НИКОТИНОВАЯ КИС-ТА 1% 1МЛ №10 АМП ХИМФАРМ

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Торговое наименование

Никотиновая кислота

Международное непатентованное название

Никотиновая кислота

Лекарственная форма, дозировка 

Раствор для инъекций, 1 %, 1 мл          

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость

Состав лекарственного препарата

1.0 мл препарата содержит

активное вещество - кислоты никотиновой 10.0 мг

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, вода для инъекций

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Периферические вазодилататоры. Никотиновая кислота и ее производные. Никотиновая кислота

Код АТХ C04AC01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

По строению никотиновая кислота близка к никотинамиду.
Никотиновая кислота и ее амид играют существенную роль в жизнедеятельности организма: они являются простетическими группами ферментов - кодегидразы I (дифосфопиридиннуклеотида - НАД) и кодегидразы II (трифосфопиридиннуклеотида - НАДФ), являющихся переносчиками водорода и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Кодегидраза II участвует также в переносе фосфата.

Никотиновая кислота восполняет дефицит витамина PP, оказывает сосудорасширяющее действие.  Участвует в регуляции тканевого дыхания, жирового обмена, снижает общий уровень холестерина, липопротеидов низкой плотности (особенно триглицеридов).

Фармакокинетика

Абсорбция

Никотиновая кислота быстро всасывается при парентеральном введении.

Распределение

Равномерно распределяется по органам и тканям.   Инактивируется, главным образом, путем метилирования и меньше путем конъюгирования.

Биотрансформация

Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. 

Элиминация

Период полувыведения (Т_1/2) - 45 минут. Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов. Почечный клиренс зависит от концентрации никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Показания к применению

-            профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз РР)

В составе комплексной терапии:

-            спазм сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно)

-            неврит лицевого нерва

-            ишемические нарушения мозгового кровообращения

Противопоказания

-        гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

-        тяжелые формы артериальной гипертензии

-        атеросклероз (для внутривенных инъекций)

-        язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения)

-        выраженные нарушения функции печени: гепатит, цирроз печени

-        внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе

-        недавно перенесенный инфаркт миокарда

-        декомпенсированный сахарный диабет

-        подагра и гиперурикемия

-        беременность, период лактации

-        детский возраст до 15 лет

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводят не менее чем за 5 минут (не быстрее 2 мг никотиновой кислоты за 1 минуту).

Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата разводят в 100-200 мл    0,9 % раствора натрия хлорида, скорость введения – 30-40 капель в минуту.

Подкожные и внутримышечные введения болезненны.

При пеллагре внутривенно или внутримышечно вводят 1% раствор по 1 мл 1-2 раза в день в течение 10-15 дней.

При ишемическом нарушении мозгового кровообращения вводят внутривенно (медленно) 1 мл 1% раствора.

При других показаниях назначают подкожно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1 раз в день в течение 10-15 дней. Возможно добавление в инфузионный раствор: 10 мг (1 мл) никотиновой кислоты на 100-200 мл инфузионного раствора.

Высшие дозы при внутривенном введении: разовая – 100 мг (10 мл), суточная – 300 мг (30 мл).

Особые группы пациентов

Дети

Препарат назначается детям с 15 лет

Метод и путь введения

Назначают взрослым и детям с 15 лет внутривенно (медленно), внутримышечно и подкожно (внутримышечные и подкожные инъекции болезненны).

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Не следует применять двойную дозу с целью компенсации пропущенной дозы препарата.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь к врачу за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до  < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нечасто:

- при быстром внутривенном введении – значительное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Редко

-          ощущение прилива крови к голове, что может сопровождаться одышкой, тахикардией, сердцебиением, повышенным потоотделением, ознобом, отеками, чувством покалывания и жжения, аритмии;

-          гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, отек сетчатки глаз, очень редко у пациентов с ишемической болезнью сердца – акантоз. Эти симптомы неустойчивы и исчезают после отмены препарата.

-          болезненность, припухлость в месте подкожных и внутримышечных инъекций.

Очень редко

-          головокружение, парестезии, головная боль.

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

-          реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыхания, крапивница, зуд, высыпания

При длительном применении в больших дозах

-           гиперурикемия

-           снижение толерантности к глюкозе

-          нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, желтуха

-           повышение уровня аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, мочевой кислоты

-           гипофосфатемия

-          снижение количества тромбоцитов

-          удлинение протромбинового времени

-          гиперпигментация, гиперкератоз

-          судороги

-          диарея, тошнота, рвота, анорексия

-          обострение язвы желудка

-          амблиопия

-          бессонница

-          миалгия

-          снижение артериального давления

-          ринит

-          затуманивание зрения

-          отек век

-          миопатия

-          эксфолиативный дерматит

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Необходимые меры предосторожности при применении

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Поскольку длительное применение может привести к жировой дистрофии печени, для профилактики последней в диету пациентов включают богатые метионином продукты или назначают метионин, липоевую кислоту. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. При появлении повышенной чувствительности к препарату (за исключением случаев применения как сосудорасширяющего средства) можно заменить на никотинамид.

С осторожностью препарат применяют при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения).

Применение препарата может привести к увеличению потребности в инсулине у пациентов с сахарным диабетом. Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у пациентов с сахарным диабетом.

Необходимо регулярно проводить мониторинг глюкозы в связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, а также уровень мочевой кислоты в сыворотке ввиду возможного повышения в результате длительной терапии.

С осторожностью назначают при глаукоме, кровотечении, артериальной гипотензии, нарушении функции печени и почек, заболеваниях печени и нарушении ее функции в анамнезе, сахарном диабете, нарушении сердечного ритма, мигрени, злоупотреблении алкоголем.

Специальные предупреждения

Применение в педиатрии

Препарат назначают детям с 15 лет.

Во время беременности или лактации

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата во время кормления грудью, следует прекратить кормление грудью.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая нежелательные реакций лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и движущимися механизмами.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: усиление нежелательных реакции со стороны сердечно-сосудистой системы – артериальная гипотензия, головная боль, возможна потеря сознания, головокружение, ощущение прилива крови к голове.

Лечение: отмена препарата, дезинтоксикационная терапия, симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Пероральные противозачаточные средства и изониазид снижают превращение триптофана в никотиновую кислоту и таким образом, могут повышать потребность в никотиновой кислоте.

Никотиновая кислота снижает эффективность и токсичность пробенецида, неомицина, барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов.

Антибиотики могут усиливать покраснение кожи, вызванное никотиновой кислотой.

Ацетилсалициловая кислота снижает эффект покраснения кожи, возникающий под действием никотиновой кислоты.

Ципрофибрат не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой.

Ловастатин, правастатин ввиду повышения риска развития нежелательных реакций не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой. Имеются сообщения о случаях рабдомиолиза при применении никотиновой кислоты с ловастатином.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинации с гипотензивными средствами (возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой (ввиду риска развития геморрагий).

Препарат потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень.

Не следует смешивать с растворами тиамина хлорида (происходит разрушение тиамина), пиридоксина гидрохлорида, цианокобаламина, эуфиллина, салицилатов, тетрациклинов, симпатомиметиков, гидрокортизона.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата разливают в ампулы стеклянные шприцевого наполнения с точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку.

По 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке с препаратом вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Пачки с лекарственным препаратом помещают в коробки из картона.

Допускается упаковка без вложения в пачку: контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона, количество инструкций вкладывают по количеству упаковок.

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту