ЛИЗИНОКОР 10МГ №20 ТАБЛ

ЛИЗИНОКОР

Торговое название

Лизинокор

Международное непатентованное название

Лизиноприл.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит:

Активное вещество: лизиноприл - 5 мг, 10 мг и 20 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол, кальция гидрофосфат, желатинизированный крахмал (Uni-Pure WG220), желатинизированный крахмал (Uni-Pure FL), кремния диоксид, магния стеарат.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Лизиноприл.

Код АТХ - С09АА03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гипотензивный препарат - ингибитор АПФ. Нарушает образование ангиотензина II из ангиотензина I и уменьшает его сосудосуживающее действие, а также его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона в надпочечниках. На фоне действия лизиноприла снижается ОПСС, увеличивается минутный объем, не изменяя ЧСС, уменьшается пре- и постнагрузка, снижается АД. Продолжительность действия лизиноприла зависит от величины дозы и составляет в среднем более 24 ч.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь лизиноприл абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Не связывается с белками плазмы крови. Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выводится почками.

Показания к применению

-       артериальная гипертензия (в том числе и реноваскулярная);

-       хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Дозировка и способ применения

Дозу препарата подбирают индивидуально.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза составляет 20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг.

У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо их отменить за 2-3 дня до начала применения Лизинокором. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4-недельный курс лечения препаратом.

При хронической сердечной недостаточности терапия начинается с малых доз, поддерживающая доза составляет - 5-20 мг/сут. При сердечной недостаточности возможно применение Лизинокора одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами.

У пациентов с почечной недостаточностью начальную дозу устанавливают в зависимости         от значений клиренса креатинина. Поддерживающую дозу определяют в зависимости от АД     (под контролем функции почек, уровня калия и натрия в плазме крови).

Препарат следует принимать 1 раз/сут утром, до или после еды, предпочтительно в одно и       тоже время.

Побочные действия

При применении лизиноприла, как и других ингибиторов АПФ, может возникать ряд       побочных эффектов со следующей частотой: очень частые (1/10), частые (1/100<1/10),       нечастые (1/1000< 1/100), редкие (1/10000<1/1000), очень редкие (<1/10000), неизвестные (не могут быть оценены на основании доступных данных).

Часто

-       головокружение, головная боль;

-       ортостатические эффекты, включая гипотензию, нечастые – инфаркт миокарда или цереброваскулярные нарушения, возможно развитие вторичной гипотензии у пациентов с высоким риском, сердцебиение, тахикардия, синдром Рейно;

-       кашель;

-       диарея, рвота;

-       почечная дисфункция.

Редко

-       спутанность сознания, обонятельные расстройства;

-       снижение гемоглобина, снижение гематокрита;

-       сухость во рту;

-       крапивница, алопеция, псориаз;

-       уремия, почечная недостаточность;

-       гинекомастия;

-       повышение сывороточного билирубина, гипонатриемия.

Очень редко

-       угнетение костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения,     агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоаденопатия, аутоиммунные заболевания;

-       гипогликемия;

-       бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония;

-       панкреатит, кишечная ангиодема, гепатит- или гепатоцеллюлярный, или холестатический, желтуха и печеночная недостаточность;

-       потливость, пузырчатка, токсический некролиз эпидермиса, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, кожная псевдолимфома. Имеется сообщение о симптомокомплексе, включающем один или более следующих симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, антинуклеарные антитела, повышенная СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз, кожная сыпь, фоточувствительность кожи и другие кожные проявления;

-       олигурия/анурия.

Нечасто

-       колебания настроения, парастезии, головокружение, расстройство вкусовых ощущений, расстройство сна;

-       ринит;

-       тошнота, боль в животе, диспепсия;

-       покраснение, зуд, повышенная чувствительность/ангионевротический отек   (ангионевротический отек лица, губ, языка, глотки и/или гортани);

-       импотенция;

-       усталость, астения;

-       повышение мочевины в крови, повышение сывороточного креатинина, повышение       активности печеночных ферментов, гиперкалиемия.

