БЕФРОН 100МЛ №1 СУСП

БЕФРОН 

Торговое название

Бефрон ^®

Международное непатентованное название

Ибупрофен

Лекарственная форма

Суспензия

Состав

5 мл суспензии содержат:

активное вещество – ибупрофена 100.00 мг

вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат, натрия цитрата дигидрат, натрия бензоат, калия ацесульфам, сорбитол 70 %, камедь ксантановая, микрокрасталлическая целлюлоза и натрия карбоксиметилцеллюлоза RC 591, кросповидон (Kollidon CL-M), полисорбат 80 (Твин 80), кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), сахар, виноградный ароматизатор, вода очищенная.

Описание

Гомогенная суспензия от белого до светло-серого цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Пропионовой кислоты производные. Ибупрофен.

Код АТХ: M01AE01           

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ибупрофен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, хорошо связывается с белками плазмы и диффундирует в синовиальную жидкость.

Пиковая концентрация препарата в плазме для детей, не содержащая сахара, достигается через 1–2 часа. При приеме с пищей пиковые концентрации в плазме наступают позже.

Ибупрофен метаболизируется в печени в два метаболита, которые в основном выводятся через почки - как таковые или в виде основных конъюгатов, вместе с незначительным количеством неизмененного ибупрофена. Почечная экскреция быстрая и полная.

Период полувыведения составляет примерно 2 часа.

У пожилых людей существенных различий в фармакокинетическом профиле не наблюдается.

Фармакодинамика

Ибупрофен — это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), который продемонстрировал эффективность на общепринятых экспериментальных моделях воспаления у животных, и проявляет своё действие путём ингибирования синтеза простагландинов. При применении у человека ибупрофен уменьшает боль, вызванную воспалением, отек и лихорадку. Кроме того, ибупрофен обратимо тормозит агрегацию тромбоцитов.

Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может конкурентно ингибировать влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов в случае их совместного применения.

В нескольких фармакодинамических исследованиях было продемонстрировано, что при приёме ибупрофена в однократной дозе 400 мг за 8 часов до или в течение 30 минут после приема ацетилсалициловой кислоты в лекарственной форме немедленного высвобождения (в дозе 81 мг) наблюдалось снижение эффекта ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Несмотря на то, что существует неопределенность в отношении экстраполяции этих данных на клиническую практику, нельзя исключить вероятность того, что регулярное, длительное применение ибупрофена способно снизить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. Ни один соответствующий клинический эффект не может быть признан возможным при редком использовании ибупрофена (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Клиническая эффективность ибупрофена продемонстрирована при симптоматическом лечении легкой или умеренной боли, например, зубной боли и головной боли, а также при симптоматическом лечении лихорадки.

Показания к применению

Бефрон^® применяют у детей c 3 месяцев жизни до 12 лет в качестве жаропонижающего и обезболивающего средства при:

-острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе

-постпрививочных реакциях

-инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела

-головной, зубной боли, боли в ушах, горле, растяжениях и других видах боли

Способ применения и дозы

С целью минимизации рисков развития нежелательных реакций, ибупрофен следует принимать в минимальной эффективной дозе и на протяжении минимально короткого периода, необходимого для достижения клинического эффекта. Перед употреблением содержимое флакона следует хорошо взболтать. Препарат принимают после еды, с большим количеством жидкости.

Для приема внутрь.

Пациентам с повышенной чувствительностью желудка препарат можно принимать во время или после еды.

В случае приема препарата Бефрон^® вместе с пищей не следует отступать от рекомендованных дозировок и методов приема препарата. Мерный шприц, вложенный внутрь упаковки, позволяет правильно и рационально дозировать препарат. Дозировка зависит от возраста и массы тела ребенка.

Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 20-30 мг на кг массы тела, разделенная на равные на 3 или 4 приема с интервалом между приемами от 6 до 8 часов. Между приемами должно пройти не менее 4 часов, и не принимайте больше рекомендуемой дозы в течение 24 часов. Рекомендуемая доза не должна превышаться.

Дети

Возраст	Масса тела (кг)	Рекомендуемая дозировка
Младенцы 3-6 месяцев с массой тела более 5 кг	5-7,6	2,5 мл 3 раза в течение 24 часов
6-12 месяцев	7.7-9	2,5 мл 3–4 раза в течение 24 часов.
1-3 года	10-16	5 мл 3 раза в течение 24 часов
4-6 лет	17-20	7,5 мл 3 раза в течение 24 часов.
7-9 лет	21-30	10 мл 3 раза в течение 24 часов
10-12 лет	31-40	15 мл 3 раза в течение 24 часов

Не применять детям в возрасте до 3 месяцев, если это не рекомендовано врачом.

