МИГРАЛГИН 50 мг № 10 табл

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

МИГРАЛГИН

Торговое название

Мигралгин

Международное непатентованное название

Суматриптан.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

Активное вещество: суматриптан (в виде суматриптана сукцината) - 50 мг или 100 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармелоза, лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, кремния диоксид, порошок для оболочки.

Описание

Мигралгин 50 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки, розового цвета, покрытые        пленочной оболочкой.

Мигралгин 100 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки, белого цвета, покрытые          пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противомигренозное средство. Селективные агонисты серотонина (5HТ1). Суматриптан.

Код АТХ - N02CC01.  

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мигралгин - препарат с противомигренозной активностью. Входящий в состав препарата суматриптан - селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-HT₁D). Не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ₂-5-НТ₇). Рецепторы 5-HT₁D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.

Суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не        влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии обеспечивает кровоснабжение экстракраниальных и интракраниальных тканей (в т.ч. менингеальных оболочек), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени.

Суматриптан также снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.

Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после перорального приема препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция и биодоступность. После перорального приема суматриптан быстро всасывается. 70% от плазменной C_max достигается через 45 мин. После приема дозы 100 мг среднее значение C_max в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14%, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции.

Распределение. Суматриптан связывается с белками плазмы крови в незначительной степени (14-21%). Средний общий V_d составляет 170 л.

Метаболизм. Основной метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится преимущественно почками в виде свободной кислоты и глюкуронового конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-НТ₁- или 5-НТ₂-рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

Выведение. T_1/2 составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин, внепочечный клиренс - около 80% от общего клиренса. Суматриптан метаболизируется под действием МАО-А.

Особые группы пациентов 

Нарушение функции печени. Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени, повышается содержание суматриптана в плазме крови. Фармакокинетика суматриптана у пациентов с тяжелой недостаточностью печени не изучена.

Показания

-       купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально - ассоциированной мигрени.

Противопоказания

Мигралгин противопоказан при следующих состояниях:

-       повышенная чувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата;

-       гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая форма мигрени;

-       ишемическая болезнь сердца (ИБС), в т.ч. - инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала или наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;

-       окклюзионные заболевания периферических сосудов;

-       инсульт или транзиторная ишемическая атака, в т.ч. - в анамнезе;

-       неконтролируемая артериальная гипертензия;

-       тяжелая степень нарушения функции печени/или почек;

-       одновременный прием с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими триптанами/агонистами 5-HT₁-рецепторов;

-       применение на фоне приема ингибиторов МАО или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;

-       беременность;

-       возраст пациентов до 18 лет и старше 65 лет.

С осторожностью:

-       контролируемая артериальная гипертензия;

-       заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени);

-       эпилепсия (в т.ч. любые состояния со снижением порога судорожной готовности);

-       у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьирует от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии);

-       у пациентов с дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией (препарат содержит лактозу).

Дозировка и способ применения

Мигралгин не предназначен для применения в качестве профилактики.

Рекомендуется начать прием препарата сразу же, при первых проявлениях приступа мигрени. Препарат одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа мигрени.

Мигралгин применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.

Рекомендованная доза для взрослых составляет 50 мг (1 таблетка). Некоторым пациентам может потребоваться доза 100 мг.

Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени - назначать не следует, однако препарат можно применять для курирования последующих приступов мигрени.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч, и принято не более 300 мг в течение 24-часового периода.

Превышение рекомендованной дозы суматриптана недопустимо.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен.

Дети и подростки. Безопасность и эффективность суматриптана у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Побочные действия

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (включая парестезии и снижение чувствительности); неизвестно - судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог), тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны сосудов: часто - преходящее повышение АД (вскоре после приема препарата), приливы; неизвестно - артериальная гипотензия, синдром Рейно.

Со стороны сердца: неизвестно - брадикардия, тахикардия, сердцебиение, аритмии, признаки транзиторной ишемии миокарда на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота (причинно-следственная связь возникновения нежелательных реакций с приемом препарата не доказана); неизвестно - ишемический колит, диарея.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:  часто - чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло); неизвестно - ригидность затылочных мышц, артралгия.

Со стороны иммунной системы: неизвестно - реакции повышенной чувствительности, которые варьируют от кожных проявлений до анафилаксии.

Со стороны органа зрения: неизвестно - мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Нарушения психики: неизвестно - тревога.

Со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно - гипергидроз.

Общие реакции: часто - болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выраженные, преходящие).

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - незначительные отклонения показателей печеночных проб.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.

При одновременном приеме суматриптана с эрготамином отмечается длительный спазм сосудов. Суматриптан можно применять не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана.

Противопоказан одновременный прием суматриптана и ингибиторами МАО вследствие их возможного взаимодействия.

При сопутствующем применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗС/СИОЗСН) и суматриптана возможно развитие серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения), поэтому их одновременное применение требует особой осторожности.

Особые указания

Мигралгин следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения. Мигралгин не предназначен для применения в качестве профилактики. При отсутствии эффекта от первой дозы препарата, следует уточнить диагноз.

Мигралгин противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической формах мигрени.

Перед началом лечения необходимо исключить виды потенциально опасной неврологической патологии (например, инсульт, преходящие ишемические атаки) в случае, когда у пациента присутствуют атипичные симптомы или когда у пациента не диагностировано состояние, требующее применение препарата.

Не следует применять Мигралгин у пациентов с риском сердечно-сосудистой патологии без предварительного обследования с целью ее исключения (к таким пациентам относятся злостные курильщики или пользователи никотиновой заместительной терапии, женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС).

После приема препарата могут возникать преходящие симптомы, включая боль и стеснение в груди, которые могут быть интенсивными и распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.

Мигралгин следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией (возможно транзиторное повышение АД и периферического сосудистого сопротивления).

Мигралгин следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут         существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана, например      

у пациентов с нарушением функции почек или печени (класс А или B по шкале Чайлд-Пью), а также у пациентов, имеющих судороги в анамнезе или имеющих другие факторы риска снижения порога судорожной готовности.

У пациентов с выявленной повышенной чувствительностью к сульфаниламидам Мигралгин может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии.

Имеются редкие сообщения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения СИОЗС/СИОЗСН и суматриптана.

В случае одновременного применения с препаратами из группы СИОЗС и/или СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента.

Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования острой головной боли, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Беременность и период лактации

Беременность 

Применение при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Мигралгин с осторожностью назначается в период лактации. Не рекомендуется кормление грудью в течение 24 часов после приема препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом препарата Мигралгин, поэтому они должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем или движущимися механизмами.

Передозировка

В случае передозировки необходимо наблюдение за состоянием пациентов не менее 10 ч и при необходимости проведение симптоматической терапии. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 50 мг или 100 мг, в упаковке 10 таблеток.

Срок годности

Срок годности – 2 года. Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача!

Владелец регистрационного удостоверения:

GM Pharmaceuticals Ltd.

Грузия, г.Тбилиси, Поничала 65

Тел.: +995 32 2404801/02; Факс: +995 32 2404803