ТАЙЛОЛ-ХОТ С №12 ПОР

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

ТАЙЛОЛ® ХОТ С

Торговое название

Тайлол® Хот С

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Состав

1 пакет содержит:

Активные вещества: парацетамол 400 мг, хлорфенирамина малеат 5 мг, кофеин 50 мг,

аскорбиновая кислота 300 мг.

Вспомогательные вещества: винная кислота, сорбитол (Sorbiteks S 16606), повидон (PVP К 30), натрия бикарбонат (натрия гидрокарбонат ), натрия карбонат безводный, кислота лимонная безводная, рибофлавин натрия фосфат, тальк ,лимонный ароматизатор , сукралоза.

Описание

Свободно текучий гранулированный порошок с запахом лимона и белыми гранулами с оранжевыми вкраплениями

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол в комбинации с психолептиками.

Код АТХ: N02BE71

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парацетамол

Парацетамол обладает болеутоляющим, жаропонижающим и очень слабым противовоспалительным действием. Механизм действия парацетамола недостаточно исследован. Имеются свидетельства выраженного ингибирования синтеза церебрального простагландина, в то время как синтез периферического простагландина ингибируется слабо. Кроме того, парацетамол ингибирует действие эндогенных пирогенов на центр регуляции температуры гипоталамуса.

Хлорфенирамина малеат

Хлорфенирамин является классическим антигистаминным веществом H1, которое подавляет действие гистамина, возникающее во время иммунных реакций. Данное действие включает повышенную проницаемость капиллярной стенки в области венул и констриктивные симптомы гладкой мускулатуры, в частности бронхиальных мышц. Снятие отека слизистой оболочки носа и снижение выработки слизи делают возможным дыхание через нос.

Кофеин

Кофеин является производным ксантина и усиливает болеутоляющее действие парацетамола.

Аскорбиновая кислота

Аскорбиновая кислота является важным ингредиентом для людей. Аскорбиновая кислота и дегидроаскорбиновая кислота, образующиеся в организме, формируют окислительно-восстановительную систему, имеющую большое физиологическое значение. Благодаря окислительно-восстановительному потенциалу, аскорбиновая кислота действует в качестве кофактора для многих ферментных систем (образование коллагена, синтез катехоламина, гидроксилирование стероидов, тирозина и экзогенных веществ, биосинтез карнитина, регенерация тетрагидрофолевой кислоты и альфа-амидирование пептидов, например, АКТГ и гастрина).

Кроме того, дефицит витамина С ухудшает иммунный ответ, в частности хемотаксис, активацию комплемента и выработку интерферона. Молекулярно-биологические функции витамина С исследованы недостаточно.

Аскорбиновая кислота улучшает всасывание солей железа посредством восстановления ионов трехвалентного железа и образования хелатов железа. Она блокирует цепные реакции, инициируемые радикалами кислорода, в водных частях организма. Ее антиоксидантные функции аналогичны функциям витамина Е, витамина А и каротиноидов. Снижение потенциально канцерогенных веществ в желудочно-кишечном тракте аскорбиновой кислотой пока доказано недостаточно.

Фармакокинетика

Парацетамол

Всасывание

После перорального приема, парацетамол всасывается быстро и полностью. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 30-60 минут после приема.

Распределение

Парацетамол быстро распределяется во все ткани. Концентрации в крови, плазме и слюне являются сопоставимыми. Связывание с белками плазмы является низким.

Биотрансформация

Парацетамол в основном метаболизируется в печени двумя основными способами: конъюгация с глюкуроновой кислотой и серной кислотой. При дозах, превышающих терапевтическую дозу, последний путь быстро насыщается. Небольшая часть метаболизма происходит через катализатор цитохрома P 450 (в основном, CYP2E1) и приводит к образованию метаболита N-ацетил-п-бензохинонимина, который обычно быстро нейтрализуется глутатионом и связывается цистеином и меркаптуровой кислотой. При обширной интоксикации, количество данного токсичного метаболита увеличивается.

Выведение

Преимущественно, выведение происходит через мочу. 90% принятого количества выводится почками в течение 24 часов, преимущественно в виде глюкуронидов (60-80%) и сульфатных конъюгатов (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около двух часов. Период полувыведения увеличивается при дисфункции печени и почек, после передозировки и у новорожденных. Максимальное действие и средняя продолжительность действия (4-6 часов) примерно согласовываются с концентрацией в плазме.

