СЕДАРЕКС 2МГ №30 ТАБЛ

СЕДАРЕКС

Торговое название

Седарекс

Международное непатентованное название

Рисперидон.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит:

Активное вещество: рисперидон - 1 мг, 2 мг или 4 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, желатинизированный крахмал, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, кремния диоксид, натрия лаурилсульфат.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, белого цвета, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая гpyппa

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психотропные препараты. Психолептики. Антипсихотики. Антипсихотики другие. Рисперидон.

Код АТХ - N05AX08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нейролептический препарат, производное бензизоксазола. Оказывает антипсихотическое, также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT₂- и допаминовых D₂-рецепторам. Связывается с α₁- адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми Н₁-рецепторами и α₂- адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Несмотря на то, что рисперидон сильное допаминоблокирующее средство (снимает страх, агрессивность, продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации)), в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата. После приема внутрь T_½ рисперидона из плазмы составляет 3 ч, а T_½ активной метаболитов – 24 ч.

Показания к применению

-       для лечения шизофрении у взрослых;

-       для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах у взрослых;

-       для краткосрочного лечения (до 6 недель) стойкой агрессивности у пациентов с умеренно выраженной и тяжелой деменцией при болезни Альцгеймера, которая не поддается лечению нефармакологическими методами, а также в случае риска причинения вреда себе или окружающим;

-       для краткосрочного симптоматического лечения (до 6 недель) стойкой агрессивности при расстройствах поведения у детей старше 5 лет и подростков с умственной деятельностью ниже среднего уровня или умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с критериями Диагностического и статистического руководства по психическим заболеваниям (DSM-IV), у которых тяжесть агрессивности или других расстройств социального поведения требует медикаментозного лечения.

Медикаментозное лечение необходимо проводить в комплексе с психосоциальной и педагогической помощью. Препарат должен назначаться детским неврологом, детским или подростковым психиатром, или врачом, имеющим опыт лечения расстройств поведения у детей и подростков.

Дозировка и способ применения

Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона, поэтому таблетки можно принимать во время еды или между приемами пищи, запивая небольшим количеством воды.

Разовая доза: обычно начальная разовая доза составляет 1 мг (½ таблетки 2 мг).

Ежедневно эту разовую дозу можно увеличивать на 1 мг.

Максимальная разовая доза: 4 мг.

Суточная терапевтическая доза: 5 мг.

Максимальная суточная доза разная при разной патологии.

Длительность курса лечения устанавливается врачом в каждом случае индивидуально. Шизофрения

Взрослые

Препарат можно принимать один раз в день или два раза в день.

Пациентам следует начать с дозы рисперидона 2 мг/день. На второй день дозировка может быть увеличена до 4 мг. В дальнейшем дозировку можно оставить без изменений или, в случае необходимости, корректировать индивидуально. У большинства пациентов положительный результат отмечается при дозировках в диапазоне от 4 до 6 мг. Некоторым пациентам может потребоваться более медленное увеличение дозы препарата, а также более низкая начальная и поддерживающая доза.

Дозы выше 10 мг/день не показали лучшую эффективность по сравнению с более низкими дозами и могут вызвать рост числа случаев экстрапирамидных симптомов. Не рекомендуется назначать препарат в дозах выше 16 мг/день, поскольку безопасность таких доз не оценивалась.

Не рекомендуется принимать препарат детям до 18 лет.

Пожилые

Рекомендованная начальная доза – 0.5 мг два раза в день. Эта доза может подвергаться индивидуальной корректировке с ежедневным увеличением на 0,5 мг два раза в день до 1- 2 мг два раза в день.

Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах

Взрослые

Седарекс следует принимать один раз в день, начиная с 2 мг рисперидона. Корректировка дозы, если она показана, должна производиться с интервалом не менее 24 часов и с увеличением дозировки на 1 мг в день. Препарат можно принимать в гибких дозировках в диапазоне от 1 до 6 мг в день, чтобы оптимизировать уровень эффективности и переносимости для каждого пациента. У пациентов с маниакальными эпизодами ежедневные дозы рисперидона выше 6 мг не оценивались.

