АВТОРИЯ 25МГ №30 ТАБЛ

Фармакологическое действие

Фармакодинамика:

Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н1 -рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема препарата внутрь.

Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.

Фармакокинетика:

Всасывание - гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Сmах отмечается через 2 ч после приема препарата.

После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.

Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%.

Распределение - гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.

Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм и выведение - гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) - цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Т1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, Т1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года - 4 ч.

У пациентов пожилого возраста Т1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.

У пациентов с нарушениями функции печени Т1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.

Показания к применению

-    симптоматическое лечение тревоги у взрослых

-        облегчение симптомов кожного зуда аллергического происхождения, включая холинергические и физические типы.

-    атонический и контактный дерматит у взрослых и детей

Противопоказания

-        повышенная чувствительность к гидроксизину или любому из компонентов препарата; к цетиризину или другим производным пиперазина, аминофиллину или этилен диамину в анамнезе

-        пациенты, страдающие порфирией

-        пациенты, с приобретенным или врожденным удлинением интервала QT.

-        пациенты с удлинением интервала QT, включая известное сердечно-сосудистое заболевание, значительный дисбаланс электролитов (гипокалиемию, гипомагниемию), семейный анамнез внезапной необратимой остановки сердца, выраженную брадикардию, сочетанное применение с препаратами, о которых известно, что они продлевают интервал QT и/или вызывают двунаправленную желудочковую тахикардию.

-        пациенты с астмой, которые ранее испытывали серьезное антигистамин- индуцированное неблагоприятное бронхолегочное действие

-        пациенты, с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы

-        беременность, период лактации

-        детский возраст до 6 лет

С осторожностью следует назначать препарат при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам; при предрасположенности к развитию аритмии; при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием; одновременно с другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (требуется снижение дозы). Требуется снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и средней степени, с печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.

Способ применения и дозы

Препарат следует использовать в самой низкой действующей дозе и в течение как можно более короткого периода времени.

Взрослые

Для взрослых и детей весом более 40 кг, максимальная суточная доза составляет 100 мг в день.

Симптоматическое лечение тревожных состояний

Стандартная доза 50-100 мг в день, разделенная в несколько приемов.

Облегчение симптомов кожного зуда

Начальная доза 25 мг на ночь, при необходимости может быть увеличена до 25 мг три или четыре раза в сутки.

Дети, весом до 40 кг, но не менее 6 лет

Максимальная суточная доза составляет 2 мг/кг/день.

Дети и подростки, весом более 40 кг Максимальная суточная доза составляет 100 мг в день.

Для детей старше 6 лет, начиная с 15-25 мг и увеличивая до 50-100 мг ежедневно в несколько приемов в зависимости от веса ребенка.

Дозировка должна быть адаптирована в рекомендуемом диапазоне доз, в зависимости от реакции пациента на лечение.

Отдельные группы пациентов

Пожилые люди

Для лиц пожилого возраста, максимальная суточная доза составляет 50 мг в день. Рекомендуется более низкая доза. Это связано с возможным увеличением объема распределения, пролонгированным действием и возможным влиянием возрастных изменений на фармакокинетику, включая печеночный метаболизм и почечную элиминацию.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозировка должна быть снижена на 50% у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется уменьшить суточную дозу на 33%. Не рекомендуется прием препарата пациентам с тяжелыми заболеваниями печени.