Пациенты с почечной недостаточностью

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин) приводит к задержке выведения парацетамола и его метаболитов.

Пожилые пациенты

Конъюгация парацетамола не изменяется.

Хлорфенирамина малеат

Максимальные уровни хлорфенирамина в крови достигаются через 1-2 часа после приема. Продолжительность действия для хлорфенирамина составляет 3-6 часов. Биотрансформация происходит в основном в печени посредством гидроксилирования и конъюгации, а также деметилирования и образования N- и S- оксидов.

Биодоступность после перорального приема составляет 25-50% вследствие высокого пресистемного метаболизма, который снижается при печеночной недостаточности. Связывание с белками плазмы составляет 69-72%. Объем распределения составляет 3-7 л/кг массы тела. Период полувыведения хлорфенирамина из плазмы у взрослых составляет 15-36 часов, у детей – 10-13 часов. Предполагается, что почечная недостаточность увеличивает период полувыведения метаболитов. В зависимости от рН (щелочной - кислый), 0-34% дозы выводится в виде неизмененного хлорфенирамина с мочой. При длительном приеме возможно накопление.

Кофеин

После перорального приема, кофеин всасывается быстро и почти полностью (t1/2 = 2-13 минут), и почти полностью биодоступен. После приема 5 мг/кг, Cмакс была достигнута в течение 30-40 минут. Связывание с белками плазме составляет 30-40%, а объем распределения составляет 0.52-1.06 л/кг. Кофеин распространяется во все части организма, быстро проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, а также попадает в грудное молоко.

Период полувыведения кофеина из плазмы составляет 4.1-5.7 часов, хотя он подвергается сильным внутри- и межиндивидуальным вариациям. Наблюдались показатели 9-10 часов.

Кофеин и его метаболиты выводятся в основном почками. В моче, собранной в течение 48 часов, было обнаружено до 86% принятой дозы, из которых только максимум 1.8% являлся неизмененным кофеином. Основными метаболитами являются 1-метилмочевая кислота (12-38%), 1-метилксантин (8-19%) и 5-ацетиламино-6-амино-3-метилурацил (15%). Содержание в кале составило всего 2-5% от дозы. Основным метаболитом являлась 1,7-диметилмочевая кислота, которая составила 44% от общего количества.

Аскорбиновая кислота

Аскорбиновая кислота всасывается в проксимальном тонком кишечнике зависимым от концентрации способом. При увеличении однократной дозы, биодоступность снижается до 60-75% после 1 г, до примерно 40% после 3 г, до примерно 16% после 12 г.

Неабсорбированная аскорбиновая кислота разрушается флорой толстого кишечника в основном до CO₂ и органических кислот. У здоровых взрослых людей, максимальный метаболический оборот составляет 40-50 мг/день при концентрациях в плазме 0.8-1.0 мг/дл. Общий суточный оборот составляет около 1 мг/кг массы тела. При чрезвычайно высоких пероральных дозах, концентрация в плазме до 4.2 мг/дл достигается в кратчайший срок примерно через 3 часа.

При данных условиях, примерно 80% аскорбиновой кислоты выделяется с мочой в неизмененном виде. Средний период полувыведения составляет 2.9 часа. Почечная экскреция происходит посредством клубочковой фильтрации и последующей реабсорбции в проксимальном канальце. Верхние предельные концентрации у здоровых взрослых людей составляют 1.34±0.21 мг у мужчин и 1.46±0.22 мг аскорбиновой кислоты/дл плазмы у женщин.

Общее содержание аскорбиновой кислоты в организме составляет минимум 1.5 г после приема около 180 мг ежедневно. Аскорбиновая кислота накапливается в гипофизе, надпочечниках, хрусталиках и белых кровяных тельцах.

Показания к применению

Для взрослых, для симптоматического лечения симптомов простуды, таких как головная боль, боли в теле, насморк и кашель как части простуды.

В случае лихорадки или повышения температуры тела, ТАЙЛОЛ ХОТ C оказывает жаропонижающее действие.