Как и другие варианты симптоматического лечения, длительное использование препарата требует оценки и подтверждения необходимости в продолжении лечения на постоянной основе.

Не рекомендуется принимать препарат детям до 18 лет.

Пожилые

Рекомендована начальная доза 0.5 мг два раза в день. Эта доза может подвергаться индивидуальной корректировке с ежедневным увеличением на 0.5 мг два раза в день до 1- 2 мг два раза в день. Так как клинический опыт у пожилых пациентов ограничен, следует проявлять осторожность.

Постоянная агрессивность у пациентов с деменцией средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера

Рекомендована начальная доза 0.25 мг два раза в день. В случае необходимости возможна индивидуальная корректировка данной дозировки с увеличением на 0.25 мг два раза в день, не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 0.5 мг два раза в день. Однако некоторым пациентам может потребоваться дозировка до 1 мг два раза в день.

У пациентов с постоянной агрессивностью при деменции, связанной с болезнью Альцгеймера, препарат не следует использовать более 6 недель. В ходе лечения следует часто и регулярно проводить оценку состояния пациентов, а также пересматривать необходимость в продолжении лечения.

Не рекомендуется принимать препарат детям до 18 лет.

Расстройства поведения

Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет (только для дозировки 1 мг и 2 мг)

Для пациентов с массой тела 50 кг и более рекомендована начальная доза 0.5 мг один раз в день. В случае необходимости возможна индивидуальная корректировка данной дозировки с увеличением на 0.5 мг один раз в день, не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов - 1 мг один раз в день. Однако у некоторых пациентов может отмечаться положительный эффект в дозе 0.5 мг один раз в день, в то время как другим может потребоваться доза 1.5 мг один раз в день. Для пациентов с массой тела < 50 кг рекомендована начальная доза 0.25 мг один раз в день. В случае необходимости возможна индивидуальная корректировка данной дозировки с увеличением на 0.25 мг один раз в день, не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов - 0.5 мг один раз в день. Однако у некоторых пациентов может отмечаться положительный эффект при дозе 0.25 мг один раз в день, в то время как другим может потребоваться доза 0.75 мг один раз в день.

Как и другие варианты симптоматического лечения, длительное использование препарата требует оценки и подтверждения необходимости в продолжении лечения на постоянной основе.

Препарат не рекомендован для использования у детей в возрасте младше 6 лет, поскольку опыт использования данного препарата у детей в возрасте младше 6 лет с данным заболеванием отсутствует.

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью снижена способность к выведению активной нейролептической фракции по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушением функции печени отмечается рост плазменной концентрации свободной фракции рисперидона.

Вне зависимости от показаний, у пациентов с почечной или печёночной недостаточностью начальная и последующие дозы должны быть снижены наполовину, а увеличение дозы должно проводиться медленнее.

В этих группах пациентов препарат следует использовать с осторожностью.

Побочные действия

Побочные эффекты препарата в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (????<1/10 случаев), часто (????<1/100 и <1/10 случаев), нечасто (????<1/1000 и <1/100 случаев), редко (????<1/10000 и <1/1000 случаев), очень редко (<1/10000 случаев) и неизвестной частоты.

Очень часто

-       бессонница;

-       седация/сонливость, паркинсонизм (слюнотечение, скелетно-мышечная неподвижность, ригидность по типу «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, скованность в мышцах, акинезия, затылочная ригидность, мышечная ригидность, отклонения в походке, отклонение глабеллярного рефлекса, тремор (в т.ч. тремор покоя)), головная боль.

