ТЕНИКАМ 20МГ №1 ФЛ

ТЕНИКАМ

Торговое название

Теникам

Международное непатентованное название

Теноксикам

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Состав

Каждый флакон содержит:  

Активное вещество: теноксикам – 20 мг.   

Вспомогательные вещества: маннитол, натрия гидроксид, трометамол, натрия метабисульфит, эдетат динатрия.

Одна ампула с растворителем содержит - вода для инъекций 2 мл.

Описание

Желтая или желтовато-зеленая масса порошка цилиндрической формы, в прозрачном стеклянном флаконе.

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты.

Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Оксикамы. Теноксикам.

Код АТХ - М01АС02.  

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Теникам является нестероидным противовоспалительным препаратом, который оказывает противовоспалительное и болеутоляющее действие, с менее выраженным жаропонижающим действием. Как и у других нестероидных противовоспалительных препаратов, точный механизм действия неизвестен, хотя он, вероятно, многофакторный, сопровождающихся снижением биосинтеза простагландинов и снижением накопления лейкоцитов в очаге воспаления.

Фармакокинетика

Теникам является длительно действующим; эффективна одна суточная доза.

Теникам легко проникает в синовиальную жидкость, создавая в ней концентрацию, примерно половину в плазме крови. Средний период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 72 ч.

После внутривенного введения теноксикама по 20 мг его уровень в плазме крови в течение 2 ч быстро уменьшается, что связано с процессом распределения. После внутримышечной инъекции на уровне или выше 90% от максимальной концентрации, достигаются уже через 15 мин после введения дозы.

При рекомендуемом режиме применения 20 мг/сут установление равновесия концентрации в плазме крови происходит в течение 10–15 дней, эффекта кумуляции не отмечено.

Теноксикам сильно связывается с белками плазмы.

Теноксикам выводится из организма исключительно в виде метаболитов.

Примерно две трети введенной дозы выводится с мочой, главным образом в качестве фармакологически неактивного метаболита 5-гидроксипиридила, а остаток с желчью в основном в виде глюкуронидных конъюгатов гидроксиметаболитов.

Особых возрастных изменений фармакокинетики не были обнаружены, хотя индивидуальные различия, как правило, выше у лиц пожилого возраста.

Показания

Симптоматическое лечение следующих воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата:

-       остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит;

-       болевой синдром: тендинит, бурсит, радикулит, полиартрит, миозит;

-       остеохондроз, боль в позвоночнике;

-       невралгия и миалгия;

-       болевой синдром при травмах;

-       купирование боли при остром подагрическом артрите;

-       альгодисменорея.

Противопоказания

-       повышенная чувствительность к теноксикаму и другим нестероидным противовоспалительным средствам;

-       эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе);

-       желудочно-кишечное кровотечение (в том числе в анамнезе);

-       гастрит тяжелого течения;

-       полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости аскорбиновой кислоты или других нестероидных ротивовоспалительных средств;

-       гемофилия;

-       гипокоагуляция;

-       почечная недостаточность;

-       печеночная недостаточность;

-       прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени;

-       состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;

-       подтвержденная гиперкалиемия;

-       снижение слуха, патология вестибулярного аппарата;

-       беременность, период лактации;

-       детский и подростковый возраст до18 лет.

Дозировка и способ применения

Предназначен для внутримышечного или внутривенного введения, доза составляет 20 мг 1 раз/сутки. Поддерживающая доза: 10 мг в сутки.

При выраженном болевом синдроме можно увеличить дозу до 40 мг 1 раз в сутки.

Перед применением лиофилизат необходимо растворить в 2 мл растворителя (2 мл стерильной воды для инъекций). Приготовленный раствор должен быть использован немедленно.

Следует избегать более высокие дозы препарата, поскольку они обычно не достигают более высокий терапевтический эффект и имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты подвержены повышенному риску возникновения серьезных нежелательных реакций в связи с наличием сопутствующей патологии (нарушение функции печени, почек или сердечно-сосудистой системы) и соответствующим приемом других лекарственных средств. При необходимости применения нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) следует принимать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого возможного периода времени. Необходимо осуществлять наблюдение за пациентами с целью раннего выявления симптомов желудочно-кишечного кровотечения во время лечения НПВС.

