Бетамакс 200мг №30 табл

БЕТАМАКС 200 мг №30 таблетки

Торговое наименование

Бетамакс таблетки 50 мг

Бетамакс таблетки 100 мг

Бетамакс таблетки 200 мг

Международное непатентованное наименование

Сульпирид (Sulpiride)

Лекарственная форма

Таблетки

Описание

Таблетки 50 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской. Размеры таблеток: диаметр – (6,0±0,2) мм, высота – (2,1±0,3) мм.

Таблетки 100 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской. Размеры таблеток: диаметр – (7,0±0,2) мм, высота – (3,1±0,3) мм.

Таблетки 200 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской на одной стороне. Размеры таблеток: диаметр – (10,0±0,2) мм, высота – (3,1±0,3) мм.

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – сульпирид 50 мг, 100 мг или 200 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; метилцеллюлоза; крахмал картофельный; крахмал картофельный, высушенный; кремния диоксид коллоидный, безводный; магния стеарат; тальк.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства, производные бензамида.

Код ATХ: N05AL01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сульпирид специфически антагонизирует D₂ и D₃ дофаминовые рецепторы. У пациентов с психотическими нарушениями, вызывающими негативные симптомы, сульпирид эффективен в дозах от 150 до 600 мг/день. В этом диапазоне доз сульпирид практически не влияет на позитивные симптомы. Дозы от 600 до 1600 мг/день улучшают позитивные симптомы пациентам с острыми и хроническими психозами. Только очень высокие дозы сульпирида вызывают седативное действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечной инъекции 100 мг сульпирида максимальная концентрация в плазме (С_max) 2,2 мг/л достигается в течение 30 минут.

После перорального применения сульпирид всасывается в течение 4,5 часа. Для пероральной дозы 200 мг (таблетки) С_max находится между 0,5 и 1,8 мг/л.

Распределение

Биодоступность лекарственной формы, применяемой внутрь, находится между 25 % и 35 % с большими вариациями между индивидами.

Уровень сульпирида в плазме пропорционален дозе.

Сульпирид быстро распределяется в тканях организма, особенно в печени и почках. Есть небольшая диффузия в мозг. Менее 40 % связывается с белками плазмы. Скорость распределения эритроцитов в плазме составляет 1.

Биотрансформация

Сульпирид плохо метаболизируется в организме.

Выведение

Сульпирид выводится из организма в основном через почки путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс обычно одинаков с общим клиренсом. 92 % от внутримышечной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Количество, которое выводится с молоком матери, составляет 1/1000 от суточной дозы.

Полупериод выведения составляет 7 часов. Объем распределения составляет 0,94 л/кг (0,6-1,5 л/кг). Общий клиренс составляет 126 мл/мин.

Показания к применению

-          Лечение депрессивных нарушений с психотическими симптомами в комбинации с антидепрессантами, если лечение только антидепрессантами было неэффективно; лечение других серьезных форм депрессии, резистентных к антидепрессантам.

-          Лечение vertigo в случаях, если отсутствовала реакция на стандартное лечение vertigo.

-          Лечение острых и хронических психозов.

Противопоказания

−       Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу препарата.

−       Сопутствующие опухоли, зависимые от пролактина, например, пролактинома гипофиза и рак груди.

−       Феохромоцитома.

−       Нельзя применять одновременно с леводопой или антипаркинсоническими средствами (в том числе, с ропиниролом).

−       Острая порфирия.

−       Пациенты с удлинением интервала QT (QTc>440 мсг), например, с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, или клинические ситуации, вызывающие дополнительный риск, например:

-        клинически значимая брадикардия (<50 ударов в минуту);

-        симптоматическая аритмия в анамнезе;

-        любая другая клинически значимая болезнь сердца;

-        одновременное лечение с антиаритмическими средствами I или III класса;

-        одновременное лечение с любыми лекарствами, которые могут удлинить интервал QT.

−       Беременность и период лактации.

−       Дети и подростки в возрасте до 18 лет.

Если у Вас отмечается любое из вышеперечисленных заболеваний или состояний, проинформируйте об этом врача до применения лекарства.

Способ применения и дозировка

Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания и симптомов, принимая во внимание возраст пациента, массу тела и общее состояние.

Взрослые

Суточную дозу делят на три дозы в течение всего дня. Рекомендуемые суточные дозы:

-          депрессивные нарушения с психотическими симптомами и vertigo: 150‑300 мг/сут;

-          острые и хронические психозы: 200-1600 мг/сут.

Лечение острых и хронических психозов следует начинать с инъецируемым раствором сульпирида.

