Дикларен 10 мг/г 100 г гель

ДИКЛАРЕН

Торговое название

Дикларен

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Гель для наружного применения

Состав

1 г геля содержит:

активное вещество: диклофенака натрия - 10 мг.

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидроксид, триглицериды средней цепи, карбомеры, гидроксиэтилцеллюлоза, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидрооксибензоат, вода очищенная.

Описание         

Мягкий по своей консистенции однородный с легким характерным запахом гель белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли. Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения. Диклофенак.

Код АТХ: M02AA15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак представляет собой производное фенилуксусной кислоты. Он приводит к ингибированию активности циклооксигеназы, что в свою очередь тормозит синтез простагландинов и прочих медиаторов воспаления. Диклофенак действует как противовоспалительное и обезболивающе средство при лечении местных симптомов ревматических и неревматических болей локомоторной системы.

Фармакокинетика

Всасывание. После местного применения диклофенак хорошо всасывается в подкожные слои. Максимальный уровень диклофенака у здоровых добровольцев, в среднем, составляет приблизительно 3.9 нг/мл после применения 7.5 г препарата 1%-й концентрации. Через несколько дней лечения пациентов с артрозом концентрация диклофенака в коже и мягких тканях достигала показателей в 30-40 раз больших, чем в плазме крови. При нанесении препарата 1%-й концентрации на здоровую кожу абсорбция диклофенака составляла от 6 до 7%.

Распределение. Концентрацию диклофенака измеряли в плазме крови и синовиальной ткани и синовиальной жидкости после местного применения на суставах рук и коленей. При таком применении максимальная концентрация диклофенака в плазме крови была примерно в 100 раз меньшей, чем после его перорального применения. 99.7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (99.5%).

Метаболизм. Диклофенак метаболизируется преимущественно путем однократного и многократного гидроксилирования и, в незначительной степени, – путем прямой глюкуронизации его молекулы. Основным его метаболитом является 4-гидрокси-дихлофенак (30-40%). Большинство таких гидроксиметаболитов превращаются в глюкуронидные конъюгаты (гидроксил-глюконат). Все метаболиты биологически активны, однако в меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение. Диклофенак и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Общий клиренс диклофенака в плазме крови составляет 263+56 мл/мин. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа. Период полувыведения метаболитов из плазмы приблизительно такой же и составляет 1-3 часа. Приблизительно 60% примененной дозы выводится с мочой в виде метаболитов и лишь 1% – в виде неизмененного диклофенака. Остальное выводится в виде метаболитов с желчью и фекалиями.

Показания

Дикларен показан в качестве противовоспалительного и обезболивающего средства при:

-     слабых до умеренных мышечных болей;

-     ушибах;

-     посттравматических болях.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диклофенаку или к любому из вспомогательных веществ данного лекарственного средства.

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или к любому нестероидному противовоспалительному препарату, которая может проявиться в виде астмы, крапивницы или других аллергических реакций.

Дозировка и способ применения

Взрослые. Дикларен наносить на пораженную область тонким слоем (количество наносимого геля должно быть размером с вишню или грецкий орех) и слегка втирать 3-4 раза в день, в зависимости от состояния.

Продолжительность лечения зависит от показаний и эффекта действия у пациента. Через две недели после начала лечения рекомендуется оценить его результаты.

Дети. Не рекомендуется применять Дикларен для лечения детей младше 12 лет, поскольку исследований его безопасности и эффективности при лечении таких пациентов не проводилось.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов не требует корректировки дозы препарата.

Пациенты с почечной недостаточностью. Таким пациентам Дикларен противопоказан. После нанесения геля необходимо вымыть руки, кроме тех случаев, когда лечение проводится в области рук.

Дикларен можно применять в качестве дополнительного лечения при пероральном приеме нестероидных противовоспалительных средств.

Побочные действия

Дикларен хорошо переносится. Очень редко препарат может вызывать побочные реакции, например, зуд, покраснение, эритему или такие местные, или системные кожные высыпания, как контактный дерматит (сыпь, отек и папулы), буллезный дерматит, крапивница и ангионевротический отек. Очень редко – буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Отмечались лишь эпизодические случаи фоточувствительности. Длительное применение Дикларена на относительно обширных участках может приводить к развитию таких системных побочных эффектов, как тошнота, рвота, диарея или боли в эпигастральной области.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами       

Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА). Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут понижать эффективность диуретиков и прочих противогипертонических препаратов. У некоторых пациентов с пониженной функцией почек (например, у дегидратированных пациентов или у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек) совместное применение иАПФ или БРА с ингибиторами циклооксигеназы может привести к прогрессированию нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, что обычно носит обратимый характер. При лечении пациентов диклофенаком, особенно при его применении на обширных участках кожи и в течение продолжительного времени, следует помнить о возможности такого взаимодействия при совместном применении с иАПФ или БРА. Таким образом, этот лекарственный препарат следует применять с осторожностью, особенно при лечении пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости и обеспечиваться периодическим контролем почечной функции с самого начала приведения совместной сочетанной терапии.

Особые указания

Частота возникновения системных нежелательных побочных эффектов при местном применении диклофенака является низкой по сравнению с частотой нежелательных эффектов при пероральном приеме диклофенака.

В связи со способностью Дикларена всасываться через кожу нельзя исключить возможность возникновения системных побочных эффектов. К числу факторов риска возникновения таких эффектов, в частности, относятся площадь поверхности нанесения препарата, наносимое количество и продолжительность экспозиции.

Безопасность применения НПВС в отношении влияния на кожу. Очень редко при применении НПВС сообщалось о развитии сильных кожных реакций, в некоторых случаях фатальных, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел побочные действия). По всей видимости, риск развития подобных реакций выше в начале лечения и в большинстве случаев такие реакции возникают в течение первого месяца терапии. Применение Дикларена следует прекратить при первых признаках кожных высыпаний, повреждения слизистых оболочек или прочих проявлений повышенной чувствительности к препарату.

Дикларен можно наносить только на неповрежденную поверхность кожи (не наносить на открытые раны). Следует следить, чтобы Дикларен не попадал на соединительную ткань или слизистые оболочки. Препарат нельзя проглатывать.

Обработанную Диклареном поверхность нельзя подвергать воздействию солнечного света.

Пациентам с астмой или пептической язвой в анамнезе применять Дикларен следует с осторожностью.

Дикларен предназначен для лечения взрослых и подростков.

В состав Дикларена входит пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидрооксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно, отдаленные).

Препарат также содержит пропиленгликоль, который может вызывать кожное раздражение.

Только для наружного накожного применения.

Беременность и период лактации

Поскольку диклофенак может всасываться при его местном нанесении на кожу и в связи с недостаточностью данных о применении диклофенака беременными женщинами, не рекомендуется применять препарат в период беременности.

Диклофенак выделяется с грудным молоком кормящих матерей. В период кормления грудью применение диклофенака не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Дикларен не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

Передозировка

Диклофенак очень плохо всасывается через систему кровообращения, в связи с чем передозировка при местном нанесении маловероятна.

Форма выпуска

По 100 г геля для местного применения в алюминиевой тубе, запечатанной мембранной, с колпачком из полиэтилена высокой плотности. По 1 тубе в картонной упаковке.

Срок годности

3 года.

Срок годности после вскрытия упаковки 1 год.

Условия хранения

Хранить в закрытой упаковке при температуре не выше 25^оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Без рецепта врача!

Производитель

Лабораториос Баси, Индустриа Фармацеутика, С.А.

Паркуе Индустриал Мануел Лоуренцо Ферреира, лоте 15

3450-232 Мортагуа, Португалия