БРОНЦИО 18МКГ №30 КАПС+1ИНГ

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

БРОНЦИО

Торговое наименование

Бронцио

Международное непатентованное наименование

Тиотропий

Состав

Активное вещество: тиотропия бромид – 22 мкг (эквивалентно 18 мкг тиотропия);

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы (Inhalac 250, полученный из молока крупного рогатого скота), моногидрат лактозы (Lactohale 300, полученный из коровьего молока);

Капсула из ГПМЦ: синий блестящий (FCF-FD & C Blue 1), титана диоксид, желтый оксид железа, гипромеллоза.

Описание

Светло-зеленая, непрозрачная, капсула № 3 из ГПМЦ

Лекарственная форма

Капсула с порошком для ингаляций в комплекте с ингалятором

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Антихолинергические средства. Тиотропия бромид.

Код АТХ: R03BB04

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Тиотропия бромид является специфическим антагонистом мускариновых рецепторов длительного действия, который в клинической медицине часто называют антихолинергическим. Связываясь с мускариновыми рецепторами в гладкой мускулатуре бронхов, тиотропия бромид ингибирует холинергическое (бронхоконстриктивное) действие ацетилхолина, высвобождаемого из парасимпатических нервных окончаний. Он имеет сходное сродство с подтипами мускариновых рецепторов, от M₁ до M₅. В дыхательных путях, тиотропия бромид конкурентно и обратимо противодействует рецепторам M₃ что приводит к расслаблению. Этот эффект был зависим от дозы и длился более 24 часов. Значительная длительность действия, вероятно, обусловлена очень медленной диссоциацией от рецептора М₃, проявляющей значительно более длительный период полураспада диссоциации, чем ипратропий. Тиотропия бромид как N-четвертичный антихолинергетик при ингаляционном введении является местно (бронхо-) селективным средством, демонстрируя приемлемый терапевтический диапазон до возникновения системных антихолинергических эффектов.

Бронходилятация после ингаляции тиотропия бромида является следствием местного, а не системного эффекта. Диссоциация от M₂-рецепторов происходит быстрее чем от M₃, который в функциональных исследованиях in vitro выявил (кинетически контролируемую) селективность подтипа рецепторов M₃ по сравнению с M₂. Высокая активность и медленная диссоциация рецептора нашли свое клиническое соотношение в значительной и длительной бронходилятации у пациентов с ХОБЛ.

Тиотропия бромид, применяемый один раз в день, значительно увеличивает функцию легких (объем форсированного выдоха в одну секунду, ОФВ1 и форсированную жизненную емкость, ФВЕ) в течение 30 минут после первой дозы, и сохраняет эффективность на протяжении 24 часов.

Фармакокинетические свойства

Всасывание: после ингаляции сухого порошка абсолютная биодоступность составляет 19.5% и предполагает, что фракция препарата, достигающая легких высоко биодоступна. Из-за химической структуры соединения (четвертичного аммония) ожидается, что тиотропий плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пища не влияет на всасывание тиотропия. Пероральные растворы тиотропия имеют абсолютную биодоступность 2-3%. Максимальная концентрация тиотропия в плазме после ингаляции достигается через 5 – 7 минут. В устойчивом состоянии пиковые уровни тиотропия в плазме у пациентов с ХОБЛ составляли 12,9 пг/мл и быстро снижались. Стойкая концентрация в плазме составила 1,71 пг/мл.

Распределение: 72% от принятой дозы препарата связывается с белками плазмы и объем распределения равен 32 л/кг. Тиотропий не проникает через ГЭБ.

Биотрансформация: степень биотрансформации незначительна. Это подтверждается тем, что после внутривенного введения препарата здоровым молодым добровольцам, в моче обнаруживается 74% неизмененного вещества. Сложный эфир тиотропия бромида неферментативно расщепляется до спирта (N-метилскопина) и кислотного соединения (дитиенилгликолевой кислоты), которые неактивны по отношению к мускариновым рецепторам.

