КАРДОРИТМ 10МГ №30 ТАБЛ

КАРДОРИТМ

Торговое название

Кардоритм

Международное непатентованное название

Бисопролола фумарат

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: бисопролола фумарат 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102, кальция фосфат безводный двузамещённый, кукурузный крахмал прежелатинизированный, повидон К30,

кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Пленочная оболочка: Sheffcoat оранжевый, вода очищенная.

Описание

Круглые, выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета с одной риской.

Фармакотерапевтическая группа: Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы . Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ: C07AB07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бисопролол – сильнодействующий высокоселективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Обладает незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β1-адреноблокаторам ферментативного метаболического регулирования.

Следовательно, бисопролол как правило, частично влияет на сопротивление дыхательных путей и бета2-опосредованные метаболические процессы. Избирательное действие лекарственного средства на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не имеет выраженного отрицательного инотропного эффекта. Максимальный эффект бисопролола достигается через 3-4 часа после приема внутрь.

Терапевтический эффект бисопролола сохраняется в течение 24 часов за счет 10-12 часового периода полураспада из плазмы крови.

Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.

Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС).

При применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности, бисопролол снижает активность частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает ударный обьем, что приводит к снижению фракции выброса и потребность миокарда в кислороде.

При длительной терапии состояний первоначально общее увеличенное периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) уменьшается.

Снижение активности ренина плазмы крови оценивается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Механизм действия бисопролола при гипертензии не ясен, так же, как и механизм действия других β1-адреноблокаторов, однако бисопролол заметно снижает активность ренина плазмы.

У пациентов со стенокардией блокада β1-адренорецепторов замедляет сердечную деятельность, и, таким образом, уменьшает потребность в кислороде. Следовательно, бисопролол эффективно устраняет или облегчает симптомы.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%)всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко Связывание с белками плазмы крови достигается приблизительно 30 %. Обьем распределения – 3,5 л/кг.

Метаболизм и выведение

Бисопролол выводиться из организма двумя в равной степени эффективными путями: 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками, а остальные 50 % выводятся почками в нематаболизированной форме. Общий клиренс бисопролола составляет около 15 л/ч. Период полувыведения бисопролола равен 10-12 часам, обеспечивает действие препарата в течение 24 часов после приема однократной суточной дозы.

Около 95% действующего вещества выводится почками, половина этого количества представляет собой бисопролол в неизменном виде. В человеческом организме не образуется активных метаболитов.

Показания к применению

Используется для лечения

·        Артериальной гипертензии

·        Ишемической болезни сердца (стенокардия)

Способ применения и дозы

Способ применения: перорально

Дозировка

Взрослые:

Обычная доза – 10 мг один раз в сутки, максимальная рекомендованная доза – 20 мг в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточно 5 мг в сутки.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью:

У пациентов с конечной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина <20 мл / мин) или функции печени доза не должна превышать 10 мг бисопролола один раз в сутки. Опыт применения бисопролола у пациентов, получающих лечение гемодиализом, ограничен; однако, нет доказательств того, что режим дозировки необходимо изменить.

Пожилые люди:

Как правило, коррекция дозы не требуется, но 5 мг в сутки может быть достаточно. У некоторых пациентов, как и у других взрослых, дозировка может быть уменьшена в случаях тяжелой почечной или печеночной дисфункции.

Пациенты детского возраста:

Опыт применения бисопролола у детей отсутствует, поэтому его применение у детей не рекомендуется.

У пациентов с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать резко; рекомендуется постепенное снижение дозировки в течение 1-2 недель.

Побочные действия

Следующие определения применимы к используемым далее терминам, указывающим на частоту:

Очень часто (≥1/10)

Часто (от ≥1/100 до <1/10)

Нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100)

Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000)

Очень редко (<1/10,000)

Неизвестно (невозможно произвести оценку на основании имеющихся данных)

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение*, головная боль*.

Редко: обморок.

Общие нарушения

Часто: усталость*.

Нечасто: астения.

Психические нарушения

Нечасто: нарушение сна, подавленное состояние.

Редко: ночные кошмары, галлюцинации.

На органы зрения

Редко: уменьшение слезотечения (следует принять к сведению, если пациент носит линзы).

Очень редко: конъюнктивит.

На органы слуха

Редко: нарушения слуха.

На сердечно-сосудистую системы

Нечасто: нарушения АV-проводимости, усугубление существующей сердечной недостаточности, брадикардия.

На дыхательную систему

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или имевших в анамнезе обструктивные заболевания дыхательных путей.

Редко: аллергический ринит.

На пищеварительную систему

Часто: гастроинтестинальные жалобы, такие как: тошнота, рвота, диарея, запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко: реакция гиперчувствительности (зуд, покраснение, сыпь).

Очень редко: бета-адреноблокаторы могут провоцировать или усугублять симптомы псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь, выпадение волос.

На костно-мышечную систему

Нечасто: мышечная слабость и судороги.

На печень и желчевыводящие пуи

Редко: гепатит.

