СТАМИК 40МГ №28

СТАМИК

Торговое название

Стамик^®

Международное непатентованное название

Пантопразол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг, эквивалентный пантопразолу 40,00 мг,

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, кросповидон, маннитол, безводный карбонат натрия, стеарат кальция, кремния диоксид коллоидный,

состав оболочки: гипромеллоза ацетата сукцинат, натрия лаурилсульфат, тальк, триэтилцитрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, железа оксид желтый (E172).

Описание

Таблетки, от светло-желтого до желтого цвета, овальной формы, с гладкой двояковыпуклой поверхностью, кишечнорастворимые, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности.

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса.

Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол

Код АТХ: A02BC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: Пантопразол быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается даже после однократной пероральной дозы 40 мг. Максимальная концентрация в сыворотке крови около 2 - 3 мкг/мл достигается в среднем примерно через 2 - 2,5 часа и эти значения остаются постоянными после многократного введения.

Распределение: Обьем распределения составляет около 0,15 л/кг, а клиренс составляет около 0,1 л/ч/кг.

Выведение: Конечный период полувыведения составляет около 1 часа. Было несколько случаев задержки выведения из организма больных. Из-за специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с продолжительностью терапевтического действия (подавление секреции соляной кислоты).

Биотрансформация: Связывание пантопразола с белками сыворотки составляет около 98%.

Пантопразол почти полностью метаболизируется в печени. Основной путь экскреции для метаболитов пантопразола (около 80%) - через почки, оставшаяся часть выводится с калом.

Основным метаболитом, определяемым как в сыворотке крови, так и в моче, является десметилпантопразол, который коньюгирует с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 ч) не намного больше, чем у пантопразола.

Биодоступность: Пантопразол полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 77%. Сопутствующий прием пищи не оказывает влияния на AUC, максимальную концентрацию в сыворотке и, следовательно, биодоступность. При сопутствующем приеме пищи увеличивается только вариабельность латентного периода.

Линейность: Фармакокинетика не отличается при приеме однократной дозы или при приеме многократных доз. В диапазоне доз от 10 до 80 мг, плазменная кинетика пантопразола характеризуется линейностью, как при пероральном, так и при внутривенном введении.

Характеристики у больных/специальных групп больных

Снижения дозы не требуется при применении пантопразола у больных с нарушением функции почек (в т.ч. у гемодиализных больных). Как и у здоровых людей, период полувыведения пантопразола короткий. Только очень небольшое количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что основной метаболит имеет умеренно задержанный период полувыведения (2-3 ч), выведение по-прежнему проходит быстро, и, следовательно, накопления не наблюдается.

Несмотря на то, что у больных с циррозом печени (классы А и В по Чайлду) значения периода полувыведения увеличились до 3 - 6 ч, а значения AUC увеличились в 3 - 5 раз, максимальная концентрация в сыворотке увеличилась незначительно, всего в 1,3 раза, по сравнению со здоровыми людьми.

Небольшое увеличение AUC и С_max у пожилых добровольцев по сравнению с молодыми добровольцами также не имеет клинического значения.

Дети

После введения однократной пероральной дозы 20 или 40 мг пантопразола детям в возрасте

5 - 16 лет, AUC и С_max были в диапазоне соответствующих значений у взрослых.

Фармакодинамика

Пантопразол является замещенным бензимидазолом, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем воздействия на протонные насосы в париетальных клетках.

Пантопразол переходит в свою активную форму в кислой среде париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н⁺, К⁺-АТФазу и блокирует заключительный этап синтеза соляной кислоты в желудке. Ингибирование является дозозависимым и влияет как на базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. У большинства больных исчезновение симптомов достигается в течение 2 недель. Как и другие ингибиторы протонного насоса и ингибиторы Н2-рецепторов, лечение пантопразолом приводит к снижению кислотности в желудке и, тем самым, увеличению гастрина, пропорционально снижению кислотности.

Увеличение гастрина является обратимым. Пантошразол может влиять на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).

Показания к применению

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

- рефлюкс-эзофагит

- синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией

- эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией) у пациентов с язвенной болезнью

Способ применения и дозы

Таблетки принимают за 1 ч до завтрака. При назначении препарата 2 раза/сут. вторую таблетку следует принимать за 1 час до вечернего приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью (нельзя размельчать или растворять).

