ЦИТАПРА 10МГ №28 ТАБЛ

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

ЦИТАПРА

Торговое название

Цитапра

Международное непатентованное название

Эсциталопрам

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: эсциталопрам (в виде эсциталопрама оксалата) - 10 мг или 20 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат.

Оболочка таблетки: смесь для пленочного покрытия Opadry Y-1-7000.

Описание

Цитапра 10 мг - белого цвета, цилиндрической формы двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны с риской и с другой стороны с гравировкой ES1.

Цитапра 20 мг - белого цвета, цилиндрической формы двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны с риской и с другой стороны с гравировкой ES3.

Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психоаналептики. Антидепрессанты. Cелективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Эсциталопрам.

Код АТХ - N06AB10.  

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цитапра представляет собой антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-НТ_1А, 5-НТ₂ рецепторы, дофаминовые D₁ и D₂ рецепторы, ɑ₁-, ɑ₂-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H₁, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Угнетение обратного захвата 5-HT серотонина является лишь вероятным механизмом действия, может объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Фармакокинетика

Абсорбция и биодоступность. Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т_mах) составляет около 4 часов.

Распределение. Кажущийся объем распределения (V_d ) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови около 80%.

Метаболизм. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.  

Выведение. Период полувыведения (Т_1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками.

Кинетика эсциталопрама линейна.

Равновесная концентрация (C_ss) достигается примерно через 1 неделю. Средняя C_ss – 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Показания

Цитапра применяется для лечения следующих состояний:

·         депрессивные расстройства (большие депрессивные эпизоды);

·         паническое расстройство с агорафобией или без агорафобии (симптомами агорафобии являются, например, страх выхода из дому, страх входа в магазин, страх пребывания в многолюдных местах и др.);

·         социальные тревожные расстройства (социальные фобии);

·         генерализованное тревожное расстройство;

·         обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания

Препарат противопоказан в случае:

·         повышенной чувствительности к действующему веществу или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

·         сопутствующего лечения неселективными необратимыми ингибиторами МАО (MАО), в связи с риском развития серотонинового синдрома, проявляющегося возбуждением, тремором, гипертермией;

·         комбинированного лечения с применением эсциталопрама и обратных ингибиторов МАО типа А (например, моклобемида) или обратных неселективных ингибиторов МАО (линезолид), в связи с риском развития серотонинового синдрома;

·         наличия у пациента удлинения QT-интервала или врожденного синдрома удлиненного QT-интервала;

·         одновременного применения с лекарственными средствами, которые удлиняют QT-интервал.

Дозировка и способ применения

Дозировка/частота и продолжительность применения

Депрессивные расстройства

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Паническое растройство с/без агорафобии

В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Социальные тревожные расстройства (социальные фобии) 

Обычно назначают дозу 10 мг 1 раз в сутки. Ослабление симптомов, как правило, развивается за 2-4 недели. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно уменьшить до 5 мг/сут или повысить до максимальной – 20 мг/сут. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием хронического течения, для закрепления достигнутого эффекта минимальная рекомендованная продолжительность лечения составляет 12 недель. Для предупреждения рецидивов заболевания препарат можно назначать в течение 6 месяцев в зависимости от индивидуальной реакции пациентов. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения.

Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, которое не следует путать с гипертрофированной застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, существенно влияет на профессиональную и социальную активность человека. Эффективность такого лечения по сравнению с когнитивной поведенческой терапией не исследовались. Фармакотерапия должна быть частью общей терапевтической стратегии.

Генерализованное тревожное расстройство 

Рекомендованная начальная доза препарата 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить до максимальной – 20 мг в сутки. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Разрешается длительное применение препарата (6 месяцев) дозой 20 мг в сутки с целью предупреждения рецидивов. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов.

Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.

Дополнительная информация относительно особых групп пациентов:

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Начальная доза должна составлять половину обычной рекомендуемой дозы. Рекомендуемая суточная доза для пожилых людей составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг в сутки.

Эффективность эсциталопрама при социальных фобиях у пожилых пациентов не изучена.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Эсциталопрам противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Нарушение функции почек

Пациентам с умеренной и слабой почечной недостаточностью коррекция доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.

Нарушение функции печени

Пациентам с умеренной и слабой печеночной недостаточностью рекомендуемая доза в первые две недели составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить до 10 мг в сутки. При тяжелой печеночной недостаточности необходимы осторожность в назначении и тщательное титрование дозы.