В результате фиксированной комбинации действующих веществ в ТАЙЛОЛ ХОТ C, невозможно регулировать индивидуальную дозировку в случае симптомов, преимущественно связанных с одним из вышеуказанных симптомов. В таких ситуациях, предпочтительно применение препаратов с другим составом.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе 6.1

• Тяжелое нарушение функции почек

• Дети / подростки младше 12 лет

• Беременность

• Грудное вскармливание.

Особые указания/меры предосторожности

ТАЙЛОЛ ХОТ C необходимо принимать с особой осторожностью или после консультации с врачом.

• Нарушение функции почек

• Нарушение функции печени

• Синдром Жильбера

• Оксалатная мочекаменная болезнь

• Нарушения накопления железа (талассемия, гемохроматоз, сидеробластная анемия)

• Хронический алкоголизм

• Пилородуоденальная обструкция и обструкция шейки мочевого пузыря

• Узкоугольная глаукома

• Язва желудка или язва двенадцатипёрстной кишки

• Гипертиреоз

• Аритмия (риск увеличения тахикардии и экстрасистол)

• Тревожные расстройства (риск усиления).

В случае наличия высокой температуры, симптомов вторичной инфекции, ухудшения симптомов или иных осложнений необходимо проконсультироваться с врачом.

В целом, лекарственные препараты, содержащие парацетамол, можно применять только в течение нескольких дней и нельзя использовать в больших дозах без медицинских предписаний.

Продолжительное неправильное применение препаратов, содержащих анальгетики, может привести к возникновению головных болей, которые нельзя лечить повышением доз препарата.

Дети и подростки

Препарат противопоказан для применения для детей и подростков младше 12 лет (см. раздел 4.3).

Меры предосторожности

Парацетамол

Как и в случае со всеми препаратами, содержащими парацетамол, превышение рекомендуемой дозы может привести к тяжелому поражению печени. В данном случае необходимо экстренное лечение.

Во избежание риска передозировки, необходимо следить за тем, чтобы максимальная суточная доза парацетамола (43 кг массы тела: 4,000 мг парацетамола) не была превышена даже при приеме других препаратов, содержащих парацетамол.

Аскорбиновая кислота

В некоторых случаях у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы эритроцитов наблюдался тяжелый гемолиз при приеме больших доз аскорбиновой кислоты (4 г в день). Потому необходимо избегать превышения рекомендуемой дозировки.

В случае предрасположенности к образованию камней в почках существует риск образования камней из оксалата кальция при приеме больших доз аскорбиновой кислоты.

Один пакет содержит 5.6 ммоль (128 мг) натрия. Необходимо принимать во внимание данный факт для пациентов на контролируемое натриевой диете (безнатриевая / бессолевая).

Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Применение ТАЙЛОЛ ХОТ C противопоказано при беременности, поскольку эпидемиологические исследования предполагают, что хлорфенамин представляет повышенный риск возникновения аномалий ЦНС и черепа, а также опухолей в детском возрасте. Кроме того, в одном исследовании сообщается о повышенном риске ретролентальной фиброплазии у недоношенных детей после воздействия антигистаминного препарата в течение последних двух недель перед рождением.

Лактация

Поскольку неизвестно выделяется ли хлорфенирамина малеат в грудное молоко, лечение с ТАЙЛОЛ ХОТ C не рекомендуется во время грудного вскармливания.

Фертильность

Данные по фертильности отсутствуют.

Влияние на способность управлять транспортным средством и использовать различные механизмы

Даже при использовании по назначению, данный лекарственный препарат может оказывать влияние на способность реагировать, управлять транспортным средством и/или управлять различными механизмами.

В большей степени то относится к случаям применения вместе с алкоголем.

Побочные эффекты /нежелательные явления

При оценке нежелательных явлений используются следующие показатели частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1,000, <1/100), редко (≥1/10,000 , <1/1000), очень редко (<1/10,000), неизвестно (частоту невозможно оценить исходя из доступных данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: изменения в анализах крови, такие как лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, апластическая анемия, и умеренное образование метгемоглобина при высоких дозах.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: Сообщается, что парацетамол вызывает серьезные реакции гиперчувствительности (отек Квинке, затруднение дыхания, потливость, тошнота, резкое снижение артериального давления, нарушение кровообращения и анафилактический шок).