Не используйте этот продукт у детей с массой тела менее 5 кг.

Для младенцев в возрасте 3-6 месяцев следует обратиться за медицинской помощью при ухудшении симптомов или не позднее, чем через 24 часа, если симптомы сохраняются.

Если у детей в возрасте от 6 месяцев этот препарат требуется более 3 дней, или если симптомы ухудшаются, следует проконсультироваться с врачом.

Детям в возрасте до 6 месяцев следует обратиться за медицинской помощью после 24-часового применения (3 дозы), если симптомы сохраняются.

Побочные действия

Список побочных эффектов, перечисленных ниже, связан с кратковременным применением ибупрофена при умеренной или умеренной боли и лихорадке. Другие побочные эффекты могут возникать при лечении по другим показаниям или при длительном применении.

Оценка частоты возникновения нежелательных реакций произведена на основании следующих критериев: Очень часто (≥ 1/10), Часто (≥ 1/100 и < 1/10), Нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), Редко (≥1/10 000 и <1/1000), Очень редко (<1/10 000), Неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Нечасто

- аллергические реакции, крапивница, кожный зуд, различные кожные

высыпания

- боль в животе, тошнота, диспепсия

- головная боль

Редко

- гастрит

Очень редко

- нарушения гемопоэза (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения и агранулоцитоз). Первыми признаками являются: лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы во рту, гриппоподобные симптомы, истощение, носовое и кожное кровотечение

- тяжёлые реакции гиперчувствительности. Симптомы асептического менингита - отёчность лица, языка и горла, одышку, тахикардию и гипотензию (анафилаксия, ангионевротический отёк или тяжёлый шок), ригидность затылочных мышц, дезориентация.

- язвы желудочно-кишечного тракта, с перфорацией или кровотечением в ЖКТ мелена и гематемезис. Язвенные стоматиты. Обострение колита и болезни Крона

- диарея, метеоризм, запор, рвота

- нарушения со стороны печени

- тяжёлые формы кожных реакций, такие как буллёзные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, полиморфную эритему и токсический эпидермальный некролиз

- острая почечная недостаточность, уменьшение мочевыделения и отеки, папиллярный некроз, особенно при длительном применении, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови и отеками

- тяжелые реакции гиперчувствительности. Симптомы могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотензию или тяжелый шок.

- обострение астмы

Неизвестно

- сердечная недостаточность и отеки

- гипертензия

- лекарственно-обусловленная эозинофилия с системными симптомами (DRESS-синдром)

- острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP)

- реакции фоточувствительности

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему или к любому из вспомогательных веществ,

- бронхиальная астма, крапивница, ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты (салицилатами) или другими НПВП (нестероидным противовоспалительными препаратами)

-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит), желудочно-кишечное кровотечение

-заболевания крови: гипокоагуляция, лейкопения, гемофилия, геморрагический васкулит

- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность

-наследственная непереносимость фруктозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы

-детский возраст до 3 месяцев

-третий триместр беременности

-тяжелая сердечная недостаточность (NYHA IV)

Лекарственные взаимодействия

У пациентов, принимающих ибупрофен одновременно с перечисленными ниже лекарственными средствами, следует проводить мониторинг клинических и биологических параметров.

Не рекомендуется одновременное применение со следующими лекарствами:

- Ацетилсалициловая кислота или другие НПВП и глюкокортикостероиды. Это может увеличить риск побочных эффектов в желудочно-кишечном тракте.

- Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может конкурентно ингибировать влияние малых доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов в случае их совместного применения. Несмотря на то, что существует неопределенность в отношении экстраполяции этих данных на клиническую практику, нельзя исключить вероятность того, что регулярное длительное применение ибупрофена способно снизить кардиопротекторный эффект малых доз ацетилсалициловой кислоты. Ни один соответствующий клинический эффект не может быть признан возможным при редком использовании ибупрофена (см. раздел «Фармакодинамика»).

Следует избегать применения ибупрофена в комбинации со следующими препаратами:

Кортикостероиды: повышенный риск развития желудочно-кишечной язвы или кровотечения (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Антитромбоцитарные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ, блокаторы бетарецепторов и антагонисты ангиотензина-II) и диуретики:

НПВП могут снизить эффективность этих препаратов. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациенты с обезвоживанием или пожилые пациенты с нарушенной функцией почек) приём препарата вместе с ингибиторами АПФ, блокаторами бетарецепторов или антагонистами ангиотензина-II и лекарственными средствами, ингибирующими циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, в том числе к острой почечной недостаточности, которая обычно является обратимой. Таким образом, комбинации препаратов следует принимать с осторожностью, в особенности это касается пожилых пациентов. Пациентам необходимо следить за поддержанием оптимального водного баланса и проверять функцию почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем. Диуретики могут повысить риск нефротоксичности НПВП.