Часто

-       пневмония,    бронхит, инфекция верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп;

-       увеличение уровня пролактина в крови (гиперпролактинемия);

-       увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение аппетита;

-       беспокойство, возбудимость, нарушения сна, депрессия;

-       акатизия (включая беспокойство, гиперкинезию, синдром беспокойных ног), дистония (в том числе гипертония, спазм шеи, непроизвольные мышечные сокращения, контрактура мышц, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, тик, ларингоспазм, миотония, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, спазм языка, тризм), головокружение, дискинезия (в том числе мышечные сокращения, хореоатетоз, атетоз, миоклонус), тремор;

-       нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит;

-       тахикардия;

-       повышение артериального давления;

-       одышка, боль в глоточно-гортанной области, кашель, кровотечение из носа, заложенность носа;

-       боли в животе, дискомфорт в области живота, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль;

-       сыпь, эритема;

-       мышечные спазмы, скелетно-мышечная боль, боль в спине, артралгия;

-       недержание мочи;

-       отек (в том числе генерализованный отек, периферический отек, мягкий отек), гипертермия, боль в груди, астения, усталость, боль;

-       слабость.

Нечасто

-       инфекции дыхательных путей, цистит, инфекция глаз, тонзиллит, онихомикоз, воспаление подкожной жировой клетчатки, вирусная инфекция, акародерматит;

-       нейтропения, уменьшение количества белых кровяных клеток, анемия, тромбоцитопения, уменьшение гематокритного показателя, эозинофилия;

-       гиперчувствительность;

-       сахарный диабет, гипергликемия, полидипсия, снижение массы тела, анорексия, увеличение концентрации холестерина в крови;

-       мании, спутанность сознания, ослабленное половое влечение, нервозность, кошмары;

-       поздняя дискинезия, ишемия, отсутствие ответа на раздражители, потеря сознания, подавленное сознание, судороги (в том числе эпилептические судороги), обморок, психомоторная гиперактивность, нарушение равновесия, нарушения координации, ортостатическое головокружение, рассеянность внимания, дизартрия, дисгевзия, гипестезия, парестезия;

-       фотофобия, сухость глаз, усиление слезотечения, окулярная гиперемия;

-       вертиго, боль в ушах, звон в ушах;

-       фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушение проводимости, увеличение QT на электрокардиограмме, брадикардия, нарушения на электрокардиограмме, пальпитация;

-       гипотензия, ортостатическая гипотензия, «приливы» крови;

-       аспирационная пневмония, отек легких, отек дыхательных путей, хрипы, стерторозное дыхание, дисфония, нарушение дыхательных функции;

-       недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм;

-       крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, обесцвечивание кожи, акне, себорейный дерматит, кожные заболевания;

-       повышение уровня креатинфосфокиназы, нарушение осанки, скованность суставов, опухание суставов, мышечные спазмы, боль в шее;

-       поллакиурия, задержка мочи, дизурия;

-       эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, аменорея, менструальные нарушения (в том числе нерегулярные менструации, олигоменорея), гинекомастия, галакторея, сексуальная дисфункция, боль в груди, дискомфорт в области груди, вагинальные выделения;

-       отек лица, озноб, повышенная температура тела, нарушение походки, жажда, дискомфорт в области груди, недомогание, дискомфорт;

-       увеличение активности трансаминаз, увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы, увеличение активности ферментов печени.

Редко

-       инфекции;

-       агранулоцитоз;

-       анафилактические реакции;

-       неадекватная секреция антидиуретического гормона, глюкозурия;

-       водная интоксикация, гипогликемия, гиперинсулинемия, увеличение концентрации триглицеридов в крови;

-       аффективное уплощение, аноргазмия;

-       злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные нарушения, диабетическая кома, покачивание головы;

-       глаукома, нарушение движения глаз, непроизвольные вращения глазных яблок, образование корки на краях век;

-       синусовая аритмия;

-       легочная эмболия, венозный тромбоз;

-       синдром апноэ во сне, гипервентиляция;

-       непроходимость кишечника, панкреатит, отек языка, хейлит;

-       лекарственная сыпь, перхоть;

-       рабдомиолиз;

-       синдром «отмены» у новорожденных, приапизм, задержка менструации, нагрубание молочных желез, увеличение груди, выделения из сосков;

-       гипотермия, пониженная температура тела, синдром «отмены», индурация;

-       желтуха;

-       агранулоцитоз, анафилактические реакции, водная интоксикация, гиперинсулинемия, синдром отмены у новорожденных, приапизм, индурация отмечались очень редко в течение постмаркетинговых наблюдений.

