутрь в течение 14 дней, максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч.

Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность сертралина.

Распределение

Около 98% циркулирующего сертралина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Средний период полувыведения сертралина составляет около 26 часов (диапазон 22-36 часов).

Равновесная концентрация достигается через неделю лечения при однократном приеме в сутки. Период полувыведения N- десметилсертралина варьирует в пределах 62 - 104 часа. Сертралин и N-десметилсертралин активно метаболизируются, метаболиты выводятся с мочой и калом в эквивалентных количествах. Лишь небольшое количество (<0,2%) сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.

Детям с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) от 6 до 12 лет, особенно с низкой массой тела, рекомендуется назначать сертралин с низкой дозы 25 мг.

Подросткам можно назначать такие же дозы, как и взрослым.

У подростков и пожилых фармакокинетический профиль существенно не отличается от профиля взрослых в возрасте 18 - 65 лет.

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения сертралина продлевается, AUC увеличивается в три раза.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени, значительной кумуляции сертралина не наблюдалось.

Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм действия препарата МИСОЛ 50 связан с ингибированием нейронального захвата серотонина (5НТ). Очень слабо воздействует на обратный нейрональный захват норадреналина и дофамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не обладает сродством к адренергическим (альфа - 1, альфа - 2, бета), холинергическим, ГАМК-ергическим, дофаминергическим, гистаминергическим, серотонинергическим (5НТ 1А, 5НТ 1В, 5НТ 2) или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение приводит к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; сходный эффект дают другие клинически эффективные антидепрессивные и антиобсессивные препараты. Сертралин не ингибирует моноаминооксидазу. Не вызывает физической и психической зависимости.

Показания к применению

-        депрессии различной этиологии, профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов

-        обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) у взрослых и детей с 6 лет

-        панические расстройства с или без агарофобии

-        посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР)

-        социальные тревожные расстройства

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Первичное лечение

Депрессия и ОКР: рекомендуемая доза составляет 50 мг/сут.

Паническое расстройство, ПТСР и социальное тревожное расстройство: начальная доза составляет 25 мг в день. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг один раз в день. Данный режим дозирования при ранней терапии снижает частоту побочных эффектов, характерных для панического расстройства.

Подбор дозы

Депрессия, ОКР, паническое расстройство, ПТСР: пациентам, не реагирующие на дозу 50 мг, могут увеличивать дозу для эффективности лечения. Дозу следует увеличивать постепенно, но не раньше, чем через неделю с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Дозу нельзя менять чаще, чем один раз в неделю с учетом 24-часового периода выведения сертралина.

Удовлетворительный терапевтический результат достигается через 7 дней. Однако, для улучшения терапевтического эффекта необходим более длительный период, особенно при ОКР.

Поддерживающая терапия: доза при длительной поддерживающей терапии должна быть минимально эффективной, с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического ответа.

Депрессия: длительное лечение также необходимо для профилактики рецидива депрессивного эпизода тяжелой степени (ДЭТС). Рекомендуемая доза для профилактики рецидивов ДЭТС такая же, как и для лечения текущего эпизода. Пациентам с депрессией необходимо проходить лечение, по меньшей мере, 6 месяцев, до исчезновения всех симптомов.

Паническое расстройство и ОКР: продолжительное лечение панического расстройства и ОКР следует оценивать регулярно, так как профилактика рецидивов для данных заболеваний не изучена.

Дети и подростки с ОКР

Возраст 13-17 лет: Начальная доза - 50 мг один раз в день.

Возраст 6-12 лет: Начальная доза - 25 мг один раз в день. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг один раз в день.

По мере необходимости, можно увеличивать последующие дозы при неэффективности дозы 50 мг в течение нескольких недель. Максимальная доза составляет 200 мг в сутки. Однако, при увеличении дозы более 50 мг следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми. Дозу нельзя менять раньше, чем через одну неделю.

Метод и путь введения

Таблетки МИСОЛ 50 можно принимать независимо от приема пищи один раз в сутки, утром или вечером.

Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения сертралином, дозу следует снижать постепенно в течение одной-двух недель, чтобы снизить риск реакции синдрома отмены. Если непереносимые симптомы возникают после снижения дозы или после прекращения лечения, то можно возобновить прием назначенных ранее доз. Впоследствии врач может продолжить постепенно снижать дозу.