Препараты лития: имеются данные о потенциальном повышении плазменных концентраций лития. Проверка уровня лития в сыворотке крови не требуется при правильном применении (не более 3 дней).

Метотрексат: имеются данные о потенциальном повышении плазменных концентраций метотрексата. Прием ибупрофен в течение 24 часов до или после приема метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и повышению его токсического эффекта.

Такролимус: при совместном приеме НПВП и такролимуса повышается риск нефротоксичности.

Циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности.

Особые указания и меры предосторожности

Применение препарата в минимальной эффективной дозе в течение короткого времени, необходимого для контроля симптомов, позволяет минимизировать нежелательные эффекты.

Пациентам со следующими заболеваниями следует соблюдать осторожность:

-                  Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани, в связи с повышенным риском развития асептического менингита (см. раздел «Побочные действия»).

-                  Врожденное нарушение метаболизма порфирина (например, острая интермиттирующая порфирия).

-                  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и хронические воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) (см. раздел «Побочные действия»).

-                  Гипертензия и/или сердечная недостаточность в анамнезе, так как у пациентов, принимавших НПВП, отмечалась задержка жидкости и отёки (см. разделы «Противопоказания» и «Побочные действия»).

-                  Почечная недостаточность, поскольку может продолжаться снижение функции почек (см. раздел «Противопоказания» и «Побочные действия»).

-                  Печёночная дисфункция (см. разделы «Противопоказания» и «Побочные действия»).

-                  Непосредственно после обширного хирургического вмешательства.

-                  Сенная лихорадка, полипы носовой полости или хронические обструктивные нарушения со стороны дыхательной системы, в связи с повышенным риском развития аллергической реакции. Возможно развитие приступов астмы (так называемая анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница.

-                  У пациентов с аллергической реакцией на другие вещества, в связи с повышенным риском развития реакции гиперчувствительности на данный препарат.

Маскировка симптомов скрытых инфекций:

Бефрон ^® может маскировать симптомы инфекционного заболевания, которое может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым осложнить течение заболевания. Это наблюдалось при бактериальной внегоспитальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда Бефрон ^® применяют при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Пожилые пациенты

Частота нежелательных реакций после приёма НПВП у пожилых людей повышена, в особенности таких реакций, как желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, которые могут иметь смертельный исход. У пожилых отмечается более высокий риск развития последствий нежелательных реакций.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Данные клинических исследований позволяют предположить, что применение ибупрофена, в особенности в высоких дозах (2400 мг/сутки), может быть связано с небольшим повышением риска возникновения артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). В целом эпидемиологические исследования показали, что низкие дозы ибупрофена (≤ 1200 мг/сутки) не связаны с повышением риска тромботических явлений.

Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс II–III по NYHA), подтверждённой ишемической болезнью сердца, периферической артериальной болезнью и/или цереброваскулярным заболеванием следует назначать ибупрофен с большой осторожностью и избегать высоких доз (2400 мг/сутки).

Также следует соблюдать особую осторожность при назначении длительной терапии пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, с гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курящим), в особенности при необходимости приема высоких доз (2400 мг/сутки).

Действие на желудочно-кишечный тракт

Совместное применение препарата с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2, не допускается.

Желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления и перфорации: сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, изъязвлениях и перфорациях, которые могут привести к летальному исходу, при применении всех НПВП в любое время во время лечения, с предупреждающими симптомами или без них, или с предшествующими серьезными желудочно-кишечными побочными реакциями.

У пациентов с язвой в анамнезе, в особенности с язвой, осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации при увеличении дозы НПВП повышается (см. раздел «Противопоказания»). Таким пациентам следует начинать прием препарата с наименьшей возможной дозы.

Для таких пациентов, как и для пациентов, принимающих препарат вместе с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными повысить риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть вариант комплексного лечения с использованием защитных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы) (см. далее и раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Пациентам с осложнениями со стороны ЖКТ при приеме НПВП в анамнезе, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны органов брюшной полости (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), в особенности на начальном этапе лечения.

Следует с осторожностью рекомендовать препарат пациентам, одновременно принимающим лекарственные средства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловую кислоту) (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Если у пациентов, получающих ибупрофен, развивается желудочно-кишечное кровотечение или язва, лечение следует прекратить.

Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенным колитом, болезнью Крона) следует с осторожностью назначать НПВП из-за риска возможного обострения указанных заболеваний (см. раздел «Побочные действия»).