Неизвестно: Иногда наблюдались буллезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз / синдром Лайела, при приеме ТАЙЛОЛ ХОТ C.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень редко: повышенный аппетит

Психические расстройства

Очень редко: психотические реакции.

Неизвестно: внутреннее возбуждение, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко: дискинезия.

Неизвестно: вялость, сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: провоцирование глаукомы (узкоугольная глаукома), нечеткость зрения.

Нарушения со стороны сердца

Неизвестно: аритмия, например, тахикардия.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Очень редко: Возможно провоцирование респираторных реакций гиперчувствительности у пациентов с бронхоспазмом до контакта с парацетамолом (астма, вызванная анальгетиком).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость во рту.

Очень редко: гастроинтестинальные жалобы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: повышение уровня печеночных трансаминаз.

Очень редко: после длительного приема больших доз или передозировки возможно поражение печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: аллергические кожные реакции (эритематозные или уртикарные), возможно сопровождающиеся повышением температуры тела (медикаментозная лихорадка) и повреждениями слизистой.

Очень редко: серьезные кожные реакции.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: симптомы нарушения мочеиспускания.

После длительного приема больших доз возможно поражение почек.

Результаты лабораторных и инструментальных исследований

Неизвестно: парацетамол может оказывать влияние на анализы на мочевую кислоту с использованием фосфорновольфрамовой кислоты и на анализы сахара в крови с использованием глюкозо-оксидаза-пероксидазы.

После приема аскорбиновой кислоты, может увеличиться концентрация аскорбиновой кислоты в моче, что оказывает влияние на измерение различных химических параметров (глюкоза, мочевая кислота, креатинин, неорганический фосфат). Аналогично, это может привести к ложноотрицательным результатам в лабораторных тестах на обнаружение скрытой крови в кале. В целом, возможно оказание влияния на химические методы обнаружения, основанные на цветных реакциях.

Хлорфенирамина малеат может ослабить реакцию в кожных аллергических пробах.

При возникновении нежелательных явлений обратитесь к своему лечащему врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Известны следующие взаимодействия с отдельными компонентами ТАЙЛОЛ ХОТ C:

Парацетамол

•   Сочетанное применение с лекарственными препаратами, вызывающими замедление опорожнения желудка, например, пропантелин, может привести к задержке всасывания и начала действия ацетаминофена.

• Сопутствующее лечение с препаратами, ускоряющими опорожнение желудка, такими как метоклопрамид, может привести к ускорению всасывания и начала действия парацетамола.

• Совместный прием с AZT (зидовудин) может увеличить тенденцию развития нейтропении. Следовательно, ТАЙЛОЛ ХОТ C может применять совместно с AZT только после медицинской консультации.

• Применение пробенецида ингибирует связывание парацетамола с глюкуроновой кислотой, тем самым снижая клиренс парацетамола приблизительно в 2 раза. При использовании пробенецида необходимо уменьшить дозу парацетамола.

• Салициламиды могут увеличить период полувыведения парацетамола.

•   Особую осторожность необходимо проявлять при совместном приеме любого препарата, индуцирующего ферментативное действие, с потенциальными гепатотоксическими веществами (см. раздел 4.9).

• Многократное применение ацетаминофена в течение более одной недели увеличивает действие антикоагулянтов. Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значительного действия.

•     Всасывание парацетамола при пероральном приеме значительно снижается при одновременном пероральном приеме холестирамина.

Хлорфенирамина малеат

При приеме хлорфенирамина малеата с препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему, или алкоголем усиливается седативное действие.

Кофеин

•     Кофеин может снизить седативное действие различных веществ, например, барбитуратов, антигистаминных средств и т.д.

• Кофеин действует синергетически в отношении тахикардического действия, например, симпатомиметики, тироксин и т.д.

• Сочетанное применение с теофиллином может снизить выведение теофиллина.

• Кофеин повышает аддиктивный потенциал эфедриноподобных веществ.

• При комбинировании кофеина и препаратов широкого спектра действия (например, бензодиазепины) могут наблюдаться различные и непредсказуемые взаимодействия.