Побочные действия

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Очень часто (≥1/10)

- бессонница, вертиго (11 %), сонливость (13 %), головная боль (21 %)

- диарея (18 %), тошнота (24 %), сухость во рту (14 %)

- нарушение эякуляции (14 %)

Часто (≥1/100 до <1/10)

- фарингит

- снижение аппетита, повышение аппетита

- депрессия, деперсонализация, кошмар, тревога, волнение, нервозность, пониженный либидо, бруксизм

- парестезия, тремор, гипертония, дисгевзия, нарушение внимания

- звон в ушах

- нарушения зрения

- трепетание

- прилив

- зевота

- боль в животе, рвота, запор, диспепсия, метеоризм

- сыпь, гипергидроз

- артралгия, миалгия

- эректильная дисфункция

- боль в груди, недомогание

Не часто (≥1/1000 до <1/100)

- инфекции верхних дыхательных путей, ринит

- гипотиреоидизм

- галлюцинация, агрессия, приподнятое настроение, апатия, патологическое мышление

- судороги, непроизвольное мышечное сокращение, неправильная координация, гиперкинезия, амнезия, гипестезия, нарушение речи, постуральное головокружение, обморок, мигрень

- расширение зрачка

- боль в ухе

- тахикардия

- гипертония, покраснение

- бронхоспазм, диспноэ, носовое кровотечение

- эзофагит, дисфагия, геморрой, обильное слюноотделение, болезнь языка, отрыжка

- периорбитальный отек, отек лица, пурпура, аллопеция, холодный пот, сухость кожи, крапивница, зуд

- остеоартрит, мышечная слабость, боль в пояснице, мышечная судорога

- ночная полиурия, задержание мочи, полиурия, поллакиурия, болезненный позыв на мочеиспускание

- влагалищное кровотечение, сексуальная дисфункция, женская сексуальная дисфункция, нерегулярные менструации

- периферический отек, озноб, пирексия, астения, жажда

Редко (≥1/10000 до <1/1000)

- дивертикулит, гастроэнтерит, средний отит

- неоплазма

- лимфоаденопатия

-анафилактоидные реакции

- сахарный диабет, гиперхолестеринемия, гипогликемия

- конверсионное расстройство, лекарственная зависимость, психическое расстройство, паранойя, суицидальное мышление/поступки, лунатизм, преждевременная эякуляция

- кома, хореоатетоз, дискинезия, гиперестезия, сенсорное нарушение

- глаукома, нарушение слезных органов, скотома, двоение в глазах

- инфакрт миокарда, брадикардия, заболевание сердца

- периферийная анемия, гематурия

- ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, свистящее дыхание, дисфония, икота

- мелена, гематохезия, стоматит, язвенный глоссит, болезнь зуба, воспаление языка, язвенный стоматит

- аномальная функция печени

- дерматит, буллезный дерматит фолликулярная сыпь, ненормальная текстура волос, необычный запах кожи

- поражение костей

- олигурия, затрудненное начало мочеиспускания

- меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, генитальные выделения, приапизм, галакторея

- грыжа, снижение толерантсности к лекарствам, нарушение походки

Частота неизвестна

- лейкопения, тромбоцитопения

- аллергические реакции

- гиперпролактинемия, синдром неадекватной секреции   антидиуретического гормона (АДГ)

- гипонатриемия, гипергликемия

- ночные кошмары

- нарушение движений (включая экстрапирамидные симптомы, такие как гиперкинез, гипертонус, дистония, скрежетание зубами или нарушение походки. Также сообщалось признаки и симптом, связанные с синдромом или нейролептическим злокачественным синдромом: в некоторых случаях, связанных с одновременным приемом серотонинергических препаратов, включая возбуждение, спутанность сознания, потоотделение, диарею, лихорадку, гипертензию, ригидность и тахикардию.

Акатизия и психомоторное возбуждение.