На репродуктивную систему и молочные желёзы

Редко: нарушение потенции.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: ощущение холода или онемения в конечностях, гипотензия.

Нечасто: ортостатическая гипотензия.

Лабораторные показатели

Редко: повышение уровня триглицеридов, повышение уровней ферментов печени (АЛТ, АСТ).

*Эти симптомы наблюдаются в особенности в начале лечения. Как правило, они слабые и часто исчезают через 1-2 недели.

Противопоказания

Бисопролол противопоказан пациентам с такими заболеваниями или состояниями, как:

• острая сердечная недостаточность или во время приступов декомпенсированной сердечной недостаточности, требующих проведения инотропной терапии внутривенно.
• кардиогенный шок
• атриовентикулярная блокада (AV) II или III степени
• синдром слабости синусового узла
• синоатриальная блокада
• брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту до начала лечения)
• гипотензия (систолическое артериальное давление < 100 мм рт. ст.)
• тяжело протекающая бронхиальная астма
• тяжелые формы окклюзионного заболевания периферических артерий или тяжелые формы синдрома Рейно
• нелеченая феохромоцитома.
• метаболический ацидоз
• гиперчувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный приём других препаратов может повлиять на эффективность и переносимость препарата. Такое взаимодействие может происходить также в случаях приёма двух лекарственных средств в короткий промежуток времени. Необходимо проинформировать врача о приёме лекарственных средств , даже о приме лекарственных средств без предписания врача ( то есть выпускаемых без рецепта).

Нерекомендуемые сочетания

Антагонисты кальция, такие как верапамил и в меньшей степени дилтиазем:

Негативное влияние на сократительную способность и атриовентрикулярную проводимость.

Внутривенное введение верапамила пациентам, проходящим лечение бета-адреноблокаторами, может привести к выраженной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Гипотензивные препараты центрального действия (например, клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин):

Совместный прием с гипотензивными препаратами центрального действия может привести к снижению сердечного ритма и объемной скорости кровотока сердца и к расширению сосудов. Резкое прекращение приема может привести к возникновению рикошетной гипертензии.

Сочетания, требующие соблюдения предосторожностей

Антагонисты кальция типа дигидропиридина, такие как нифедипин:

Совместный прием может увеличить риск возникновения гипотензии, а также не исключено увеличение риска дальнейшего ухудшения функции желудочкового насоса у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические средства I класса (например, дизопирамид, хинидин):

Возможно усиление влияния на время атриовентрикулярной проводимости, а также усиление отрицательного инотропного эффекта.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон):

Возможно усиление влияния на время атриовентрикулярной проводимости.

Парасимпатомиметики: совместный прием может увеличить время атриовентрикулярной проводимости и риск возникновения брадикардии.

Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать общее действия бисопролола.

Инсулин и противодиабетические препараты для приема перорально: усиление эффекта снижения уровня сахара в крови. Блокада бета-адренорецепторов может скрывать симптомы гипогликемии.

Совместный прием с гипотензивными средствами, а также с другими препаратами с потенциалом снижения кровяного давления (например, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами) может увеличить риск возникновения гипотензии.

Обезболивающие средства: ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска возникновения гипотензии (дополнительную информацию об общей анестезии см. также в разделе «Особые указания»).

Гликозиды наперстянки: снижение частоты сердечных сокращений, увеличение времени атриовентрикулярной проводимости.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

β-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин): совместный прием с бисопрололом может снижать действие обоих веществ.

Симпатомиметики, которые активируют как β-, так и α-адренорецепторы: совместный прием с бисопрололом может делать сосудосуживающее действие этих веществ, опосредованное альфа-адренорецепторами, более выраженным, что может привести к повышению кровяного давления и усилению симптомов перемежающейся хромоты. Такие взаимодействия считаются более вероятными при совместном приеме с неселективными β-адреноблокаторами.

Симпатомиметические средства: Совместный прием с бисопрололом может уменьшить эффект обоих веществ. Для лечения аллергических реакций могут быть необходимы более высокие дозы адреналина.

Сочетания, требующие принятия во внимание следующих данных

Мефлохин: повышенный риск возникновения брадикардии

Ингибиторы моноаминоксидазы (кроме ингибиторов типа МАО-Б): усиление гипотензивного эффекта бета-адреноблокаторов, но также и риск развития гипертонического криза.

Особые указания

Не следует резко прерывать лечение лекарственным средством Кардоритм и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как, это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. У пациентов с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать резко, рекомендуется постепенное снижение дозировки в течение 1-2 недель.