• Пероральные контрацептивы, циметидин и дисульфирам снижают распад кофеина в печени, тогда как барбитураты и никотин ускоряют его.

• Совместный прием с хинолоновыми ингибиторами гиразы карбоновой кислоты может привести к задержке выведения кофеина и продукта его распада - параксантина.

Аскорбиновая кислота

Взаимодействия неизвестны.

Способ применения и дозы

Дозировка

Взрослым по одному пакету 3 раза в день.

Способ применения

Содержимое пакета высыпать в стакан питьевой воды. Гранулы растворяются через одну минуту без размешивания.

Сразу же полностью выпить содержимое стакана.

ТАЙЛОЛ ХОТ C не рекомендуется принимать в течение продолжительного времени или в большей дозировке без консультации врача.

Пациенты с печеночной и / или почечной недостаточностью:

Пациентам с печеночной и / или почечной недостаточностью, а также с синдромом Жильбера необходимо снижение дозировки или увеличение интервала между приемом доз.

При тяжелой почечной недостаточности, ТАЙЛОЛ ХОТ C запрещен (см. раздел 4.3).

Из-за риска гепатотоксичности, общая суточная доза парацетамола для пациентов, употребляющих алкогольные напитки, не должна превышать 2 грамм.

Дети:

Дети младше 18 лет должны принимать ТАЙЛОЛ ХОТ C только под наблюдением врача.

Передозировка

Симптомы передозировки

Ранее не сообщалось о передозировке ТАЙЛОЛ ХОТ C.

Симптомы передозировки ТАЙЛОЛ ХОТ C могут включать симптомы интоксикации отдельными веществами.

Парацетамол

Существует риск интоксикации, особенно у пожилых людей, маленьких детей, пациентов с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, хроническом недоедании и сопутствующем применении препаратов, вызывающих ферментативное действие. В данных случаях, передозировка может привести к смерти.

Как правило, симптомы появляются в течение 24 часов: тошнота, рвота, потеря аппетита, бледность и боли в области живота. В дальнейшем, при субъективных условиях состояние улучшается, однако остается слабая боль в области живота, что свидетельствует о поражении печени.

Передозировка около 6 г или более парацетамола в виде однократной дозы у взрослых или в виде однократной дозы у детей при 140 мг/кг массы тела приводит к некрозу клеток печени, который может привести к полному необратимому некрозу, а затем к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу и энцефалопатии. Это может привести к коме, даже со смертельным исходом. В то же время, через 12-48 часов после применения наблюдалось повышение уровней печеночных трансаминаз (АСТ, АСТ), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также увеличение протромбинового времени. Как правило, клинические симптомы поражения печени проявляются через 2 дня и достигают максимума через 4-6 дней.

Даже при отсутствии серьезного поражения печени возможно возникновение острой почечной недостаточности с острым канальцевым некрозом. Другие симптомы, независимые от печени, наблюдаемые после передозировки парацетамолом, включают нарушения миокарда и панкреатит.

Хлорфенирамина малеат

Передозировка может вызвать покраснение лица, атаксию, тревожное возбуждение, галлюцинации, мышечный тремор, судороги, застывшие и расширенные зрачки, сухость во рту, запор и ненормально высокую температуру. Кроме того, возможны признаки отравления центральной нервной системы (галлюцинации, нарушения координации, судороги). И наконец, могут наблюдаться кома, дыхательный паралич и сердечнососудистый коллапс.

Кофеин

Прием 1 г или больше кофеина за короткое время может вызвать симптомы отравления, такие как тремор, симптомы центральной нервной системы, сердечнососудистые реакции (тахикардия, поражение миокарда).

Аскорбиновая кислота

Риск гемолиза и камней в почках (см. раздел 4.4).

После приема однократных доз 3 г или больше почти всегда наблюдается преходящая осмотическая диарея, начинающаяся при приеме 10 г, сопровождающаяся соответствующими абдоминальными симптомами.

Лечение при передозировке:

Лечение при передозировке является симптоматическим.

Форма выпуска и упаковка

По 4 г препарата помещают в пакеты из ПЭТ/алюминия/ПЭ пленки.

По 12 пакетов помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель / Владелец регистрационного удостоверения

Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш.,

Турция