УРСОМАК 300МГ №20 КАПС

УРСОМАК

Торговое название

Урсомак

Международное непатентованное название

Урсодезоксихолевая кислота.

Лекарственная форма

Капсулы.

Состав

Одна капсула препарата содержит:

Активное вещество: урсодезоксихолевая кислота - 300 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал, LS-гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала   гликолят, магния стеарат, кремния диоксид.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №0. Корпус и крышечка – светло-зеленого              цвета. Содержимое капсул - белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для      лечения заболеваний желчного пузыря. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота.

Код АТХ - А05АА02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое,          гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует    нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами,             что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая        кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно кишечного тракта,           стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя        холерез, богатый бикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи           холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени           и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя               с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1              на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной      киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование         фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодезоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели      клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной             диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. C_max достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает         через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата урсодезоксихолевая   кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около           48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата     зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи. Метаболизируется в           печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей              дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся   урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями.

Показания к применению

-       неосложненная желчнокаменная болезнь, когда невозможно удаление холестериновых желчных камней в желчном пузыре хирургическим или эндоскопическим методами;

-       билиарный сладж;

-       профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии (удаление желчного пузыря;

-       хронический активный гепатит;

-       острый гепатит;

-       токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;

-       алкогольная болезнь печени;

-       неалкогольный стеатогепатит;

-       первичный билиарный цирроз печени;

-       первичный склерозирующий холангит;

-       кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;

-       атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);

-       дискинезии желчевыводящих путей;

-       билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;

-       билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей).

с целью профилактики:

-       профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков;

-       профилактика образования желчных конкрементов у больных с ожирением во      время быстрой потери массы тела.

Дозировка и способ применения

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

При острых и хронических заболеваниях печени, желчнокаменной болезни            (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают в суточной              дозе от 10-15 мг/кг, в течение длительного времени:

-       при острых и хронических заболеваниях печени суточная доза препарата делится        на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При хронических заболеваниях печени продолжительность приема Урсомака, может продолжатся от нескольких месяцев до 2 лет;

-       при желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь.

Продолжительность приема для растворения холестериновых желчных камней составляет от 6 месяцев до 2 лет. Затем ещё 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования. Если через 12 месяцев от начала применения препарата не наблюдается уменьшения желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите Урсомак назначают по 300 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней.

После холецистэктомии (удаление желчного пузыря), для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 300 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев (в среднем 3 месяца).

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Побочные действия

Диарея (может быть дозозависимой), боль в спине.

Редко: кальцинирование желчных камней, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, алопеция, запоры, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Противопоказания

-       повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-       рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

-       не функционирующий желчный пузырь;

-       желчно-желудочно-кишечный свищ;

-       острый холецистит;

-       острый холангит;

-       цирроз печени в стадии декомпенсации;

-       обтурация желчевыводящих путей;

-       острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;

-       эмпиема желчного пузыря;

-       воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки;

-       панкреатит;

-       печеночная недостаточность;

-       почечная недостаточность.

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и колестирамин, снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.

Особые указания

При применении препарата с целью растворения желчных конкрементов (камней) необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме Урсомака каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение по крайней мере 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

Беременность и период лактации

Применение препарата при беременности не рекомендованно, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Форма выпуска

Капсулы по 300 мг, в упаковке 20 капсул.

Срок годности

3 года.

Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре 15-25°С.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача!

Владелец регистрационного удостоверения:

GM Pharmaceuticals LTD

Грузия, Тбилиси, Руставское шоссе 52

Тел.: +995 32 2404801/02; Факс: +995 32 2404803