Выведение: период полувыведения тиотропия у пациентов с ХОБЛ варьируется от 27 до 45 часов. Общий клиренс составляет 880 мл/мин после внутривенного введения у молодых здоровых добровольцев. После внутривенного введения тиотропий главным образом выводится в неизменённом виде с мочой (74%). После ингаляции сухого порошка пациентами с ХОБЛ до устойчивого состояния, выведение с мочой составило 7% (1.3 мкг) неизмененного препарата в течение 24 часов, а остальная часть представляет собой в основном не всасываемый препарат в кишечнике, который выводится через кал. Почечный клиренс тиотропия превышает клиренс креатинина, что указывает на секрецию в мочу. После длительной ингаляции один раз в день пациентами с ХОБЛ, фармакокинетическое равновесие достигается на 7ой день без последующей аккумуляции.

Показания к применению

Бронцио показан при умеренной и тяжелой хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) для ежедневной поддерживающей терапии с целью уменьшения частоты возникновения обострений и симптомов и для повышения качества жизни, без влияния на долгосрочное снижение объем форсированного выдоха₁.

Противопоказания

-        Гиперчувствительность к тиотропию бромиду, атропину и его производным, таким как ипратропий, окситропий

-        Гиперчувствительность к моногидрату лактозы, содержащему молочный белок

-        Детский возраст до 18 лет

-        Беременность и период лактации

Беременность и период лактации

Если потенциальная польза не превышает риск для плода, желательно избегать применения Бронцио во время беременности. Решение о том, следует ли продолжать/прекратить грудное вскармливание или продолжить/прекратить терапию с помощью Бронцио, должно приниматься с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка и пользы от Бронцио для женщины.

Способ применения и дозы

Ингаляционно. Не глотайте капсулы Бронцио!

Ингаляцию следует проводить при помощи ингаляционного устройства каждый день в одно и тоже время.

Капсулы не предназначены для перорального применения. Избегайте попадания порошка в глаза.

Взрослые: рекомендуемая дозировка Бронцио – вдыхание содержимого одной капсулы один раз в день. Не следует превышать рекомендованную дозу.

Дети: применение не рекомендуется

Лица пожилого возраста: пожилые пациенты могут применять Бронцио в рекомендованных дозах.

Части ингалятора

1. Колпачок 2. Мундштук 3. Капсульный отсек 4. Прокалывающая кнопка

 

Использование ингалятора

Устройство ингалятора было специально разработано для капсул Бронцио. Он не должен применяться для других препаратов или целей.

	1. Снимите колпачок.
	2. Откройте капсульный отсек. Крепко держите основание ингалятора и поверните мундштук в направлении стрелки, чтобы открыть
	3. Убедитесь, что ваши пальцы полностью сухие.   Достаньте одну капсулу из блистера. Поместите капсулу горизонтально в капсульный отсек. Важно вынимать капсулу из блистера только непосредственно перед применением.   ВАЖНО: Не помещайте капсулу в мундштук!
	4. Закройте капсульный отсек, повернув мундштук до щелчка.
	5. Для высвобождения порошка из капсулы: ·     Держите устройство в вертикальном положении мундштуком вверх. ·    Проткните капсулу одновременно крепко нажав на две кнопки по краям. Сделайте это только один раз. Внимание: на этом этапе капсула может разделится и маленькие фрагмента желатина могут попасть к вам в рот или горло. Тем не менее, желатин съедобен и поэтому не опасен. Для уменьшения риска разделения желатиновой капсулы вынимайте капсулу из блистера непосредственно перед использованием и нажимайте на боковые кнопки только один раз. (смотрите 3).
	6. Выдохните полностью.
	7. Для глубокого вдыхания препарата в дыхательные пути: ·     Поместите мундштук в рот слегка откиньте голову назад. ·     Плотно сожмите губы вокруг мундштука. ·     Вдыхайте так сильно как можете, но дышите размеренно и глубоко.   Внимание: Вы должны услышать дребезжащий звук, создаваемый вращением капсулы в пространстве над отсеком капсулы. Если вы не слышите дребезжащий звук, откройте капсульный отсек и проверьте не застряла ли капсула в отсеке. Далее повторите шаг 7. НЕ НАЖИМАЙТЕ повторно на кнопки для того чтобы освободить капсулу если она застряла.
8. Вдохнув через устройство, задержите дыхание так долго, как сможете, одновременно вынимая устройство изо рта. Далее выдохните через нос. Откройте капсульный отсек чтобы посмотреть остался ли порошок в капсуле. Если остался, повторите шаги 6-8.
9. После того как вы использовали весь порошок, откройте капсульный отсек (смотрите шаг 2). Достаньте пустую капсулу.