Бисопролол должен применяться с осторожностью при следующих заболеваниях:

• сердечная недостаточность (для начала лечения бисопрололом хронической стабильной сердечной недостаточности необходим индивидуальный подбор величины дозы [более подробно см. инструкцию по применению для бисопролола, назначенного для лечения хронической стабильной сердечной недостаточности])
• бронхиальная астма, обструктивное заболевание дыхательных путей

Хотя кардиоселективные (бета1) бета-адреноблокаторы и могут оказывать меньшее влияние на функцию легких, чем неселективные бета-адреноблокаторы, их, как и все бета-адреноблокаторы, не рекомендуется применять у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если нет настоятельной клинической необходимости их применения. В случаях, когда такая необходимость есть, КАРДОРИТМ можно применять при условии соблюдения мер предосторожности. Лечение бисопрололом пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей следует начинать с наименьших возможных доз препарата; необходим тщательный контроль за появлением новых симптомов у пациентов (например, затруднённое дыхание, непереносимость физической нагрузки, кашель). Для лечения бронхиальной астмы или других хронических обструктивных заболеваний легких, возможно, потребуется одновременное проведение бронхолитической терапии. В некоторых случаях у пациентов с астмой может наблюдаться увеличение сопротивления дыхательных путей; следовательно, может потребоваться увеличение дозы β2-стимуляторов.

·        сахарный диабет с большими колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут быть скрыты

·        строгий пост

·        текущая терапия методом десенсибилизации

·        АВ-блокада первой степени

·        вариантная стенокардия

·        окклюзионное заболевание периферических артерий (в начале лечения возможны более частые жалобы на ухудшение состояния)

·        общий наркоз

У пациентов, находящихся под общим наркозом, блокада бета-адренорецепторов снижает частоту возникновения нарушений сердечного ритма и ишемии миокарда во время индукции и интубации, а также в послеоперационный период. В настоящее время рекомендуется блокирование бета-адренорецепторов во время операции. Анестезиолог должен знать о блокировании бета-адренорецепторов из-за возможного взаимодействия с другими лекарственными средствами, вследствие чего возможно возникновение брадиаритмии, ослабление рефлекторной тахикардии и снижение рефлекторной способности компенсировать кровопотерю. Если считается необходимым прекратить терапию бета-адреноблокаторами до операции, это следует делать постепенно и завершить примерно за 48 часов до анестезии.

Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и остроту анафилактических реакций. Адреналиновая терапия не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Пациентам с псориазом или с псориазом в анамнезе следует назначать бета-адреноблокаторы (например, бисопролол) только после надлежащей оценки и соотнесения, предполагаемых пользы и риска.

У пациентов с феохромоцитомой бисопролол можно применять только после блокирования альфа-рецепторов.

При лечении бисопрололом симптомы тиреотоксикоза могут быть скрыты.

Лечение бисопрололом не следует заканчивать резко, если для этого нет четких показаний. Дополнительную информацию см. в разделе «ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ».

Применение в период беременности и лактации

Беременность

Бисопролол обладает фармакологическим действием, которое может оказать вредное влияние на беременность и/или плод/новорожденного. В целом, бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, и была установлена связь этого с задержкой развития, внутриутробной смертью, прерыванием беременности или преждевременными родами. Нежелательные явления (например, гипогликемия и брадикардия) могут возникать у плода и новорожденного ребенка. Если необходимо лечение бета-адреноблокаторами, предпочтение отдается селективным блокаторам бета-1 адренорецепторов.

Применение бисопролола во время беременности противопоказано, если в этом нет явной необходимости. Если лечение бисопрололом считается необходимым, требуется контроль за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода.

В случае вредного влияния на беременность или плод следует рассмотреть назначение альтернативного лечения. Новорожденный ребенок должен находиться под пристальным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии обычно возникают в течение первых 3 дней.

Грудное вскармливание

Не установлено, попадает ли препарат в грудное молоко, поэтому при приеме бисопролола грудное вскармливание не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы

Наиболее распространенными симптомами передозировки бета-адреноблокаторов являются брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. На сегодняшний день зарегистрировано несколько случаев передозировки бисопролола (максимум: 2000 мг). Отмечались брадикардия и/или гипотензия. Все пациенты выздоровели. Чувствительность к одной высокой дозе бисопролола индивидуальна и существенно варьируется; пациенты с сердечной недостаточностью, вероятно, особенно чувствительны.

Лечение

При передозировке следует прекратить лечение бисопрололом и начать поддерживающее и симптоматическое лечение. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что выведение бисопролола диализом крайне незначительно. Исходя из ожидаемого фармакологического эффекта, а также учитывая рекомендации для других бета-адреноблокаторов, рассматривается применение следующих общих мер в соответствии с клиническими показаниями.

Брадикардия: внутривенное введение атропина. Если необходимый эффект не достигнут, с осторожностью могут применяться изопреналин или другие вещества с положительными хронотропными свойствами. В некоторых случаях может быть необходима трансвенозная имплантация электрокардиостимулятора.

Гипотензия: внутривенная инфузионная терапия и введение сосудосуживающих факторов. Также эффективным может быть внутривенное введение глюкагона.

АВ-блокада (второй или третьей степени): Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, лечение – введение изопреналина или установка трансвенозного кардиостимулятора.

Резкое усиление симптомов сердечной недостаточности: Внутривенное введение диуретиков, инотропных препаратов, а также сосудорасширяющих средств.

Бронхоспазм: введение бронхолитических средств, например, изопреналина, β2-симпатомиметиков и/или эуфиллина.

Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в прозрачный блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминия.  

По 3 блистера помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш.,

Турция