Очень редко

-                диабетический кетоацидоз;

-                ангиоэдема.

Неизвестно

-                интраоперационный синдром дряблой радужки;

-                кишечная непроходимость.

Противопоказания

-       повышенная чувствительность к рисперидону или каким-либо другим компонентам;

-       период лактации;

-      пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа и нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Лекарственные взаимодействия

Как и в отношении других антипсихотических лекарственных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении рисперидона с препаратами, пролонгирующими интервал QT, например, с антиаритмическими препаратами (такими как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином), тетрациклическими антидепрессантами (например, мапротилином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотическими препаратами, некоторыми противомалярийными препаратами (например, хинином и мефлохином), а также с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса (гипокалиемию, гипомагнезиемию), брадикардию, или подавляющими печеночный метаболизм рисперидона. Этот список носит ориентировочный характер и не является исчерпывающим.

Потенциальное влияние на другие лекарственные cpeдcmвa

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими веществами центрального действия, в частности, алкогольсодержащими препаратами, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами, учитывая повышенный риск возникновения седативного эффекта.

Рисперидон может блокировать эффект леводопы и других допаминовых агонистов.

Если данное сочетание считается необходимым, в частности, в терминальной стадии при болезни Паркинсона, следует назначать минимальную эффективную дозу каждого лекарственного средства.

В пострегистрационный период применения рисперидона сообщалось о развитии клинически значимой гипотензии при одновременном приеме рисперидона с антигипертензивными препаратами.

Палиперидон

Одновременное применение рисперидона с палиперидоном не рекомендуется, так как палиперидон является активным метаболитом рисперидона и их комбинация может привести к аддитивному повышению экспозиции активной антипсихотической фракции.

Фармакокинетические взаимодействия

Прием пищи не влияет на всасывание рисперидона.

Рисперидон метаболизируется, главным образом, посредством фермента CYP2D6 и в меньшей степени СУРЗА4. Как рисперидон, так и его активный метаболит 9-гидрокси- рисперидон, являются субстратами для Р-глипротеина. Препараты, модифицирующие активность CYP2D6, а также лекарственные средства, являющиеся сильными ингибиторами или индукторами СУРЗА4 или Р-гликопротеина могут оказывать влияние на активную антипсихотическую фракцию рисперидона.

Мощные ингибиторы CYP2D6

Совместное применение рисперидона с мощными ингибиторами CYP2D6 может повышать содержание рисперидона в плазме крови, однако содержание антипсихотической фракции повышается в меньшей степени. Применение более высоких доз мощного ингибитора CYP2D6 может повышать содержание антипсихотической фракции рисперидона (например, пароксетина).

Ожидается, чтo другие ингибиторы CYP2D6, (такие как хинидин) могут аналогичным образом повлиять на содержание рисперидона в крови. В начале совместного лечения пароксетином, хинидином или другими сильными ингибиторами CYP2D6, особенно, если эти препараты назначаются в высоких дозах, а также при их отмене, следует рассмотреть целесообразность коррекции дозы рисперидона.

Ингибиторы СУРЗА4 и/или Р-гликопротеина

При совместном применении рисперидона с сильными ингибиторами СУРЗА4 и/или Р- гликопротеина может повыситься содержание рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме крови. В начале совместного лечения итраконазолом или другими сильными ингибиторами СУРЗА4 и/или P- гликопротеина, а также при их отмене, следует рассмотреть целесообразность коррекции дозы рисперидона.