Очистка устройства:

Используйте СУХУЮ и чистую ткань или мягкую щетку для удаления любого порошка, оставшегося внутри или в мундштуке.

Внимание: НЕ ИСПОЛЬЗУЙТЕ ВОДУ для очистки устройства.

Побочные эффекты:

Частота определяется следующим образом:

Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 дo <1/10); нечасто (≥1/1,000 дo <1/100); редко (≥1/10,000 дo <1/1,000); очень редко (<1/10,000), неизвестно (не может быть установлено по имеющимся данным)

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Неизвестно:   Обезвоживание

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: Головокружение, головная боль, вкусовые расстройства

Редко: Бессонница

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: Размытое зрение

Редко: Глаукома, повышение внутриглазного давления

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: Мерцательная аритмия

Редко: Суправентрикулярная тахикардия, тахикардия, трепетание (пальпитация)

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Нечасто: Фарингит, дисфония, кашель

Редко: Бронхоспазм, носовое кровотечение, ларингит, синусит

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: Сухость во рту

Нечасто: Гастроэзофагеальное рефлюксное заболевание, запор, орофарингеальный кандидоз

Редко: Кишечная непроходимость, включая паралитическую кишечную непроходимость, гингвит, глоссит, дисфагия, стоматит, тошнота

Неизвестно: Кариес зубов

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, расстройства иммунной системы

Нечасто: Сыпь

Редко: Крапивница, зуд, гиперчувствительность (включая немедленные реакции), отек Квинке

Неизвестно: Анафилактическая реакция, кожная инфекция, сухость кожи

Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани

Неизвестно: Отек суставов

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: Дизурия, задержка мочеиспускания

Редко: Инфекция мочевыводящих путей

Передозировка

Высокие дозы тиотропия бромида могут привести к антихолинергическим признакам и симптомам. Однако, не было никаких системных антихолинергических побочных эффектов после однократного вдыхания дозы до 340 мкг тиотропия бромида у здоровых добровольцев. Так же, после приема в течение 7 дней до 170 мкг тиотропия бромида у здоровых добровольцев не наблюдалось никаких побочных эффектов кроме сухости во рту. Двусторонний конъюнктивит в дополнение к сухости во рту наблюдался у здоровых добровольцев после повторной однократной ингаляции 141 мг тиотропия, который проходил еще во время лечения.

Острое отравление из-за непреднамеренного проглатывания капсулы тиотропия бромида маловероятно в виду низкой пероральной биодоступности.

Особые указания и меры предосторожности

-        не следует использовать в качестве начальной терапии острых приступов бронхоспазма, т.е. в неотложных случаях

-        необходимо применять с осторожностью у пациентов с узкоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря

-        Ингаляционные препараты могут вызывать бронхоспазм

-        Необходимо применять с осторожностью у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда <6 месяцев;

-        Пациенты, с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤50 мл/мин) принимающие Бронцио должны быть под тщательным наблюдением

Лекарственное взаимодействие и другие виды взаимодействия

Совместное применение тиотропия бромида с другими антихолинергическими препаратами не изучалась и поэтому не рекомендуется. Применение длительно действующих бета2-агонистов или ингаляционных ГКС не влияет на действие тиотропия.  

Способность влиять на управление автомобилем или другими механизмами

Возникновение головокружения, нечеткого зрения или головной боли может влиять на способность водить автомобиль и работать с механизмами.

Упаковка

Бронцио 18 мкг, капсулы с порошком для ингаляций упакованы в прозрачные PVC/PVDC-Alu блистеры. Каждый блистер содержит 10 капсул, упакованных в саше из 3х блистеров (30 капсул). Каждая картонная коробка содержит 1 саше (30 капсул) и ингалятор с инструкцией по медицинскому применению.

Срок годности

24 месяца.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25°C. Не замораживать.

Открытое саше должно быть использовано в течение 29 дней или утилизировано.

Условия отпуска

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения

ДЭВА Холдинг А.Ш.

Халкалы Меркез Мах. Басын Экспресс Джад. №:1 34303

Кючюкчекмедже /Стамбул/Турция

Тел: +90 212 692 92 92

Факс: +90 212 697 00 24

Производитель:

ДЭВА Холдинг А.Ш.,

Черкезкей Санайи Бельгеси, Караагач Мах., Ататюрк Джад. №32

Капаклы/Текирдаг/Tурция