Дети

Препарат Теникам не рекомендуется для применения у детей в связи с недостаточностью данных о его применении в данной группе пациентов.

Применение при почечной и печеночной недостаточности

Клиренс креатинина	Режим дозирования
Выше 25 мл/мин	Коррекции дозы не требуется. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами.
Ниже 25 мл/мин	Данных о применении в этой группе пациентов недостаточно для выработки рекомендаций.

По причине высокой степени связывания теноксикама с белками плазмы, необходимо соблюдать осторожность в случаях значительного снижения концентраций альбумина в плазме крови (например, при нефротическом синдроме) или при высоких концентрациях билирубина.

Данных о применении у пациентов с существующим нарушением функции печени недостаточно для выработки рекомендаций.

Побочные действия

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нетромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, такие как астма, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Нарушения метаболизма и питания: часто - анорексия; редко - нарушения метаболизма (например, гипергликемия, увеличение/снижение массы тела).

Нарушения психики: редко - нарушения сна (например, бессонница), депрессия, нервозность, аномальные сны; частота неизвестна - спутанность сознания, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; частота неизвестна - сонливость, парестезии.

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна - нарушения зрения (такие как снижение остроты зрения и помутнение зрения), опухание глаз, раздражение глаз.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: редко - вертиго; частота неизвестна - шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: редко - учащенное сердцебиение; частота неизвестна - сердечная недостаточность. Необходимо учитывать вероятность провоцирования застойной сердечной недостаточности у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции сердца.

Нарушения со стороны сосудов: редко - тромботические явления (например, инфаркт миокарда или инсульт); частота неизвестна - васкулит, гипертензия.

Результаты клинических и эпидемиологических исследований показывают, что применение селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ингибиторов ЦОГ-2) и некоторых НПВС (в особенности при высоких дозах и в течение длительного времени) может приводить к повышению риска возникновения артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Несмотря на то, что теноксикам не увеличивал частоту возникновения тромботических явлений, таких как инфаркт миокарда, имеющиеся данные являются недостаточными для исключения подобного риска для теноксикама.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко - бронхоспазм, осложнённая астма, одышка; частота неизвестна - носовое кровотечение. Бронхоспазм и осложненная астма наблюдались при лечении НПВС.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - боль и дискомфорт в эпигастральной области и области живота, диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, запор, нарушение пищеварения, стоматит; часто - желудочно-кишечное кровотечение, перфорация органов желудочно-кишечного тракта, язва желудочно-кишечного тракта, пептическая язва, иногда с летальным исходом (особенности у пожилых пациентов), кровавая рвота, стул с кровью, запор, изъязвление полости рта, гастрит, сухость во рту, обострение колита и болезни Крона; очень редко - панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение уровней печеночных ферментов; частота неизвестна - гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто - зуд, эритема, экзантема, сыпь, крапивница; редко - везикуло-буллезные реакции; очень редко - тяжелые неблагоприятные кожные реакции: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна - реакция фоточувствительности. Сообщалось о редких случаях возникновения нарушений со стороны ногтей и реакций фоточувствительности после лечения НПВС.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - повышение уровней мочевины или креатинина в крови; частота неизвестна - нефротоксичность (например, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, повышение уровней мочевины или креатинина в крови).

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: сообщалось об отдельных случаях женского бесплодия при лечении препаратами, подавляющими синтез циклооксигеназы/простагландинов, включая теноксикам.

Общие расстройства: нечасто - утомление, отёк; частота неизвестна - недомогание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды снижают скорость всасывания теноксикама, но не влияют на степень его абсорбции.

При одновременном применении с циметидином, низкомолекулярным гепарином, парентеральными пенициллинами и препаратами золота клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

Теноксикам хорошо связывается с сывороточным альбумином и, как и другие НПВС, может усиливать эффекты варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами при лечении теноксикамом совместно с антикоагулянтами и пероральными гипогликемическими препаратами, особенно на начальных этапах.

Взаимодействия с дигоксином не отмечено.

Теноксиками, как и другие НПВС, снижает эффективность антигипертензивных препаратов.

При совместном применении с сердечными гликозидами НПВС могут усугубить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации, повысить уровень сердечных гликозидов в плазме.