Пациенты с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности дозу следует подобрать в соответствии с клиренсом креатинина. Уменьшение дозы может составлять 35-70 %, как указано далее:

-          клиренс креатинина 30-60 мл/мин: применяют 50-70 % от обычной суточной дозы;

-          клиренс креатинина 10-30 мл/мин: применяют 35-50 % от обычной суточной дозы;

-          клиренс креатинина <10 мл/мин: применяют до 35 % от обычной суточной дозы.

Пожилые пациенты в возрасте старше 65 лет

У пожилых пациентов может быть повышена концентрация сульпирида в плазме. Поэтому этим пациентам может потребоваться меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы.

Внезапное прекращение применения лекарства может вызвать тошноту, рвоту, потливость, бессонницу, беспокойство и появление произвольных движений. Применение лекарства следует прекратить, постепенно уменьшая дозу.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Эффективность и безопасность сульпирида у детей и подростков полностью не изучены. Поэтому применение в этой возрастной группе пациентов противопоказано.

Способ применения

Применяют внутрь, желательно перед едой, проглатывая таблетку целиком.

Если Вы пропустили очередной прием лекарства, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.

Нежелательные побочные реакции

В дальнейшем упомянутые побочные действия упорядочены соответственно базе данных классификации систем органов MedDRA и частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота не известна (нельзя определить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Реже: лейкопения.

Частота не известна: нейтропения и агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота не известна: анафилактические реакции: крапивница, одышка, гипотензия и анафилактический шок.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Часто: гиперпролактинемия.

Нарушения психики

Часто: бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: седация или сонливость, экстрапирамидные нарушения (эти симптомы обычно обратимые при применении противопаркинсонических средств), паркинсонизм, дрожь, акатизия.

Нечасто: гипертензия, дискинезия, дистония.

Редко: произвольные движения глазных яблок, обычно наверх.

Частота не известна: судороги, злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия, которая характеризуется ритмическими неосознанными движениями лица и/или языка, также как с другими антипсихотическими средствами после применения более 3 месяцев. Противопаркинсонические лекарства неэффективны или могут вызвать ухудшение симптомов.

Также как у всех других нейролептических средств, злокачественный нейролептический синдром является потенциально летальным осложнением.

Нарушения функции сердца

Редко: желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, желудочковая фибрилляция.

Частота не известна: удлинение интервала QT в электрокардиограмме, остановка сердца, torsades de pointes, внезапная смерть.

Нарушения со стороны кровеносной системы

Редко: ортостатическая гипотензия.

Частота не известна: венозная тромбоэмболия, эмболия легких (иногда с летальным исходом), тромбоз глубоких вен и повышенное кровяное давление.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: повышенное слюнотечение.

Нарушения со стороны печени и/или желчевыводящей системы

Часто: повышенная активность трансаминаз печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: макулопапулезные высыпания.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и сопутствующей системы

Частота не известна: ригидность горла и глотки.

Нарушения во время беременности, в послеродовой и перинатальный период

Частота не известна: экстрапирамидные симптомы, синдром отмены лекарств у новорожденных.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и груди

Часто: галакторея, боль в груди.

Нечасто: аменорея, увеличение груди, нарушения оргазма и эректильной функции.

Частота не известна: гинекомастия.

Общие нарушения и изменения в месте введения

Часто: увеличение веса.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлении побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Особые указания и меры предосторожности при применении

Предупреждения

Удлинение интервала QT

Сульпирид индуцирует удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект может усилить риск тяжелой желудочковой аритмии, например, torsade de pointes.

Перед началом терапии и, по возможности, принимая во внимание клиническое состояние пациента, рекомендуется контролировать факторы, которые могут вызывать случаи нарушения этого ритма, например:

-       брадикардия (<55 ударов/мин);

-       нарушения равновесия электролитов, особенно гипокалиемия;

-       врожденное удлинение интервала QT;

-       непрерывная терапия лекарствами, которые могут вызвать брадикардию (<55 ударов/мин);

-       гипокалиемия;

-       пониженная внутрисердечная проводимость;

-       удлинение интервала QT.

Инсульт

В клинических исследованиях у пожилых пациентов с деменцией, применявших рекомендованные атипичные антипсихотические средства, наблюдалось трехкратное увеличение риска инсульта по сравнению с плацебо. Механизм увеличения такого риска не известен. Увеличение риска нельзя исключить при применении других антипсихотических средств или другим группам пациентов.

Пациентам с факторами риска инсульта следует применять сульпирид с осторожностью.