Цереброваскулярный спазм (включая синдром обратимого церебрального сужения сосудов и синдром Калла-Флеминга)

-аномальное зрение, неравные зрачки, макулопатия

- удлинение комплекса QT, пируэтная тахикардия

- аномальное кровотечение (например, желудочное-кишечное кровотечение)

- интерстициальное заболевание легких

- панкреатит, колит микроскопический

- серьезные поражения печени (включая гепатит, желтуху и печеночную недостаточность)

- редкие сообщения о тяжелых кожных побочных реакциях (SCAR): например, Синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, светочувствительность, кожная реакция

- мышечные судороги

- гинекомастия

- послеродовые кровотечения^*

Дети

Общий профиль побочных реакций у детей, схож с профилем взрослых.

Очень часто (≥ 1/10)

- головная боль, бессонница

- диарея, тошнота

Часто (≥ 1/100 до <1/10)

- боль в груди

- мания, лихорадка

- рвота, потеря аппетита, влияют лабильности, агрессия, возбуждение, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение зрения, сухость во рту, диспепсия, кошмары, усталость, сыпь, акне, носовое кровотечение, метеоризм

Не часто (≥1/1000 до <1/100)

- удлинение QT на ЭКГ

- попытки суицида, депрессия, апатия, галлюцинации, кошмарные   сновидения, травмы

- гипервентиляция, судороги, мышечные судороги, экстрапирамидные расстройства, парестезии, бруксизм

- анемия, недомогание, снижение массы тела

- наружный отит, боль в ушах, глазная боль, расширение зрачка, ринит

- печеночная недостаточность, повышение уровня аланинаминотрансферазы

- цистит, гематурия, альбуминурия, поллакиурия, полиурия

- нарушение менструального цикла, приливы

- крапивница, пурпура, пустулезная сыпь, алопеция, дерматит, заболевания кожи, неприятный запах кожи

- простой герпес

^* это проявление зарегистрировано для терапевтического класса SSRIs/SNRIs (см. разделы «Необходимые меры предосторожности при применении», «Беременность и лактация»)

Противопоказания

- гиперчувствительность к сертралину или другим компонентам препарата

- одновременное лечение необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или период в течение 14 дней после прекращения их приема

- одновременный прием с пимозидом

- нестабильная эпилепсия

- непереносимость галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет (для пациентов с ОКР)

- детский и подростковый возраст до 18 лет, за исключением пациентов с ОКР

Лекарственные взаимодействия

- с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ИМАО (включая необратимого типа ИМАО (селегилин), обратимого типа селективного действия (моклобемид) и обратимого типа неселективного действия (линезолид) и возникают серьезные побочные эффекты: тремор, миоклонус, обильное потоотделение, тошнота, рвота, головокружение и гипертермию с признаками, напоминающими злокачественный нейролептический синдром, судороги и смерть. Лечение сертралином следует начинать более чем через 14 дней после лечения ИМАО, а также лечение сертралином следует прекратить за 7 дней до лечения ИМАО.

- одновременный прием сертралина и пимозида противопоказан. Повышение уровня пимозида примерно на 35 % наблюдалось при приеме однократной дозы 2 мг пимозида.

- одновременное применение сертралина и алкоголя, алкоголь-содержащих препаратов не рекомендуется

- одновременное использование сертралина в дозе 200 мг/сут с карбамазепином, галоперидолом или фенитоином не влияет на когнитивные и психомоторные характеристики у здоровых лиц

- необходимо проявлять осторожность при одновременном использовании фентанила (используется для общей анестезии или для лечения хронической боли), других серотонинергических препаратов (включая другие серотонинергические антидепрессанты, триптаны) и других опиатов.

- одновременное использование сертралина с другими препаратами, которые могут продлить интервал QT (например, некоторые антипсихотики и антибиотики), может увеличить риск удлинения QT и/ или желудочковых аритмий (например, Torsade de Pointes).

- совместное применение сертралина с литием усиливает появление тремора, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном введении сертралина с литием пациенты должны контролироваться.

- одновременное применение фенитоина и сертралина может привести к снижению уровня сертралина в плазме. Не исключено, что другие индукторы CYP3A4, такие как фенобарбитал, карбамазепин, зверобой (Hypericum perforatum) и рифампицин могут снизить уровень сертралина в плазме.

