ПИЛОРЕКС 250МГ/20МГ/500МГ №42

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Кларитромицин является макролидным антибиотиком, который обладает антибактериальной активностью против многих грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Н. pylori. Кларитромицин связывается с 50s субъединицей рибосом чувствительных микроорганизмов, что приводит к подавлению синтеза белка, синтез которого зависим от бактериальной РНК. Кларитромицин обладает активностью против Н. pylori как in vitro, так и in vivo.

Омепразол снижает секрецию соляной кислоты в желудке посредством ингибирования фер­мента Н+ - К+ - АТФ-азы, что вызывает блокирование конечной стадии синтеза соляной кис­лоты. В результате этого снижается уровень базальной и стимулированной секреции, незави­симо от природы раздражителя. Омепразол обеспечивает более благоприятную среду для ан­тимикробного действия. Он подавляет рост Н. pylori. Одновременное введение кларитромицина и омепразола благоприятно влияет на фармакокинетику обоих препаратов.

Частота эрадикации Н. pylori заметно увеличивается при включении в эту комбинацию тинидазола, который является представителем группы нитроимидазолов с антимикробной активно­стью против анаэробных бактерий и простейших, а также против Н. pylori.

Тинидазол подавляет синтез ДНК и приводит к утрате спиральной структуры ДНК.

Таким образом, омепразол в комбинации с антибиотикотерапией обеспечивает быстрое облег­чение симптомов и заживление язвы.

Фармакокинетика:

Все три препарата, входящие в комбинированный набор, хорошо всасываются после приема внутрь.

Омепразол быстро всасывается при абсолютной биодоступности около 40%. На всасывание омепразола не оказывает влияния пища. Он подвергается экстенсивному метаболизму в пе­чени. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 0,5-1 часа. Около 80% омепразола выводятся почками. После перорального применения начало антисекреторного эффекта омепразола отмечается через 1 час. Продолжительность подавления секреции соляной кислоты в желудке составляет около 24 часов. После повторного введения препарата в дозе 20мг/день суточная внутрижелудочная кислотность снижается на 97%.

Кларитромицин широко распределяется в тканях организма, включая слизистые оболочки же­лудка и двенадцатиперстной кишки. Пиковые концентрации в сыворотке крови после введения 250 мг кларитромицина составляет 0,6 и 0,7 мкг/мл для кларитромицина и его активного мета­болита - 14-гидроксикларитромицина, соответственно. Период полувыведения препарата из плазмы составляет около 3-4 часов. Около 20% кларитромицина элиминируется почками в виде неизмененного препарата, а 15% в виде 14-гидроксикларитромицина. Показано, что одно­временное введение омепразола и кларитромицина благоприятно изменяет фармакокинетиче­ские свойства кларитромицина. Концентрации кларитромицина в тканях желудка и слизи также повышались при его одновременном введении с омепразолом.

Биодоступность тинидазола составляет около 100%. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 12-14 часов. Препарат быстро распределяется по тканям орга­низма.

Тинидазол экскретируется с желчью в концентрации, которая составляет почти 50% от его концентрации в сыворотке крови. Около 25% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболиты выделяются с мочой и составляют еще около 12%. Незначительные количества тинидазола выводятся с калом.

Показания к применению:

—язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и эрадикации Helicobacter pylori;

—хронический гастрит, ассоциированный с Helicobacter pylori.

Противопоказания:

Кларитромицин:

•        гиперчувствительность (в т.ч. к эритромицину и другим макролидам);

•        порфирия;

•        одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола, терфенадина.

Омепразол:

•        повышенная чувствительность к омепразолу;

•        совместное применение с нелфинавиром;

•        дети младше 2 лет и с массой тела <20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптома­тическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной бо­лезни);

•        дети младше 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызван­ной Helicobacter pylori).

Тинидазол:

•        повышенная чувствительность к тинидазолу;

•        нарушения кроветворения;

•        детский возраст до 12 лет.

Беременность и лактация:

Пилорекс противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Один блистер содержащий две капсулы омепразола, две таблетки кларитромицина и две таб­летки тинидазола предназначен на 1 день лечения, при этом принимают одну капсулу омепра­зола и по одной таблетке кларитромицина и тинидазола утром, а оставшуюся капсулу омепра­зола и оставшиеся две таблетки кларитромицина и тинидазола принимают вечером. Длитель­ность терапии —7-10 дней.