Сниженная активность изофермента CYP2C19 

Для пациентов с известной слабой активностью изофермента  CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Симптомы отмены после прекращения лечения

Следует избегать резкого прекращения применения препарата Цитапра. Дозу следует снижать постепенно в течение 1-2 недель, чтобы избежать возможных симптомов отмены. Если во время постепенного уменьшения дозы возникают симптомы отмены, можно возобновить прием препарата в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить уменьшать дозу, но более постепенно. При этом рекомендуется наблюдение за состоянием пациента.

Способ применения

Препарат принимают внутрь, один раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.

Безопасное применение дозы более 20 мг не продемонстрировано.

Побочные действия

Побочные реакции чаще всего возникают на первой и второй неделе лечения и в дальнейшем становятся менее интенсивными, а их частота уменьшается при продолжении лечения.

Частота побочных реакций распределена по системам органов в следующем порядке: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения.

Со стороны имунной системы: редко - анафилактичекие реакции.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - нарушение секреции антидиуретического гормона (АДГ).

Со стороны питания и обмена веществ: часто - снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение веса; нечасто  - снижение веса; частота неизвестна - гипонатриемия, анорексия.

Со стороны психики: часто  - тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); нечасто  - бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редко  - агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна - мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение.

Со нервной системы: очень часто - головная боль; часто - бессонница или сонливость, головокружение, парестезии, тремор; нечасто - нарушения вкусовых ощущений, нарушение сна, синкопе; редко - серотониновый синдром; частота неизвестна - дискинезия, двигательные конвульсии, психомоторные нарушения/акатизия.

Со стороны органа зрения: нечасто - мидриаз (расширение зрачка), нарушения зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - тиннитус (шум в ушах).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто  - тахикардия; редко - брадикардия; неизвестно  - удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия типа «пируэт»; ортостатическая гипотензия.

Респираторные расстройства: часто  - синуситы, зевота; нечасто  - носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: очень часто - тошнота; часто - диарея, запоры, рвота, сухость во рту; нечасто - желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. ректальное).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно - гепатит, нарушение функциональных показателей печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - повышенная потливость; нечасто - крапивница, алопеция, сыпь, зуд; неизвестно - экхимоз, ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто  - артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно - задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто - импотенция, нарушение эякуляции; нечасто - метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия; неизвестно - галакторея, приапизм.

Общие расстройства: часто - слабость, пирексия; нечасто - отеки.

Случаи суицидального мышления или поведения наблюдались как во время, так и сразу после прекращения лечения.

Данные побочные реакции сообщались для терапевтического класса препаратов СИОЗС в целом.

Имеются сообщения о случаях удлинения QT-интервала, в частности веретенообразная аритмия, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или предварительно существующим удлинением QT-интервала или другими сердечными заболеваниями; повышенный риск переломов костей у пациентов в возрасте от 50 лет, получающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты (механизм этого явления неизвестен).

Симптомы отмены при внезапном прекращении приема. Отмена (особенно резкая) препаратов группы СИОЗС часто приводит к возникновению симптомов отмены. Наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в т.ч. парестезии и ощущения прохождения тока), расстройства сна (в т.ч. бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако, у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы в течение нескольких недель или нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамические взаимодействия

Противопоказанные комбинации

Неселективные необратимые ингибиторы МАО. Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС и неселективных необратимых ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием СИОЗС. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.

Применять эсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО запрещено. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней после отмены приема необратимых ингибиторов МАО. Перед началом приема неселективных необратимых ингибиторов МАО должно пройти не менее 7 дней после окончания приема эсциталопрама.

Обратимый селективный ингибитор МАО-А (моклобемид). Из-за риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется применять эсциталопрам одновременно с ингибитором МАО-А моклобемидом. В случае если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента. Прием эсциталопрама можно начать, как минимум, через один день после отмены обратимого ингибитора МАО-А моклобемида.

Обратимый неселективный ингибитор МАО (линезолид). Антибиотик линезолид – обратимый неселективный ингибитор МАО, который не рекомендуется применять одновременно с эсциталопрамом. В случае, если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента.

Необратимый ингибитор МАО-B (селегилин). Из-за риска развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с необратимым ингибитором МАО-B селегилином.

Удлинение интервала QT. Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в сочетании с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, не проводились. Нельзя исключать общего эффекта эсциталопрама и этих лекарственных средств. Поэтому одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, такими как антиаритмические препараты класса IА и III, антипсихотики (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (например спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные средства, в частности галофантрин), определенные антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин) противопоказано.

Комбинации, требующие осторожности

Серотонинергические лекарственные средства. Совместное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности. Препарат может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном назначении с другими лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, например: трициклическими антидепрессантами, другими СИОЗС, нейролептиками (фенотиазинами, производными тиоксантена и бутирофенона), мефлохином, бупропионом и трамадолом.