- слабость, гиперрефлексия, нарушение координации, спутанность сознания, тревога и волнение могут возникнуть после применения сертралина и суматриптана. Симптомы серотонинергического синдрома могут возникнуть и при приеме других средств того же класса (триптаны) и других серотонинергических препаратов (в том числе других серотонинергических антидепрессантов) и других опиатов. Если сопутствующее лечение сертралином оправдано, то следует проявлять осторожность.

- одновременный прием сертралина 200 мг в сутки с варфарином приводит к небольшому, но статистически значимому увеличению протромбинового времени, которое может в редких случаях привести к дисбалансу значения МНО (международного нормализованного отношения). Требуется тщательный контроль протромбинового времени в начале и после прекращения терапии сертралином.

- одновременное применение с циметидином приводит к значительному снижению клиренса сертралина. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.

- сертралин не влияет на способность атенолола блокировать бета-адренергические рецепторы.

- никаких взаимодействий дигоксина с сертралином при дозе 200 мг в день не наблюдалось.

- риск кровотечения может увеличиться при одновременном применении СИОЗС, включая сертралин, с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, НПВС, ацетилсалициловая кислота и тиклопидин) или другими препаратами, которые могут увеличить риск кровотечения.

- СИОЗС могут снижать активность холинэстеразы в сыворотке, что приводит к длительной нервно-мышечной блокаде мивакурии или других нервно-мышечных блокирующих агентов.

- сертралин может действовать как ингибитор CYP 2D6 от легкой до умеренной степени. Хронические дозы сертралина 50 мг в сутки приводили к умеренному (в среднем 23-37 %) увеличению концентрации дезипрамина в плазме (маркер активности изофермента CYP 2D6) в стационарном состоянии. Клинически релевантные взаимодействия могут возникать с другими субстратами CYP 2D6 с узким терапевтическим показателем, таким как антиаритмические средства класса 1C, такие как пропафенон и флекаинид, трициклические антидепрессанты и типичные антипсихотические средства, особенно при высоком уровне сертралина.

Сертралин не играет клинической роли в качестве ингибитора CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 и CYP 1A2.

Совместное применение сертралина с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, ингибиторы протеазы, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин и нефазодон) может привести к еще большему воздействию сертралина. Это также относится к умеренным ингибиторам CYP3A4 (например, aпрепитант, эритромицин, флуконазол, верапамил и дилтиазем). Использование сильных ингибиторов CYP3A4 следует избегать во время лечения сертралином.

Уровни сертралина плазмы увеличиваются примерно на 50 % в медленных метаболизмах CYP2C19 по сравнению с быстрыми метаболистами. Нельзя исключать взаимодействия с мощными ингибиторами CYP2C19 (например, омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол, флуоксетин и флувоксамин).

Особые указания

Серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдромом (ЗНС)

При применении СИОЗС, включая лечение сертралином, были зарегистрированы случаи развития потенциально опасных для жизни синдромов, таких как серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Риск возникновения СС или ЗНС при лечении СИОЗС увеличивается при одновременном применении других серотонинергических препаратов (включая другие серотонинергические антидепрессанты, триптаны), препаратов, которые нарушают метаболизм серотонина (в том числе ингибиторы МАО, например, метиленовый синий), антипсихотических препаратов и других антагонистов дофамина и опиатных препаратов. У пациентов следует контролировать появление признаков и симптомов синдрома СС или НЗС.

Переход от селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессивных или aнтиобсессивных препаратов: достаточный опыт в отношении оптимальных сроков перехода от приема СИОЗС, антидепрессивных или aнтиобсессивных препаратов к приему сертралина, ограничен. При переходе от одного препарата к другому, особенно от длительно действующих препаратов, таких как флуоксетин, требуется уход, особое внимание и медицинский контроль.

Удлинение интервала QT/желудочковая тахикардия типа «пируэт» (Torsade de Pointes- TdP)

Сообщалось о случаях удлинения интервала QT и развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» в период постмаркетингового применения сертралина. Большинство случаев наблюдалось у пациентов с другими факторами риска удлинения интервала QT/желудочковой тахикардии типа «пируэт». Поэтому сертралин следует использовать с осторожностью у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT.

Симптомы мании/гипомании наблюдались у небольшого числа пациентов, получавших антидепрессанты и антиобсессивные препараты, включая сертралин. Поэтому у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе сертралин следует применять с осторожностью.