Злокачественный нейролептический синдром

Также как другие нейролептические средства, сульпирид может вызвать потенциально летальное осложнение – злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Для него характерна гипертермия, мышечная ригидность, изменение психического состояния и вегетативная дистония (лабильность пульса или артериального давления, тахикардия, повышенное потоотделение и аритмия сердца). Кроме того, может наблюдаться повышение креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Если у пациента развиваются симптомы и признаки, указывающие на ЗНС, или гипертермия неясного генеза без дополнительных клинических проявлений ЗНС, лечение любыми антипсихотическими лекарственными препаратами, включая сульпирид, следует прекратить.

Следует учитывать, что при одновременном применении сульпирида и других антидофаминергических средств у пациентов может обостриться болезнь Паркинсона. Их можно применять только тогда, когда нейролептическое лечение абсолютно необходимо; в таком случае лечение следует проводить с осторожностью.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Эффективность и безопасность сульпирида у детей полностью не изучены. Поэтому его применение в этой группе пациентов противопоказано.

Пожилые пациенты с деменцией

У пожилых пациентов с психозами, связанными с деменцией, применявших антипсихотические средства, повышен риск смерти. Клинические исследования показали больший в 1,6-1,7 раз риск смертности у пациентов, которые получали сульпирид. Типичная контролируемая в течение 10 недель смертность пациентов, применявших сульпирид, составляла приблизительно 4,5 % по сравнению приблизительно с 2,6 % в группе плацебо. Хотя причины смерти в клинических исследованиях атипичных антипсихотических средств отличаются, большая часть смертельных случаев, по-видимому, была вызвана или болезнями сердца и кровеносных сосудов (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекциями (например, пневмония). Наблюдения свидетельствуют, что также как лечение атипичными антипсихотическими средствами, лечение традиционными антипсихотическими средствами может увеличить смертность.

Не ясно, в какой мере констатацию повышенной смертности в исследованиях можно отнести к антипсихотическим свойствам или к какой-либо особенности пациента.

Венозная тромбоэмболия

В связи с применением антипсихотических средств получены сообщения о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ), иногда с летальным исходом. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска тромбоэмболии.

Рак молочной железы

Сульпирид может повысить уровень пролактина. Поэтому его следует применять с осторожностью; пациенты, имеющие в личном или в семейном анамнезе рак молочной железы, во время лечения сульпиридом должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Осторожность при применении

−         В случаях гипергликемии пациентам, применявшим атипичные антипсихотические средства, пациентам с диагностированным сахарным диабетом или с факторами риска диабета, начавшим лечение сульпиридом, проводят соответствующий контроль уровня глюкозы в крови.

−         Нейролептические средства, включая сульпирид, могут понижать судорожный порог; имеются некоторые сообщения о судорогах в связи с применением сульпирида. Поэтому пациентов с эпилепсией в анамнезе следует тщательно контролировать во время лечения сульпиридом.

−         Сульпирид выводится через почки. При почечной недостаточности следует уменьшить дозу.

−         Сульпирид, также как другие нейролептические средства, следует применять с осторожностью пожилым пациентам, так как может увеличиться риск ортостатической гипотензии, седации и экстрапирамидных нарушений, например, поздней дискинезии. Рекомендуются наблюдения во время лечения ранней стадии поздней дискинезии, уменьшая или прекращая лечение для предупреждения развития более серьезных симптомов. Рекомендуется также контролировать деятельность сердца. Пожилым пациентам может потребоваться меньшая начальная доза и постепенный подбор доз.

−         Пациентам с агрессивным поведением или возбудимостью с импульсивностью сульпирид можно применять вместе с успокоительным средством.

−         В связи с применением антипсихотических средств, в том числе сульпирида, сообщается о лейкопении, нейтропении и агранулоцитозе. Необъяснимые инфекции или лихорадка могут свидетельствовать о дискразии крови, и в таком случае необходимо немедленное гематологическое исследование.

−         Сульпирид следует применять с осторожностью пациентам с глаукомой, илеусом, врожденным стенозом желудка и кишечного тракта, задержкой мочи или гиперплазией простаты в анамнезе, так как сульпирид обладает антихолинергическим действием.

−         Сульпирид следует применять с осторожностью пациентам с гипертензией, особенно пожилым, в связи с риском гипертензивного криза.

Предупреждение о вспомогательных веществах

Таблетки Бетамакса содержат лактозу. Это лекарство не рекомендуется применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, полным дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Применение при беременности и кормления грудью

Беременность

Если Вы беременная или кормите ребенка грудью, или думаете, что у Вас может быть беременность, или планируете беременность, перед применением этого лекарства проконсультируйтесь с врачом.

Клинические данные о применении во время беременности очень ограничены. В большинстве случаев нарушения развития плода и новорожденного, о которых сообщается при лечении сульпиридом во время беременности, могут иметь альтернативные разъяснения причины этих нарушений. Поэтому, принимая во внимание ограниченный опыт, применение во время беременности не рекомендуется.