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки препарат назначают в дозе 40 мг/сут. В некоторых случаях, в том числе при неэффективности терапии, можно назначать по 80 мг/сут. Курс лечения составляет 2 - 4 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4 - 8 недель при обострении язвенной болезни желудка.

При рефлюкс-эзофагите препарат назначают в дозе 40 мг/сут. В отдельных случаях доза может быть увеличена (до 2 таблеток в день), в частности, если установлена неэффективность лечения другими препаратами. Продолжительность лечения составляет 4 недели. Если эффекта не наступает, то рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения.

Для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальной терапией Стамик^® назначают по 40 мг 2 раза/сут. в течение 7 дней.

Комбинированная терапия пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки с подтверждением наличия Helicobacter pylori позволяет достичь положительных клинических результатов и эрадикации микроорганизма. В зависимости от чувствительности микроорганизмов с целью эрадикации Н. pylori могут быть применены такие терапевтические комбинации:

а) Стамик^® 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин

500 мг 2 раза в сутки;

б) Стамик^® 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки;

в) Стамик^® 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол 500 мг 2 раза в сутки.

Комбинированная терапия проводится в течение 7 дней и может быть продлена еще на 7 дней (общая продолжительность - до 2 недель). Для обеспечения заживления язв показано дальнейшее лечение после рассмотрения рекомендаций по дозированию препарата при язве желудка и двенадцатиперстной кишки. Если комбинированная терапия не показана, например, у пациентов с отрицательным результатом на Н. pylori, для монотерапии препаратом Стамик^® рекомендуются следующие дозы: для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки: 1 таблетка Стамика 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (2 таблетки Стамика 40 мг/сут.), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.

При синдроме Золлингера-Эллисона или других состояниях, характеризующихся патологической гиперсекрецией начальная доза составляет 80 мг/сут. При необходимости в дальнейшем дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей желудочной секреции. Дозы, превышающие 80 мг/сут., необходимо распределить на два приема. Возможно временное повышение дозы более 160 мг, но только на период адекватного контроля желудочной секреции. Курс лечения не ограничен и зависит от клинической необходимости.

Особые группы пациентов

Печеночная недостаточность

Не рекомендовано превышать суточную дозу пантопразола 20 мг у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности. Препарат не следует применять при комбинированном лечении для эрадикации Н. pylori у пациентов с печеночной дисфукцией от умеренной до тяжелой формы, так как в настоящее время отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения препарата для комбинированного лечения таких пациентов.

Почечная недостаточность

У пациентов с нарушением функции почек не требуется корректировки дозы. Препарат Стамик^® не следует применять при комбинированном лечении для эрадикации Н. pylori у пациентов с нарушением функции почек, так как в настоящее время отсутствует данные об эффективности и безопасности применения препарата для комбинированного лечения таких пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Корректировки дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/00 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (< 1/10 000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Нечасто: головная боль, головокружение, сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор; кожная сыпь, зуд, экзантема; астения, утомляемость и недомогание; повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, ГГТ); нарушение сна, переломы костей позвоночника, бедра и запястья.

Редко: агранулоцитоз; повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок); гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина; повышение содержания билирубина; изменение массы тела, нарушение вкуса; депрессия (и все сопутствующие ухудшения); нарушение зрения/нечеткость зрения; крапивница, ангионевротический отек; артралгия, миалгия; гинекомастия; повышение температуры тела, периферические отек.

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения; дезориентация (и все сопутствующие ухудшения).

Неизвестно: гипонатриемия, гипомагниемия; галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения); гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность; синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность; интерстициальный нефрит.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к пантопразолу или к любому из вспомогательных веществ;

- пантопразол не должен быть использован в комбинированной терапии по эрадикации Н. pylori у больных с умеренной и тяжелой печеночной или почечной дисфункцией, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности пантопразола в комбинированной терапии этих больных;

- совместное применение с атазанавиром;

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Стамик^® 40 мг может уменьшить всасывание лекарственных средств, биодоступность которых зависит от рН (например, некоторые противогрибковые средства из группы азолов, такие как кетоконазол, итраконазол, позаконазол и другие препараты, такие как эрлотиниб.