Индукторы СУРЗА4 u/или Р-гликопротеина

При совместном применении рисперидона с сильными индукторами СУРЗА4 и/или Р- гликопротеина может понизиться содержание рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме крови. В начале совместного лечения карбамазепином или другими сильными индукторами СУРЗА4 и/или Р-гликопротеина, а также при их отмене, следует рассмотреть целесообразность коррекции дозы рисперидона. Эффект индукторов СУРЗА4 зависит от времени, таким образом для достижения максимального эффекта может потребоваться, по крайней мере, 2 недели после начала лечения. Напротив, после отмены препарата индукция СУРЗА4 может сохраняться еще в течение 2x недель.

Препараты, в значительной мере связанные с белками плазмы крови

При одновременном применении рисперидона с препаратами, в значительной мере связанными с белками плазмы, не происходит клинически значимого вытеснения ни одного из этих препаратов из связи с белками.

При назначении комбинированного лечения с другими лекарственными средствами следует изучить метаболические пути этих препаратов на основании информации, приведенной в инструкции для медицинского применения, и если это необходимо, откорректировать дозы.

Возможность влияния других лекарственных средств на рисперидон

Антибактериальные препараты

Эритромицин (ингибитор СУРЗА4 средней силы и ингибитор гликопротеина-Р) не изменяет фармакокинетику ни рисперидона, ни активной антипсихотической фракции. Рифампицин (мощный индуктор СУРЗА4 и индуктор гликопротеина-Р) поднимает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Антихолинэстеразные препараты

Не наблюдалось клинически значимого эффекта донепезила и галантамина, которые являются субстратами как для CYP2D6, так и для СУРЗА4, на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Противоэпилептические препараты

Карбамазепин мощный индуктор СУРЗА4 и индуктор гликопротеина-Р снимает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться в случае применения других индукторов печеночных ферментов CYP 3A4 и гликопротеина-Р, (фенитоина и фенобарбитала).

Топирамат в некоторой степени снижает биодоступность рисперидона, но не влияет на биодоступность активной антипсихотической фракции.

Противогрибковые препараты

Итраконазол (мощный ингибитор СУРЗА4 и ингибитор гликопротеина-Р) в дозе 200 мг/сутки повышает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови примерно на 70% при дозах рисперидона 2-8 мг/сутки.

Кетоконазол (мощный ингибитор СУРЗ A4 и ингибитор гликопротеина-Р) в дозе 200 мг/день повышает концентрацию рисперидона и понижает концентрацию 9- гидроксирисперидона в плазме крови.

Антипсихотические препараты

Фенотиазины могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Антивирусные препараты

С ингибиторами протеазы не проводилось формальных исследований, однако, в связи с тем, что ритонавир является мощным ингибитором СУРЗА4 и слабым ингибитором CYP2D6, то ритонавир и другие ингибиторы протеазы на основе ритонавира могут повысить концентрацию рисперидона и активной антипсихотической фракции.

ß-блокаторы

Некоторые β-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не изменяют концентрацию активной антипсихотической фракции.

Блокаторы кальциевых каналов

Верапамил (ингибитор CYP 3A4 средней силы и ингибитор гликопротеина-Р) повышает концентрацию рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Препараты, действующие на желудочно-кишечный тракт

Антагонисты гистаминовых рецепторов H₂: циметидин и ранитидин являются слабыми ингибиторами CYP2D6 и СУРЗА4 повышают биодоступность рисперидона, но для активной антипсихотической фракции этот эффект минимален.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты

Флуоксетин и пароксетин, сильные ингибиторы CYP2D6, повышают концентрацию рисперидона в плазме крови, но для активной антипсихотической фракции этот эффект менее выражен.

Трициклические антидепрессанты могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не повышают концентрацию активной антипсихотической фракции.

Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Сертралин (слабый ингибитор CYP2D6) и флувоксамин (слабый ингибитор СУРЗА4) в дозах до 100 мг/сутки не связаны с клинически значимыми изменениями концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. В то же время, дозы сертралина и флувоксамина, превышающие 100 мг/сутки, могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции.