Частота неизвестна

-       симптомы депрессии, потеря сознания;

-       редкие - уремия, почечная недостаточность, очень редкие - олигурия/анурия;

-       неадекватная секреция антидиуретического гормона.

Противопоказания

-       повышенная чувствительность к действующему веществу или любым другим компонентам препарата;

-       ангионевротический отек (локальный отек кожи, подкожной клетчатки и/или слизистых оболочек в сочетании с крапивницей или без нее) в анамнезе, в том числе при использовании ингибиторов АПФ;

-       одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетм или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м²) противопоказано;                    

-       ангионевротический отек на фоне предшествующего лечения ингибиторами АПФ;

-       стеноз почечных артерий или устья аорты;

-       выраженные нарушения функции почек;

-       беременность, лактация;

-       повышенная чувствительность к препарату;

-       ­­возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Диуретики. При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами – наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Препараты калия, калийсберегающие диуретики. При одновременном применении препарата с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При применении таких комбинаций требуется регулярный контроль содержания калия в крови и функции почек.

Литий. Обратимое повышение сывороточных концентраций лития и его токсичности были зарегистрированы во время совместного применения лития с ингибиторами АПФ. Одновременное применение тиазидных диуретиков с ингибиторами АПФ может дополнительно повысить риск токсичности лития. Одновременный прием лизиноприла с литием не рекомендуется, но если такая комбинация необходима, необходим тщательный мониторинг содержания лития в сыворотке крови.

Нестероидные противоспалительные лекарственные средства (НПВС), включая ацетисалициловую кислоту 3 г/сут. Когда ингибиторы АПФ применяют одновременно с нестероидными противоспалительными препаратами (например ацетилсалициловой кислотой    при противоспалительном режиме дозирования, ингибиторами ЦОГ-2 и неселективными       НПВС), может произойти ослабление антигипертензивного эффекта. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может привести к повышенному риску ухудшения функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности, а также увеличение концентрации калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Эти эффекты обычно обратимы. Комбинации ингибиторов АПФ и НПВС следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых людей. Пациенты должны поддерживать адекватный водный баланс; после проведения курса терапии необходимо проверить функцию почек.

Препараты золота. Нитратоподобные реакции ( симптомы вазодилатации, в том числе приливы, тошнота, головокружение и гипотензия, которые могут быть очень тяжелыми) чаще могут развиваться при одновременном назначении ингибиторов АПФ и препаратов золота в виде инъекций.

Другие антигипертензивные препараты. Одновременное применение этих препаратов может увеличить гипотензивное действие лизиноприла.

Одновременное применение с нитроглицерином и другими нитратами или другими вазодилататорами, может еще больше снизить кровяное давление.

Трицикличские антидепрессанты/нейролептики/анестетики. Одновременное применение определенных анестетиков, трицикличеких антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению артериального давления.

Симпатомиметики. Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Противодиабетические препараты. Эпидемиологические исследования показали, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулина, пероральных гипогликемических средств) может усиливать гипогликемическое действие последних с риском развития гипогликемии. Этот эффект более вероятен в течении первых недель комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики, бета-блокаторы, нитраты. Лизиноприл может быть использован одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозировках, обеспечивающих антиагрегантный эффект), тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением и АПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

Особые указания

Симптоматическая гипотензия

Симптоматическая гипотензия редко возникает у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией на фоне применения лизиноприла артериальная гипотензия с большей вероятностью возникнет на фоне гиповолемии,            например, при применении диуретиков, ограничение поваренной соли в диете, при          проведении диализа, диарее или рвоте или наличии выраженной ренин-зависимой          гипертензии. Наиболее вероятно развитие симптоматической гипотензии у пациентов с более тяжелой сердечной недостаточностью, при которой используются более высокие дозы        петлевых диуретиков, гипонатриемией или функциональной почечной недостаточностью. У пациентов с повышенным риском развития симптоматической гипотензии необходим тщательный контроль состояния при начале терапии или коррекции дозы. То же самое относится к пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярным заболеванием, у которых слишком сильное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения.