У новорожденных, которые во время 3 триместра беременности были подвержены действию антипсихотических средств, в том числе Бетамакса, после родов есть риск появления побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных и/или риск симптома отмены, которые могут быть разной степени тяжести и продолжительности. Получены сообщения о возбудимости, повышенном или пониженном мышечном тонусе, дрожи, сонливости, респираторном дистрессе или нарушениях кормления. Поэтому новорожденных следует тщательно наблюдать.

Кормление грудью

Сульпирид попадает в материнское молоко женщин, применявших это лекарство. Поэтому кормление грудью не рекомендуется во время лечения сульпиридом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы

Данное лекарство вызывает сонливость и может замедлять психомоторные реакции, поэтому в период его применения следует избегать работы, связанной с риском и выполнение которой требует ловкости и быстрой реакции (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами и др.).

Передозировка

Признаки и симптомы

Опыт передозировки сульпирида ограничен.

При передозировке признаки в виде дискинезии могут проявиться как спастическая кривошея, протрузия языка и столбняк. У некоторых пациентов могут развиться опасные для жизни проявления паркинсонизма и кома.

Лечение

Специфического антидота нет. Терапия симптоматическая. Тем не менее, соответствующие мероприятия, поддерживающие жизненные функции, следует начать с тщательного наблюдения за жизненными функциями; наблюдение за деятельностью сердца рекомендуется до выздоровления пациента (риск удлинения интервала QT и последующие желудочковые аритмии).

В случае тяжелых экстрапирамидных симптомов следует применять антихолинергические средства.

Сульпирид можно частично вывести с помощью гемодиализа.

В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу!

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Взаимодействия противопоказаны

−       Леводопа, антипаркинсонические лекарства (включая ропинирол): существует взаимный антагонизм между леводопой или антипаркинсоническими средствами (включая ропинирол) и нейролептическими средствами.

−       Применение сока грейпфрута во время лечения сульпиридом.

Взаимодействия не рекомендуются

−       Алкоголь: может усилить седативный эффект нейролептических средств. Следует избегать применения алкоголя и спиртосодержащих лекарств.

−       Комбинация с лекарствами, которые могут вызвать аритмию типа torsade de pointes или удлинить интервал QT:

−         лекарства, вызывающие брадикардию, например, бета адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и лекарства, вызывающие брадикардию, как например, дилтиазем и верапамил, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды;

−         лекарства, вызывающие гипокалиемию: диуретические средства, средства, стимулирующие понос, амфотерицин В в/в, гликокортикоиды, тетракозактид. Гипокалиемию следует устранить;

−         антиаритмические средства Iа класса, например, хинидин, дизопирамид;

−         антиаритмические средства III класса, например, амиодарон, соталол;

−         другие средства (например, пимозид, сультоприд, галоперидол, тиоридазин, метадон, антидепрессанты имипрамина, литий, бепридил, цизаприд, эритромицин в/в, винкамин в/в, галофантрин, пентамидин и спарфлоксацин).

Взаимодействия можно рассмотреть

−       Сукральфат: при одновременном применении сульпирида и сукральфата абсорбция сульпирида уменьшается, и уровень сульпирида в плазме может уменьшиться, что может привести к уменьшению или потере терапевтической активности. Между применением сульпирида и сукральфата следует соблюдать 2‑часовой интервал.

−       Антацидные средства: при одновременном применении сульпирида и антацидов, содержащих магний или алюминий, уменьшается абсорбция сульпирида и может понизиться уровень сульпирида в плазме, что может привести к уменьшению или потере терапевтической активности. Между применением сульпирида и этих средств, следует соблюдать 2-часовой интервал.

−       Антигипертензивные средства: антигипертензивный эффект и способность увеличивать появление постуральной гипотензии (дополнительный эффект).

−       Депрессанты ЦНС, включая обезболивающие средства, содержащие опиоиды, седативные Н1 антигистаминные средства, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, клонидин и другие антигипертензивные средства центрального действия.

−       Литий: увеличивает риск экстрапирамидных побочных действий. При первых признаках нейротоксичности рекомендуется прекращение применения обоих медикаментов.

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарства, перед началом применения сульпирида сообщите об этом врачу.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в блистере из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной.

По 3 блистера в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель:

АО «Гриндекс».

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Телефон: +371 67083205

Факс: +371 67083505

Электронная почта: grindeks@grindeks.lv

Адрес организации, принимающей на территории Кыргызской Республики претензии от потребителей по качеству данного лекарственного средства:

Представительство АО «Гриндекс» в Кыргызской Республике;

г. Бишкек, ул. Киевская 195. Инд.: 720000, (тел.) +996(312)65-05-35;

(e-mail) grindex.kirgizia@gmail.com