Эффект рисперидона на фармакокинетику других лекарственных средств

Рисперидон не влияет на фармакокинетику арипипразола (субстрат CYP2D6 и СУРЗА4) и его активного метаболита, дегидроарипипразола.

Рисперидон не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику вальпроата, топирамата, дигоксина и препаратов лития.

Дети и подростки

Исследования лекарственного взаимодействия проводились только у взрослых пациентов. Адекватность результатов этих исследований в педиатрической практике неизвестна.

Особые указания

Ортостатическая гипотензия

В связи с тем, что рисперидон блокирует альфа-рецепторы, может развиваться гипотензия (ортостатическая гипотензия), особенно в начальной фазе титрования дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалась в пострегистрационный период при совместном применении рисперидона с антигипертензивными препаратами.

Рисперидон следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями системы кровообращения (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия, цереброваскулярные заболевания) и, в соответствии с рекомендациями, постепенно увеличивать дозу. В случае развития гипотензии следует рассмотреть возможность снижения дозы.

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

При применении антипсихотических препаратов, включая рисперидон, отмечено развитие лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Агранулоцитоз в постмаркетинговый период применения рисперидона отмечался очень редко. Пациентов с клинически значимой лейкопенией или лекарственной лейкопенией и/или нейтропенией в анамнезе следует контролировать в течение первых нескольких месяцев лечения. Рисперидон следует прекратить при первых признаках лейкопении на фоне отсутствия иных причинных факторов. При клинически значимой нейтропении необходимо тщательно наблюдать на предмет повышения температуры тела или появления других признаков инфекций. При появлении таких симптомов следует незамедлительно провести лечение. При тяжелой нейтропении (абсолютное число нейтрофилов <1 х 109/1) следует прекратить применение рисперидона и контролировать содержание лейкоцитов в крови.

Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы

Применение препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов связано с индукцией поздней дискинезии, характеризующейся ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или лица. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии следует прекратить применение всех антипсихотических препаратов.

Злокачественный нейролептический синдром

Сообщалось о развитии во время применения антипсихотических препаратов злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нестабильность функции автономной нервной системы, расстройства сознания и повышение активности креатининфосфокиназы в сыворотке крови).

Также возможно развитие миоглубинурии (рабдомиолиз) и острой почечной недостаточности. В таком случае следует прекратить прием всех антипсихотических препаратов, включая рисперидон.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Перед назначением антипсихотических препаратов, включая рисперидон, данным пациентам врач должен оценить соотношение польза/риск. Рисперидон может обострить течение болезни Паркинсона. У пациентов обеих групп может наблюдаться повышенный риск развития злокачественного нейролептического синдрома и повышенная чувствительность к нейролептикам. Повышенная чувствительность к нейролептикам может проявляться в виде дезориентации, расстройства сознания, шаткости походки с частыми падениями, которые сопутствуют экстрапирамидным расстройствам.

Гипергликемия и сахарный диабет

Во время применения рисперидона отмечались случаи развития гипергликемии, сахарного диабета или обострение уже имеющегося сахарного диабета.

Очень редко сообщалось о развитии кетонового ацидоза, также редко сообщалось о развитии диабетической комы. Целесообразно проведение соответствующего клинического мониторинга состояния пациентов в соответствии с принятыми нормами применения антипсихотических препаратов. Пациентам, принимающим атипичные антипсихотические препараты, включая рисперидон, необходим контроль симптомов гипергликемии (полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а у пациентов с сахарным диабетом - регулярный контроль глюкозы в крови.

Увеличение массы тела

У пациентов, принимающих рисперидон, отмечались случаи значительного увеличения массы тела. Необходимо регулярно контролировать массу тела.

Гиперпролактинемия

Пролактин может стимулировать рост клеток опухолей молочной железы у человека. Несмотря на то, что прямая связь с применением антипсихотических препаратов не доказана, рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с ранее диагностированной гиперпролактинемией или с возможными пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала QТ

Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT в пострегистрационный период применения рисперидона. Следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией или электролитными нарушениями (гипокалиемия или гипомагниемия) из-за риска возникновения аритмогенного эффекта.