Если гипотензия приводит к клиническим проявлениям, то может быть показано снижение дозы или отмена препарата.

Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда

В случае развития острого инфаркта миокарда противопоказано назначать лизиноприл.

Стеноз аортального и митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других препаратов АКФ, лизиноприл следует с осторожностью      применять у пациентов со стенозом митрального клапана и обструкцией выходного тракта      левого желудочка, например, при стенозе аортального клапана или гипертрофической кардиомиопатии.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек (КК<80мл/мин), начальная доза лизиноприла должна   подбираться в зависимости от КК, а затем от клинического ответа пациента на терапию. Необходим постоянный контроль содержания калия и концентрации креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с сердечной недостаточностью, артеиальная гипотензия после назначения ингибиторов АКФ мжет привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимой, в такой ситуации.

У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки, получавших ингибиторы АКФ, отмечено повышение мочевины крови и креатинина в сыворотке крови, обычно обратимое после отмены терапии. Такой ответ с      большей вероятностью наблюдается у пациентов с почечной недостаточностью. При наличии сопутствующей реноваскулярной гипертензии повышается риск тяжелой артериальной    гипотензии и почечной недостаточности. У таких пациентов лечение следует начинать под тщательным мдицинским наблюдением, используя низкие дозы и осторожно титруя дозу.            Так как диуретики могут усугублять данное состояние, в течение первых недель терапии лизиноприлом их следует отменить и контролировать функцию почек.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, у которых отсутствуют какие-либо сопутствующие сосудистые заболевания почек, отмечалось повышение концентрации        мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно незначительное и кратковременное,      особенно при одновременном применении лизиноприла и диуретика. Такой эффект с            большей вероятностью наблюдается у пациентов с почечной недостаточностью. Может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или лизиноприла.

Не следует начинать лечение лизиноприлом при остром инфаркте миокарда у пациентов с нарушением функции почек, определяемым как концентрация креатинина в сыворотке более         177 ммоль/л и/или протеинурия превышает 500 мг/24 ч. В случае развившегося во время      лечения нарушения функции почек (концентрация креатинина в сыворотке выше 265         мкмоль/л или вдвое выше о сравнению с первоначальным уровнем), врач должен             рассмотреть возможность отмены лизиноприла.

Гиперчувствительность/ангионевротический отек

В редких случаях при применении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента,       включая лизиноприл, сообщалось о развитии ангионевротического отека лица, конечностей,        губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Отек может развиться в любой момент лечения. В   таком случае необходимо немедленно отменить лизиноприл, пациент должен получать соответствующее лечение и находиться под медицинским наблюдением в стационаре до полного разрешения симптоматики.

В очень редких случаях сообщалось о летальном исходе в связи с развитием    ангионевротического отека гортани или языка. У пациентов с вовлечением языка, голосовой    щели или гортани риск обструкции дыхательных путей выше, особенно при наличии хирургического вмешательства в области дыхательных путей в анамнезе.

Пациенты, у которых ранее отмечался ангионевротический отек, не связанный с лечением ингибиторами АКФ, могут быть подвержены большему риску развития ангионевротического   отека при приеме ингибитора АКФ.

Одновременное применение с ингибиторами мишени рапамицина в клетках млекопитающих (mTOR – Mammalian target of Rapamycin) (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус)

У пациентов, применяющих ингибиторы mTOR (например, сиролимус, эверолимус,   темсиролимус) имеется повышенный риск развития ангионевротического отека (отек    дыхательных путей или языка с дыхательными нарушениями или без них).

Анафилактоидные реакции у пациентов, находящихся на гемодиализе

Сообщается об анафилактоидных реакциях у пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью            (например AN69) и одновременно получающих ингибитор АКФ. У таких пациентов следует обратить внимание на использование другого вида диализной мембраны или антигипертензивного препарата другого класса.

Анафилактоидные реакции во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)

В редких случаях возможно развитие опасных для жизни анафилактоидных реакций у     пациентов, получающих ингибиторы АКФ, во время афереза ЛПНП с применением            декстрана сульфата. Подобные реакции удавалось избежать, если перед каждым проведением афереза временно прекратить прием ингибитора АКФ.