Литий, триптофан. Эсциталопрам усиливает фармакологические эффекты триптофана (усиление серотонинергического эффекта) и токсические эффекты препаратов лития. Следует облюдать осторожность при одновременном назначении эсциталопрама с этими препаратами. При этом обязательно проводится регулярный мониторинг уровня лития и триптофана.

Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Одновременное назначение эсциталопрама и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов. Не рекомендовано одновременно назначать эсциталопрам и препараты зверобоя.

Антикоагулянты и другие лекарственные средства, влияющие на свертываемость крови. Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и другими лекарственными средствами, влияющими на свертываемость крови. В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС) может привести к увеличению числа кровотечений.

Этанол. Эсциталопрам не вступает с этанолом в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие, однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию. Необходима осторожность при одновременном применении лекарственных средств, которые вызывают гипокалиемию/гипомагниемию, поскольку это повышает риск злокачественных аритмий.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита - деметилированного эсциталопрама – видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6. Одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Одновременный прием эсциталопрама и циметидина (ингибитор изоферментов CYP2D6, CYP3А4 и CYP1A2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Таким образом, применять максимально возможные дозы эсциталопрама одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например омепразол, эзомепразол, флуоксетин, лансопразол, тиклопидин) и циметидином следует с осторожностью. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе клинической оценки может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов: дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотических препаратов: рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов. Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19.

Особые указания

Приведенные ниже особые указания и меры предосторожности распространяются на весь терапевтический класс селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Педиатрическая популяция. Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (попытки суицида и суицидальные мысли), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия на основании клинической оценки решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, недостаточно данных о безопасности длительной терапии в педиатрии с точки зрения роста, развития и полового созревания.

Парадоксальная тревога. Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут чувствовать усиление тревоги. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Для уменьшения вероятности возникновения анксиогенным эффекта рекомендуется низкая начальная доза.

Судорожные припадки. Применение эсциталопрама необходимо прекратить, если у пациента развился судорожный припадок впервые или припадки учащаются (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС пациентам с нестабильной эпилепсией, а у пациентов с контролируемой эпилепсией необходимо тщательное наблюдение.

Мания. СИОЗС нужно с осторожностью применять пациентам с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении у пациента маниакального состояния СИОЗС следует отменить.

Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может влиять на гликемический контроль. Доза инсулина и/или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции.

Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение. Депрессия связана с повышенным риском суицида, суицидальных мыслей и нанесения себе вреда (суицидальные действия). Этот риск сохраняется до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не произойти в течение первых недель лечения или более, следует тщательно наблюдать за пациентами, которые находятся на терапии антидепрессантами. Известно, что риск суицида может расти на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с ростом риска суицидальных действий. Кроме этого, эти состояния могут сопровождать большое депрессивное расстройства. Подобной осторожности нужно соблюдать и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного развития большого депрессивного расстройства.

Из-за высокого риска суицидальных мыслей и действий во время лечения необходимо тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными мыслями или поведением в анамнезе или со значительным уровнем суицидального мышления до начала лечения. Медикаментозная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно с повышенным риском, в частности в начале лечения и после изменения дозы. Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) следует предупредить о необходимости контроля за проявлением подобных действий и обращения за неотложной помощью при возникновении соответствующих симптомов.

Акатизия и психомоторное возбуждение. Применение СИОЗС связано с развитием акатизии – состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и необходимости двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое положение наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может повредить пациентам, у которых развились такие симптомы.

Гипонатриемия. При применении СИОЗС сообщалось о единичных случаях гипонатриемии, вероятно, вызванной нарушениями секреции АДГ (SIADH), которая обычно проходила после отмены терапии. Особая осторожность необходима при лечении пациентов групп риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное применение лекарственных средств, имеющих гипонатриемични свойства).

Кровоизлияния. При приеме СИОЗС кожная кровоизлияния, экхимозы и пупрура. Необходимо с осторожностью применять СИОЗС пациентам, которые лечатся одновременно антикоагулянтами, лекарственными средствами, влияющими на функцию тромбоцитов (например атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), тиклопидином и дипиридамолом), и пациентам со склонностью к кровотечениям.

Электросудорожная терапия (ЭСТ). Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и проведением ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Серотониновый синдром. Необходима осторожность при одновременном применении эсциталопрама со средствами серотонинергической действия, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан.

Сообщалось о единичных случаях развития серотонинового синдрома у пациентов, принимавших СИОЗС одновременно с серотонинергическими лекарственными средствами. Признаками начала развития этого состояния могут быть такие симптомы, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. В этом случае необходимо немедленно прекратить прием эсциталопрама и начать симптоматическое лечение.