Дерматологические эффекты:

Имеются редкие сообщения о развитии серьезных кожных реакций после применения НПВП, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (вплоть до летального исхода). Данные реакции возникают в большинстве случаев в течение первого месяца лечения.

Сообщалось о развитии острого генерализованного экзантематозного пустулеза (AGEP) на фоне приема ибупрофенсодержащих препаратов. Следует прекратить прием препарата при первых признаках развития серьезных кожных реакций, таких как кожная сыпь, поражения

слизистых оболочек или любые другие проявления гиперчувствительности.

Другие примечания:

Имеются некоторые свидетельства того, что агенты, ингибирующие синтез циклооксигеназы/простагландина, снижают женскую фертильность за счет влияния на овуляцию. Это обратимо при прекращении лечения.

В исключительных случаях ветряная оспа может привести к тяжелым инфекционным осложнениям со стороны кожи и мягких тканей. Поэтому рекомендуется избегать использования препарата Бефрон ^® при ветряной оспе.

Длительное использование любого обезболивающего средства против головной боли может усугубить существующие головные боли. Если такая ситуация возникает или подозревается, следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение.

Нарушения со стороны почек:

Постоянный прием анальгетиков, особенно прием комбинации различных болеутоляющих средств, обычно приводит к стойкому поражению почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).

Существует риск нарушения функции почек у детей с дегидратацией.

Пациентам, находящимся на длительном лечении, следует проводить мониторинг почек, печени и крови.

Натрий

Бефрон ^® содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг), то есть считается свободным от натрия

Сорбитол

Бефрон ^® содержит сорбитол, противопоказан лицам с наследственной непереносимостью фруктозы

Сахар

Бефрон^® содержит сахар, в связи с этим противопоказан лицам с наследственной непереносимостью фруктозы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы

Во время беременности или лактации

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно отразиться на протекании беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований подтверждают повышенный риск самопроизвольного аборта, пороков сердца и гастрошизиса при использовании ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Предполагается, что риск повышается с увеличением дозы и продолжительностью терапии. Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы повышался с менее 1% до приблизительно 1,5%. Было показано, что прием ингибиторов синтеза простагландинов у животных приводит к увеличению пред- и постимплантационной гибели плода и эмбриофетальной летальности. Кроме того, у животных, которым в период органогенеза вводили ингибиторы синтеза простагландинов, наблюдалось учащение случаев различных пороков развития, в том числе пороков сердечно-сосудистой системы.

Во время первого и второго триместра беременности ибупрофен следует назначать только в случае крайней необходимости. Если ибупрофен принимает женщина, пытающаяся забеременеть, или во время первого и второго триместра беременности, доза препарата и продолжительность терапии должны быть минимально возможными.

Во время третьего триместра беременности любые ингибиторы синтеза простагландинов могут неблагоприятным образом воздействовать на плод и приводить к:

•                  кардиопульмональной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии);

•                  почечной дисфункции, прогрессирующей до почечной недостаточности и олигогидрамниона;

Прием ингибиторов синтеза простагландинов в конце беременности может привести к развитию следующих состояний у матери и новорожденного:

•                  увеличение времени кровотечения, развитие антиагрегационного эффекта даже при очень низких дозах;

•                  ингибирование сокращений мышц матки, что приводит к задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.

Вследствие этого приём ибупрофена противопоказан в течение третьего триместра беременности.

Грудное вскармливание

Ибупрофен и его метаболиты проникают в грудное молоко в незначительных количествах. На данный момент нет данных относительно отрицательного влияния на младенцев, находящихся на грудном вскармливании, поэтому при краткосрочном приеме рекомендованных доз для облегчения боли и лихорадки нет необходимости прерывать кормление грудью.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При краткосрочном применении данный лекарственный препарат не оказывает или оказывает минимальное влияние на способность к вождению и управлению механизмами.

Передозировка

Симптомы: Доза более 200 мг/кг представляет риск развития токсичности. Симптомы передозировки могут включать тошноту, рвоту, боль в животе или, реже, диарею. Возможно развитие нистагма, нечеткости зрения, звон в ушах, головная боль и желудочно-кишечные кровотечения. При тяжелой передозировке могут развиться гиперкалиемия и метаболический ацидоз.

Лечение: Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, с обеспечением проходимости дыхательных путей, мониторингом функции сердца и основных показателей жизнедеятельности вплоть до стабилизации состояния пациента. Специальный антидот отсутствует.

Форма выпуска и упаковка

100 мл препарата помещают в стеклянный темный флакон с завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия. На флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку.

1 флакон вместе с мерным шприцем и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Срок хранения после первого вскрытия флакона - 1 месяц

Не принимать по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»