АМИЗОН 0,25 №20 ТАБЛ

АМИЗОН^®

Торговое наименование

Амизон®

Международное непатентованное наименование

Холина альфосцерат

Состав

действующее вещество: амизон^® (энисамиум йодид);

1 таблетка содержит амизона^® (энисамиум йодида) 125 мг (0,125 г) или 250 мг (0,25 г);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат;

оболочка: OPADRY II Clear 85F19250 (полиэтиленгликоль, полисорбат 80, спирт поливиниловый, тальк).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, желтого или желто-зеленого цвета, покрытые оболочкой. На поверхности таблеток-ядер допускается наличие незначительных вкраплений.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Противоинфекционные препараты для системного использования. Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Противовирусные препараты прочие. Энисамия йодид.

Код ATХ J05A Х17.

Фармакологические свойства

Механизм действия

Противовирусное действие энисамиума связано с угнетением РНК-полимеразы вируса гриппа.

Энисамиум йодид эффективно подавляет репликацию вируса SARS-CoV-2 in vitro в клетках Caco-2.

Фармакодинамика

Энисамиум обладает противовирусным действием против разных штаммов вируса гриппа A (H1N1, H3N2, H5N1, H7N9), вируса гриппа B, респираторно-синцитиального вируса, а также штаммов альфа-коронавируса NL-63 и бета-коронавируса SARS-CoV-2 in vitro.

Энисамиум йодид продемонстрировал эффективность в отношении штаммов вируса гриппа типа А и В в исследованиях in vitro с использованием дифференцированных нормальных человеческих бронхо-эпителиальных клеток человека (NHBE), клеток гепатоцеллюлярной карциномы человека (HepG2), клеток рабдомиосаркома человека (RD), клеток колоректального аденокарциномы человека (Caco-2).

2). У хорьков как репрезентативной животной модели для исследования гриппа: энисамиум йодид сокращал выделение вируса гриппа через носовые смывы хорьков, по сравнению с контрольной группой плацебо.

Клиническая эффективность

В исследовании у пациентов с острыми респираторными вирусными инфекциями, в том числе с гриппом, лечение таблетками энисамиум йодида в суточной дозе 1500 мг (2 таблетки по 250 мг 3 раза в день) обеспечивало положительную динамику заболевания, что проявлялось более выраженным уменьшением симптомов вирусной инфекции по сравнению с плацебо (табл. 1).

Раннее и статистически значимое снижение вирусных антигенов в назальных мазках было обнаружено у пациентов, получавших Амизон^® по сравнению с плацебо (табл. 2).

Лечение энисамиумом привело к повышению уровня сывороточного интерферона по сравнению с группой плацебо.

Таблица 1.

Облегчение симптомов вирусной инфекции после лечения препаратом Амизон^® (количество пациентов /%)

Сутки	Кашель		Ринит		Слабость		Головная боль
	Амизон®	Плацебо	Амизон®	Плацебо	Амизон®	Плацебо	Амизон®	Плацебо
0	59 98,3 %	40 100 %	56 93,3 %	37 92,5 %	59 98,3 %	40 100 %	56 93,3 %	34 85 %
3	58 96,7 %	40 100 %	50 83,3 %	35 87,5 %	42 70 % **	39 97,5 %	31 51,7 %	25 62,5 %
7	39 65 %	38 95 %	13 21,7 %	29 72,5 %	17 28,3 %	22 55 %	6 10 % *	13 32,5 %
14	4 6,7 %	22 55 %	0	2 5 %	1 1,7 %	7 17,5 %	0	3 7,5 %

Таблица 2.

Динамика определения вирусного антигена (количество пациентов / %)

Сутки	Вирусные антигены		Антигены вируса гриппа
	Амизон®	Плацебо	Амизон®	Плацебо
0	60 (100%)	40 (100%)	33 (66%)	22 (55%)
3	17 (28,3%)	29 (72,5%)	8 (13%)	16 (40%)
7	1 (1,7%)	6 (15%)	1 (1,7%)	1 (2,5%)

Результаты третьей фазы клинических исследований показали, что энисамиум йодид хорошо переносится и клинически эффективен, что было продемонстрировано в виде:

-       сокращение продолжительности периода повышенной температуры на 1,1 дня;

-       сокращение продолжительности катаральных и конституциональных симптомов;

-       уменьшение применения отхаркивающих и сосудосуживающих средств;

-       уменьшение количества дней нетрудоспособности;

-       уменьшение периода выделения вирусов и существенное уменьшение количества пациентов, у которых выявлялись вирусные антигены, по сравнению с группой больных, получавших плацебо.