Коронарная болезнь сердца. Из-за ограниченности клинического опыта необходима осторожность при лечении пациентов с коронарной болезнью сердца.

Удлинение интервала QT. Выявлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение QT-интервала. Имеются сообщения о случаях удлинения QT-интервала, в частности веретенообразная аритмия, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или ранее существовавшим удлинением QT-интервала или другими сердечными заболеваниями.

Рекомендуется с осторожностью применять пациентам со значительной брадикардией или пациентам с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью.

Электролитные расстройства, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск возникновения злокачественных аритмий, и их следует корректировать до начала лечения эсциталопрамом.

У пациентов со стабильным течением сердечных заболеваний до начала лечения следует пересмотреть ЭКГ.

Если во время лечения эсциталопрамом возникают признаки сердечной аритмии, следует прекратить лечение и сделать ЭКГ.

Зверобой. Одновременное применение СИОЗС и растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может повышать частоту побочных реакций.

Симптомы отмены. При прекращении лечения (особенно внезапном) обычно возникают симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены зависит от нескольких факторов, в частности от продолжительности и дозы терапии и постепенности снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в т.ч. парестезии и ощущение удара током), расстройства сна (в т.ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения сообщались как наиболее частые реакции. Обычно эти симптомы являются легкими или умеренными по тяжести и преходящими, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и/или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенно прекращать применение эсциталопрама путем снижения дозы в течение нескольких недель или нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента.

Глаукома. СИОЗС, в том числе эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка, что проявляется мидриазом. В свою очередь, расширение зрачка может вызывать сужение угла глаза и, как следствие, повышать внутриглазное давление и провоцировать закрытоугольной глаукомой, особенно у предрасположенных пациентов. Поэтому эсциталопрам следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Беременность и период лактации

Данные о применении эсциталопрама во время беременности ограничены. Эсциталопрам противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех рисков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в период беременности, особенно в третьем триместре.

Применение препарата Цитапра во время беременности не нужно прекращать внезапно.

Зафиксированы такие нарушения у новорожденных, матери которых принимали СИОЗС на конечных сроках беременности: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности сосания, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, гиперрефлексы, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, сонливость, постоянный плач, вялость и трудности засыпания. Эти нарушения могут быть проявлением серотонинергических эффектов или синдрома отмены. В большинстве случаев осложнения начинались сразу или через незначительное время (<24 часов) после родов.

Сообщалось, что применение СИОЗС беременным может повышать риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных.

Препарат Цитапра во время беременности следует принимать только в случаях крайней необходимости и после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, во время лечения препаратом Цитапра не рекомендуется кормление грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Эсциталопрам обладает незначительным или умеренным влиянием на способность управлять автомобилем или другими механизмами, но, как и в случае применения других психотропных препаратов, пациентов необходимо предупредить о потенциальном риске негативного влияния на указанные действия.

Передозировка

Данные о передозировке эсциталопрама ограничены, во многих таких случаях имелась и передозировка других препаратов. В большинстве случаев симптомы передозировки не проявляются или проявляются слабо. Случаи передозировки эсциталопрама (без приема других препаратов) с летальным исходом единичны, в большинстве случаев имеет место также передозировка и других препаратов.

Симптомы: в основном со стороны ЦНС (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны ЖКТ (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение: специфического антидота не существует. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких, провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно быстрее после приема препарата. Рекомендуется контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

ЭКГ мониторинг рекомендуется проводить у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмией, у пациентов, принимающих препараты увеличивающие QT интервал, или у пациентов с измененным метаболизмом, напр., при печеночной недостаточности.

В случае передозировки рекомендуется ЭКГ-мониторинг у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмией, у пациентов, которые одновременно принимают препараты, которые удлиняют интервал QT, или у пациентов с нарушением метаболизма, например, при печеночной недостаточности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг и 20 мг, по 7 таблеток в блистере, в картонной упаковке 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению.

рок годности

Срок годности – 30 месяцев. Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача!

Владелец регистрационного удостоверения:

GM Pharmaceuticals Ltd.

Адрес: ГРУЗИЯ, г. ТБИЛИСИ, ПОНИЧАЛА 65

телефон: +995 32 2404801/02;

Факс: +995 32 2404803

Производитель:

LABORATORIOS CINFA, S.A., Spain (Испания)

CTRA Olza-Chipi, 10. Pol. Ind. Areta, Huarte, 31620 Navarra

Travesia de Roncesvalles n1, Olloki, 31699 Navarra