Пациенту, находящемуся в маниакальной фазе, прием сертралина следует прекратить.

У больных шизофренией могут обостриться психотические симптомы.

При терапии сертралином могут появиться судороги: сертралин не рекомендуется пациентам с нестабильной эпилепсией, а за больными с контролируемой эпилепсией требуется тщательное наблюдение. Пациенту, у которого развиваются судороги, прием сертралина нужно прекратить.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение: депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, нанесением себе увечий и суицида (суицидальные действия). Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Так как улучшение в первые недели лечения и более не наблюдается, до достижения оптимального клинического эффекта следует установить постоянное медицинское наблюдение за пациентом. Общий клинический опыт показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, при которых назначается сертралин, также могут вызвать повышенный суицидальный риск. Кроме того, эти условия могут быть сопутствующими с депрессивным расстройством тяжелой степени. Те же меры предосторожности, необходимые при лечении больных с депрессивным расстройством тяжелой степени, следует соблюдать и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

Пациенты с суицидальными действиями в анамнезе, или те, у кого были суицидальные мысли до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или суициду, поэтому за ними во время лечения требуется тщательный контроль. У взрослых пациентов с психическими расстройствами наблюдался повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению у пациентов младше 25 лет.

Тщательное наблюдение за пациентами и, в частности, за лицами с высокой группой риска, должно проводиться совместно с медикаментозной терапией, особенно в начале лечения и после изменения доз. Пациенты (и опекуны больных) должны быть информированы о необходимости следить за любым клиническим ухудшением, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении и обратиться к врачу немедленно при появлении данных симптомов.

Гипонатриемия

Гипонатриемия может возникнуть в результате лечения СИОЗС или ИОЗНС (ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина), включая сертралин. Во многих случаях, гипонатриемия развивается в результате синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАГ). Уровень сывороточного натрия снижается до 110 ммоль/л и ниже. Большему риску развития гипонатриемии при приеме СИОЗС и ИОЗНС подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, принимающие диуретики, или пациенты со сниженным объёмом циркулирующей крови.

Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, затруднение концентрации внимания, ухудшение памяти, спутанность сознания, слабость и неустойчивость, которая может привести к падениям. Признаки и симптомы с более тяжелыми и/или серьезными случаями включают галлюцинации, обморок, судороги, кому, остановку дыхания и смерть.

Симптомы отмены при прекращении приема сертралина

Симптомы отмены при прекращении лечения общие, особенно, если это резкое прекращение. Риск синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, включая длительность лечения, дозировка, частота снижения дозы. Наиболее распространенными реакциями являются: головокружение, нарушение чувствительности (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и глубокие сны), возбудимость или тревога, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. Как правило, эти симптомы проявляются в легкой или умеренной степени; однако у некоторых пациентов они могут проявляться и в тяжелой форме. Они обычно появляются в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но о таких симптомах сообщалось очень редко, они появлялись у пациентов, случайно пропустивших дозу. Как правило, эти симптомы само излечивающиеся и обычно проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых людей они могут проявляться дольше (2-3 месяца и более). Следовательно, рекомендуется постепенное снижение дозы сертралина при прекращении приема препарата более нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента.

Акатизия/психомоторное возбуждение

Применение сертралина приводит к развитию акатизии, характеризующейся неприятным или тревожным беспокойством и нуждой двигаться чаще, а также неспособностью спокойно сидеть или стоять. Чаще всего, это происходит в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов, у которых появились такие симптомы, повышение дозы может привести к пагубным последствиям.

Сексуальная дисфункция

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)/ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (ИОЗСН) могут вызывать симптомы сексуальной дисфункции (см. раздел «Нежелательные реакции»). Сообщалось о длительной сексуальной дисфункции, при которой симптомы продолжались, несмотря на прекращение приема СИОЗС/ИОЗСН.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом, лечение СИОЗС может изменять гликемический контроль. Может потребоваться корректировка дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Аномальное кровотечение/кровоизлияние: при приеме СИОЗС поступали сообщения о кожных кровотечениях (кровоподтеки, пурпура и другие геморрагические проявления), желудочно-кишечных или гинекологических кровотечениях. Пациентам, принимающим СИОЗС, а также пациентам с нарушениями свертываемости крови в анамнезе следует соблюдать осторожность, особенно при одновременном применении с препаратами, влияющими на тромбоцитарную функцию (антикоагулянты, атипичные антипсихотические препараты и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и НПВП).