Большая эффективность энисамиума наблюдалась, когда лечение начиналось раньше.

Фармакокинетика

Абсорбция

Энисамиум йодид быстро всасывается: пик концентрации в плазме достигается между 1,6 -2,4 часа после однократного приема. Абсолютная биодоступность у человека не изучалась, тогда как относительная биодоступность составляет менее 5%. Равновесное состояние после приема 500 мг три раза в день и 1000 мг дважды в сутки достигается через 3 дня. Аккумуляция препарата не была выявлена.

Исследования на собаках с пероральным введением энисамиум йодида показало, что 35% принятой дозы энисамиум йодида всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция у грызунов (мышей и крыс) составляет менее 5%.

Еда заметно снижает биодоступность энисамиум йодида. Средняя C_max и AUC_inf для 1500 мг при сравнении после приема пищи и натощак были снижены на 46,8% и 26,6% соответственно. Средний уровень t_max увеличивается после приема пищи: натощак – 0,75 часа по сравнению с приемом после еды – 2,75 часа.

Распределение

Степень связывания энисамиум йодида с белками сыворотки крови человека низкая.

Метаболизм

Исходное вещество (энисамиум йодид) у человека частично подлежит конверсии путем гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой (менее 5%). CYP 2D6, похоже, играет незначительную роль в метаболизме энисамиум йодида. Другие ферменты цитохрома Р450 не участвуют в процессах метаболического превращения исходного вещества.

Выведение

Энисамиум йодид преимущественно выделяется в неизменном виде с мочой. После перорального введения радиоактивно меченного энисамиум йодида собакам экскреция с фекалиями составила 32-35%. Медиана периода полувыведения одноразовых доз энисамиум йодида лежит в диапазоне от 2,69 до 3,35 часов и от 6,00 до 7,34 часов после многократного введения препарата в течение 10 дней.

Фармакокинетика в специальных группах.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика энисамиум йодида у пациентов пожилого возраста не изучалась.

Пациенты с поражением печени и почек

Фармакокинетика энисамиум йодида в специальных популяциях не изучалась. Однако, исходя из результатов фармакокинетических исследований, учитывая наличие ренального и энтерального путей выведения, а, так же, низкий уровень метаболизма энисамиум йодида, был сделан вывод, что у субъектов с органическим поражением печени и почек не ожидается существенного накопления энисамиум в плазме при кратковременном применении (до 7 дней) лекарственного средства. Таким образом, ухудшение профиля безопасности у пациентов с указанными выше органическими поражениями маловероятно.

Показания

Амизон^® показан для лечения и профилактики гриппа и острых респираторных вирусных инфекций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам, которые содержат йодид, молекулярный йод или ковалентно связанный йод, а также другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Энисамиум йодид может снизить поглощение радиоактивных изотопов йода щитовидной железой на период до 6 недель.

Следует избегать одновременного применения йодсодержащих лекарственных средств, а также контрастных веществ и лекарственных препаратов, содержащих ковалентно связанный йод; обработки ран большой площади с использованием йодсодержащих антисептиков (например, молекулярный йод) из-за возможного увеличения риска нарушения функции щитовидной железы.

Особенности применения

Прием энисамиум йодида приводит к увеличению уровня йодида в плазме. Вторичное повышение уровня циркулирующего йодида запускает механизм саморегуляции функции щитовидной железы, при котором подавляется захвата неорганического йодида тиреоцитах, что способствует предотвращению избыточного образования тиреоидных гормонов; при этом транзиторно повышается уровень тиреотропного гормона (феномен Вольфа-Чайкова). Этот эффект длится несколько дней после прекращения лечения функция щитовидной железы нормализуется. В отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение тиреотропного гормона в течение нескольких недель.

Отсутствует информация о неблагоприятном влиянии энисамиум йодида у пациентов с нарушениями функции щитовидной железы и пациентов, у которых ранее развился гипотиреоз. Тем не менее, целесообразно контролировать функцию щитовидной железы во время лечения энисамиум йодидом.

Другие йодсодержащие препараты не должны использоваться во время лечения и в течение 7 дней после окончания лечения энисамиум йодидом.