Было показано, что совместное введение атазанавира 300 мг/ ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг один раз в сутки), или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонного насоса, включая пантопразол, не следует вводить совместно с атазанавиром. Пантопразол метаболизируется в печени через систему фермента цитохрома Р450. Взаимодействие пантопразола с другими препаратами или соединениями, которые метаболизируются с использованием той же ферментной системы, не может быть исключено. Teм не мне, клинически значимые взаимодействия наблюдались в специальных тестах с рядом таких препаратов или соединений, а именно карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином и оральным контрацептивом.

Сообщается, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонного насоса приводит к увеличению уровня метотрексата у некоторых пациентов. Поэтому в условиях использования высоких доз метотрексата, например, при раке и псориазе, рекомендуется временный отказ от пантопразола.

Несмотря на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении фенпрокумона или варфарина в клинических фармакокинетических исследованиях, несколько отдельных случаев изменения в МНО были зарегистрированы во время сопутствующего лечения в пост-маркетинговый период. Таким образом, у больных, получающих антикоагулянты кумарина, рекомендуется контролировать протромбиновое время /МНО после начала, окончания или во время нерегулярного применения пантопразола.

Также отсутствовали взаимодействия с одновременно вводимыми антацидами.

Исследования кинетических взаимодействий у человека были проведены с введением пантопразола одновременно с соответствующими антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Никакие клинически значимые взаимодействия не найдены.

Особые указания

Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелой недостаточностью функции печени во время лечения пантопразолом, особенно при длительном применении, следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае увеличения уровня печеночных ферментов лечение следует прекратить.

Комбинированное лечение

При комбинированной терапии эрадикации Н. pylori, необходимо учитывать краткую характеристику соответствующих лекарственных средств.

При наличии тревожных симптомов

При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторные приступы рвоты, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена), а также при наличии или подозрении на язву желудка, необходимо исключить злокачественную опухоль, поскольку прием пантопразола может облегчить симптомы и задержать постановку диагноза. Перед началом лечения следует исключить возможность злокачественного образования.

Совместное лечение с атазанавиром

Совместный прием атазанавира с ингибиторами протонной помпы противопоказан.

Влияние на всасывание витамина В₁₂

Пантопразол, как и все препараты, блокирующие выработку соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В₁₂ (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В₁₂ или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.

Длительное лечение

При длительном лечении, особенно при лечении сроком более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями

Пантопразол, как и все ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий, обычно присутствующих в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение Стамиком может привести к увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campilobacter.

Гипомагниемия

Были отмечены случаи развития гипомагниемии тяжелой формы у пациентов, получавших лечение ингибиторами протонной помпы (ИПП), такими как пантопразол, по крайней мере, три месяца, и, в большинстве случаев, в течение года. Могут возникать такие серьезные проявления гипомагниемии, как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но может протекать без явных симптомов и незаметно. У большинства пациентов, гипомагниемия проходит после возмещения недостатка магния и прекращения лечения ИПП.

У пациентов, которым предстоит длительное лечение, или пациентам, принимающим ИПП совместно с дигоксином или другими препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует провести измерение уровня магния перед началом лечения

ИПП и периодически во время лечения.

Перелом костей бедра, запястья и позвоночника

Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), может незначительно увеличить риск перелома костей бедра, запястья и позвоночника, преимущественно, в пожилом возрасте или при наличии других общепризнанных факторов риска. Наблюдательные исследования показывают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. Часть этого увеличения может быть связана с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и должны в достаточной мере принимать витамин D и кальций.

Беременность (беременность категория В)

Адекватные данные о применении пантопразола у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Пантопразол не следует применять во время беременности, если нет явной необходимости.

Период лактации

Неизвестно, проникает ли пантопразол в грудное молоко человека. Исследования на животных показали проникновение пантопразола в грудное молоко. Решение о продолжении / прекращении кормления грудью или продолжении / прекращении лечения с пантопразолом следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения Стамиком 40 мг для женщин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы передозировки у человека неизвестны.

Дозы до 240 мг, введенные внутривенно в течение 2 минут переносились хорошо. Так как пантопразол связывается с белком, его сложно диализировать. В случае передозировки с клиническими признаками интоксикации, применяются обычные детоксикационные мероприятия.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в блистере, помещают в картонную коробку по 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре не выше 25°С.

Беречь от детей!

Срок хранения

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Helba İlaç İç ve Dış San. Tic. A.Ş., Турция

Deri OSB Mahallesi Çivi Sokak İstanbul

Deri Osb. Sitesi T-9 Apt. No:1 / Тузла – Стамбул