Десенсибилизация

При десенсибилизации (например, яд насекомых), у пациентов, получающих ингибиторы          АКФ, наблюдаются устойчивые анафилактоидные реакции.

Печеночная недостаточность

В очень редких слуаях на фоне терапии ингибиторами АКФ развивался синдром, который начинался с холестатической желтухи и прогрессировал до фульминантного некроза и           (иногда приводил к летальному исходу. Механизм развития данного синдрома не изучен.             При проявлении признаков желтухи или при значительном повышении активности       «печеночных» ферментов следует прекратить лечение лизиноприлом и находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

Нейтропения/агранулоцитоз

У пациентов, получающих инибиторы АКФ, сообщалось о развитии      нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной         функцией почек без других отягощающих факторов нейтропения развивается редко.      Нейтропения и агранулоцитоз исчезали после прекразения лечения ингбиторами АКФ. Лизиноприл следует применять с крайней осторожностью у пациентов с коллагенозом          сосудов, а также у пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаиномид или имеющих сочетание этих осложняющих факторов, особенно если также     имеется нарушение функции почек. У некоторых таких пациентов развивались серьезные инфекции, которые в некоторых случаях не отвечали на интенсивную антибиотикотерапию.      Если лизиноприл используется у таких пациентов, то рекомендован периодический контроль количества лейкоцитов; кроме того пациентам следует объяснить необходимость сообщать о любых признаках инфекции.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Сопутствующее применение ингибиторов АКФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Двойная блокада РААС за счет комбинированного применения ингибитороф АКФ, блокаторов рецептора ангиотензина II или алискирена по этой причине не рекомендована.

Раса

У пациентов негроидной расы ингибиторы ангиотензинпрвращающего фермента чаще      вызывают ангионевротический отёк, чем у пациентов другой расовой принадлежности.

Как и в случае с другими ингибиторами АКФ, у пациентов негроидной расы лизиноприл          может быть менее эффективен в отношении снижения артриального давления, чем у          пациентов другой расовой принадлежности, что вероятно, обусловлено более высокой        частотой состояний с низким уровнем ренина у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией.

Кашель

Сообщается о возникновении кашля в период лечения ингибиторами АКФ. Кшель как          правило, сухой, устойчивый, и прекращался после отмены препарата. При            дифференциальной диагностике кашля следует учитывать возможность кашля,       индуцированного ингибиторами АКФ.

Хирургическое вмешательство/анестезия

У пациентов, которым проводится обширное оперативное вмешательство или во время           общей анестезии препаратами, приводящими к артериальной гипотензии, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II после компенсаторного выброса ренина. Если   развивается артериальная гипотензия, вероятно в результате приведенного выше механизма,   можно провести коррекцию увеличением объема циркулирующей крови.

Гиперкалиемия

У некоторых пациентов получавших ингибиторы АКФ, включая лизиноприл, наблюдалось повышение содержания калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии выше у    пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при сопутствующем         применении калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок или заменителей соли,     содержащих калий, и у пациентов, принимающих препараты, которые могут повышать    содержание калия в сыворотке крови 9 например гепарин, ко-тримаксазол, также известный,       как триметоприм/сульфаметоксазол).

Пациенты с сахарным диабетом

У больных сахарным диабетом необходим более тщательный контроль концентрации           глюкозы в первый месяц лечения ингибитором АКФ дополнительно к предшествующему     лечению инсулином или гипогликемическими препаратами для приема внутрь.

Препараты лития

Как правило, не рекомендован одновременный прием препаратов лития и лизиноприла.

Беременность и период лактации

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными            средствами и механизмами, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: восстановление водно-электролитного баланса. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой по 5 мг, 10 мг и 20 мг; в упаковке 20 таблеток.

Срок годности

3 года.

Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре 10-25⁰С в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача!

Владелец регистрационного удостоверения:

GM Pharmaceuticals LTD

Грузия, Тбилиси, Руставское шоссе 52

Тел.: +995 32 2404801/02; Факс: +995 32 2404803