С осторожностью следует принимать препарат в сочетании со следующими препаратами:

-       циклоспорином (повышается риск нефротоксичности);

-       фторхинолонами (повышается риск развития судорог);

-       препаратами лития (повышается риск интоксикации литием), однако если данная комбинация показана, то следует увеличить частоту контроля концентрации лития в организме и предупредить пациента о необходимости достаточного поступления жидкости в организм и   симптомах интоксикации;

-       диуретиками (снижается эффективность диуретиков, повышается риск нефротоксичности (НПВС);

-       метотрексатом (повышается риск интоксикации, поскольку НПВС снижают элиминацию

метотрексата);

-       кортикостероидами (повышается риск желудочно-кишечных кровотечений).

Следует избегать одновременного применения двух и более НПВС из-за повышенного риска побочных реакций (особенно со стороны желудочно-кишечного тракта).

Не рекомендуется применять Теникам с салицилатами, т.к. последние способны замещать теноксикам при связывании с белками и тем самым увеличивать клиренс и объем распределения теноксикама, а также из-за повышенного риска побочных реакций (особенно со стороны желудочно-кишечного тракта).

НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, т.к. возможно уменьшение эффективности последнего.

Особые указания

При применении Теникама следует тщательно следить за состоянием пищеварительной системы. При обнаружении первых признаков ульцерогенеза или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует немедленно отменить.

С осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек (в том числе во время диабетической нефропатии) и с нарушениями функции печени, нефротическим синдромом, застойной сердечной недостаточностью, у пациентов, получающих диуретики или потенциально нефротоксические препараты, также непосредственно после хирургических вмешательств.

При почечной недостаточности пациентам с КК > 25 мл/мин необходим тщательный контроль врача без коррекции режима дозирования. У пациентов с КК < 25 мл/мин препарат следует применять с осторожностью в виду отсутствия достаточной информации об использовании теноксикама у таких пациентов.

С осторожностью применяют теноксикам у пациентов с нарушениями функции печени.

Теноксикам способен задерживать ионы калия, натрия, лития, а также воду в организме, что вызывает отек. В связи с этим у лиц с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью теноксикам способен ухудшать течение указанных заболеваний.

При назначении теноксикама необходимо контролировать состояние пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, а также до начала долгосрочной терапии пациентов с факторами риска кардиоваскулярных заболеваний, такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

Теноксикам снижает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения, что следует иметь в виду при предстоящих оперативных вмешательствах.

Особенно осторожно следует применять препарат лицам у пациентов пожилого возраста, т.к. на фоне сопутствующего лечения или нарушений функций почек, печени или сердечно-сосудистой системы повышается вероятность проявления побочных эффектов по сравнению с более молодыми пациентами.

Не рекомендуется применять теноксикам в комбинации с салицилатами.

Беременность и период лактации

Применение препарата при беременности противопоказано, т.к. возможно удлинение срока беременности, задержка родов и слабая родовая деятельность (в результате снижения синтеза простагландинов, стимулирующих ритмическую сократительную активность миометрия).

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами, требующими повышенного внимания, так как иногда применение препарата может вызвать вертиго, головокружение и нечеткость зрения.

Передозировка

Симптомы - головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, редко диарея, потеря ориентации, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, шум в ушах, обмороки, иногда судороги. Возможны активная почечная или печеночная недостаточность при тяжелых отравлениях.

Лечение - симптоматическая терапия. Следует обеспечить хорошее отхождение мочи. Необходимо контролировать функции почек и печени. Пациенты должны находиться под наблюдением врача в течение 4 ч после передозировки. При частых и длительных судорогах вводят диазепам. Воздействие препарата можно ослабить с помощью антагонистов Н₂-рецепторов. В зависимости от клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций во флаконе по 20 мг; в картонной упаковке 1 флакон и 1 ампула – 2 мл растворителя – воды для инъекций вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Срок годности

Срок годности – 3 года.

Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре 15-25°C, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача!

Владелец регистрационного удостоверения:

GM Pharmaceuticals Ltd.

Адрес: ГРУЗИЯ, г. ТБИЛИСИ, ПОНИЧАЛА 65

телефон: +995 32 2404801/02;

Факс: +995 32 2404803

Производитель:

Производитель конечного продукта

«GM Pharmaceuticals Ltd.», Грузия