Вспомогательные вещества

Содержание лактозы в таблетке Амизон^® 0,125г: 5,225 мг/табл или 0,0153 ммоль/табл или 3,37% от общей массы таблетки.

Содержание лактозы в таблетке Амизон^® 0,250г: 10,45 мг/табл или 0,0306 ммоль/табл или 3,37% от общей массы таблетки.

Если у Вас установлен непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать Амизон^®. Таким пациентам можно назначать капсулы, не содержащие лактозу.

Содержание натрия в таблетке Амизон^® 0,125г: 0,285 мг/табл или 0,0124 ммоль/табл или 0,18% от общей массы таблетки.

Содержание натрия в таблетке Амизон^® 0,250г: 0,570 мг/табл или 0,0248 ммоль/табл или 0,18% от общей массы таблетки.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказано применять препарат в период беременности, поскольку клинические исследования энисамиум йодида с участием беременных женщин не проводились. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного влияния на репродуктивную функцию / фертильность.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется энисамиум йодид или его метаболиты с грудным молоком у человека. Невозможно исключить риск попадания энисамиум йодида в организм новорожденного / младенец.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Прием препарата Амизон^® не влияет на способность управлять автотранспортом или работу с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки энисамиум йодида глотают, не разжевывая за 2 часа до еды.

Максимальная разовая доза – 1000 мг (1 г), максимальная суточная доза – 2000 мг (2 г).

Лечение. Взрослым энисамиум йодид назначают в дозе 500 мг (0,5 г) 3 раза или 1000 мг (1 г) 2 раза в сутки.

Детям старше 12 лет энисамиум йодид назначают в дозе 500 мг (0,5 г) 3 раза в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 125 мг (0,125 г) 2– 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения – 7 дней.

Профилактика. Взрослым и детям старше 16 лет – по 250 мг (0,25 г) в течение 3– 5 дней, в дальнейшем – по 250 мг (0,25 г) 1 раз в 2– 3 дня в течение 2– 3 недель; детям в возрасте 6 – 12 лет – по 125 мг (0,125 г) через день в течение 2-3 недель; детям в возрасте от 12 до 16 лет – по 250 мг (0,25 г) через день в течение 2-3-х недель.

Дети

Препарат в данной лекарственной форме не применять детям до 6 лет.

Передозировка

В клинических исследованиях и в период пострегистрационного применения не было получено никаких сообщений о передозировке препаратом Амизон^®.

Специфического антидота не существует.

Побочные реакции

Наиболее распространенными побочными реакциями (ПР) были расстройства вкуса, фолликулит, назофарингит, головная боль и лимфаденопатия (в плацебо-контролируемых исследованиях фазы I). Большинство этих ПР сообщались однократно и исчезали спонтанно. У большинства пациентов эти ПР не привели к прекращению приема энисамиум йодида.

В плацебо-контролируемом исследовании III фазы были зарегистрированы слабо выражены желудочно- кишечные расстройства (горький вкус во рту), изжога и жжение в горле.

Учитывались только побочные явления, которые чаще отмечались в группе энисамиум йодида по сравнению с группой плацебо, и которые сообщались более чем у двух человек.

В таблице 3 приведены побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (> 1/1 000, <1/100) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

Клас органов систем	Очень часто	Часто	Нечасто	Частота неизвестна*
Исследования		Повышение уровня стимулирующего гормона щитовидной железы в крови		Повышение артериального давления
Общие нарушения		Утомляемость
Инфекции и инвазии		Фолликулит Назофарингит Ринит
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения				Одышка
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы		Лимфаденопатия
Нарушения со стороны нервной системы	Головная боль	Головокружение
Нарушения со стороны органов зрения				Отек век
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани		Артралгия
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки				Эритема Отек лица Зуд лица Отек Зуд Высыпания Папулезная сыпь Крапивница
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта		Диарея Сухость во рту Расстройства вкуса Диспепсия Тошнота Рвота		Боль в животе

* Сообщение в пострегистрационный период

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это обеспечивает постоянный мониторинг соотношения польза / риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочные реакции с помощью государственной системы отчетности.

Срок годности

4 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,125 г. По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке или по 20 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г. По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке или по 20 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке.

Условия отпуска

Без рецепта.

Производитель

АО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.