SSSRIs/SNRIs могут увеличить риск послеродовых кровотечений (см. разделы «Беременность и лактация», «Нежелательные реакции»). Электросудорожная терапия

Клинические исследования об установлении рисков и пользы от комбинированного применения ЭСТ и сертралина, не проводились.

Грейпфрутовый сок

Применение сертралина с грейпфрутовым соком не рекомендуется.

Вмешательство в тесты скрининга мочи

У пациентов, принимающих сертралин, сообщалось о ложноположительных иммуноскрининговых тестах при анализе мочи на бензодиазепины. Это связано с отсутствием специфичности скрининговых тестов. Ложноположительные результаты теста можно ожидать в течение нескольких дней после прекращения терапии сертралином.

Подтверждающие испытания, такие как газовая хроматография/масс-спектрометрия, позволяют идентифицировать сертралин от бензодиазепинов.

Закрытоугольная глаукома

СИОЗС, включая сертралин, могут влиять на размер зрачка, приводя к мидриазу. Этот мидриатический эффект обладает потенциалом для сужения угла зрения, что приводит к увеличению внутриглазного давления и закрытоугольной глаукоме, особенно у предрасположенных пациентов. Поэтому сертралин следует применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Применении в педиатрии

Сертралин не рекомендуется детям и подросткам в возрасте младше 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте 6-17 лет.

Суицидальные действия (суицидальные попытки и мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались среди детей и подростков, получавших антидепрессанты, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Если, основываясь на клинической необходимости, решение о лечении, все-таки принято, пациента необходимо проверить на появление суицидальных симптомов. Кроме того, данные по безопасности детей и подростков, касающиеся роста, созревания и когнитивно-поведенческого развития, ограничены. Врачи должны вести наблюдение за детьми при длительном лечении для выявления нарушений в системе организма.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста и у молодых пациентов характер и частота побочных реакций схожи. При приеме СИОЗС или ИОЗН, включая сертралин, наблюдались случаи, связанные с клинически значимой гипонатриемией у пациентов пожилого возраста, которые могут быть подвержены большему риску возникновения побочных действий.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. У пациентов с легкой стабильной степенью тяжести цирроза наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и примерно в три раза увеличение AUC и C_max, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Поэтому применять сертралин пациентам с заболеваниями печени следует с осторожностью. Если сертралин применяется у пациентов с печеночной недостаточностью, необходимо использовать более низкую дозу или увеличивать интервалы между приемами. Сертралин не следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточности легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин или 0,5-1 мл/с) или с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (клиренс креатинина 10-29 мл/мин или 0.167-0.483 мл/с), фармакокинетические параметры многократных доз (AUC_0–24 или C_max), существенно не отличались от контрольной группы. Коррекция дозы сертралина в зависимости от степени нарушения функции почек, не требуется.

Во время беременности и лактации

Использование сертралина у беременных женщин хорошо не изучено. Поэтому применение сертралина во время беременности противопоказано, если только клинический статус пациента не таков, что польза лечения перевешивает потенциальный риск.

Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после применения воздействия SSRIs/SNRIs за месяц до рождения (см. разделы «Необходимые меры предосторожности при применении», «Нежелательные реакции»).

Так как сертралин проникает в грудное молоко, то использование сертралина у кормящих матерей противопоказано, если только по усмотрению врача польза перевешивает риск.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует учитывать, что психотропные препараты могут ухудшить психические или физические способности, поэтому пациенты должны быть предупреждены об этом и не рекомендуется выполнение потенциально опасных задач, таких как управление автомобилем или другими опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), тахикардия, тремор, возбуждение, головокружение, менее часто - кома.

Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфических антидотов к сертралину нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки белой непрозрачной поливинилхлорид/полиэтилен/поливинилди-хлорид и фольги алюминиевой печатной.

По 3 (для 10 таблеток) или по 1 или 2 (для 14 таблеток) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Владелец регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты   nobel@nobel.kz