Также следует соблюдать осторожность при совместном применении рисперидона с другими лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT.

Судороги

Следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с судорогами в анамнезе или с другими заболеваниями, которые могут снимать судорожный порог.

Приапизм

В связи с блокированием альфа-адренергического рецептора во время терапии рисперидоном может развиваться приапизм.

Терморегуляция организма

Антипсихотические лекарственные средства могут нарушать способность организма снимать общую температуру тела. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам, если они выполняют интенсивную физическую работу, подвергаются воздействию экстремально высоких температур, одновременно принимают антихолинергические препараты или имеют признаки дегидратации.

Противорвотное действие

При использовании рисперидона наблюдался противорвотный эффект, что может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарственных средств или такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рея и опухоль мозга.

Нарушения функции почек и печени

У пациентов с нарушением функции почек элиминация активной антипсихотической фракции замедленна.

У пациентов с нарушением функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме повышена.

Венозная тромбоэмболия

Во время применения антипсихотиков сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии (BT). У пациентов, которым необходимо лечение антипсихотическими средствами, часто отмечают приобретенные факторы риска развития BT, поэтому перед назначением и во время лечения рисперидоном необходимо выявить все потенциальные факторы риска развития BT и принять все возможные профилактические меры.

Интраоперационный флоппи-ирис синдром

У пациентов, принимающих альфа₁-адреноблокаторы, такие как рисперидон, в ходе экстракции катаракты развивается интраоперационный флоппи-ирис синдром, увеличивающий риск интра-/послеоперационных офтальмологических осложнений. Перед операцией необходимо сообщить врачу о приеме данных препаратов.

Не установлены преимущества, связанные с отменой альфа₁-адреноблокаторов перед операцией пo удалению катаракты, поэтому следует сопоставить это с риском прерывания антипсихотической терапии.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозу, в связи с этим не должен применяться   у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Беременность и период лактации

Нет достаточных данных, касающихся применения рисперидона у женщин в период беременности. Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические лекарственные средства (включая рисперидон) в третьем триместре беременности, входят в группу риска развития неблагоприятных побочных реакций, включая экстрапирамидные расстройства, и (или) симптомов отмены различной интенсивности и продолжительности после родов. Наблюдались симптомы возбуждения, повышения мышечного тонуса, тремор, сонливость, синдром дыхательных расстройств или нарушения, связанные с кормлением. Следует внимательно наблюдать на предмет возникновения таких симптомов у новорожденных. Препарат не следует применять во время беременности, за исключением ситуации абсолютной необходимости. При необходимости прекращения лечения рисперидоном во время беременности нельзя этого делать резко.

Рисперидон в небольших количествах выделяется с грудным молоком женщин. Отсутствуют данные о нежелательных эффектах у детей, получающих грудное молоко поэтому следует оценивать пользу грудного вскармливания и потенциальный риск для ребенка в каждом конкретном случае.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Рисперидон может оказывать слабое или умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов, учитывая его потенциальное действие на нервную систему и нарушения зрения. Поэтому пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и обслуживания движущихся механизмов.

Передозировка

Симптомы: сонливость, проявления седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. Сообщалось о приеме до 360 мг препарата.

Лечение: следует обеспечивать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Показано промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным.   

Следует немедленно начать мониторинг ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма.

Специфического антидота не существует, должна проводиться соответствующая    симптоматическая терапия: при артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить в/в инфузионные растворы и/или применять симптоматические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторинг следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой по 1 мг, 2 мг или 4 мг, в упаковке 30 таблеток.

Срок годности

3 года.

Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре 10-25⁰C в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача!

Владелец регистрационного удостоверения:

GM Pharmaceuticals LTD

Грузия, Тбилиси, Руставское шоссе 52

Тел.: +995 32 2404801/02; Факс: +995 32 2404803