ПРАЛАС №20 фл 2,5 мг+ 0,5мг\2,5мл рр д\инг

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

ПРАЛАС

Торговое наименование

Пралас

Международное непатентованное наименование (МНН)

Нет

Лекарственная форма

Раствор для ингаляций.

Состав

Действующие вещества: ипратропия бромида моногидрат 0.52 мг эквивалентно 0.50 мг ипратропия бромиду, сальбутамола сульфат 3 мг эквивалентно 2.5 мг сальбутамола.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, соляная кислота, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор без частиц.

Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические средства для ингаляционного введения. Адренергические средства в комбинации с антихолинергическими. Сальбутамол и ипратропия бромид.

Код АТХ: R03AL02

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика: Ипратропия бромид имеет антихолинергические (парасимпатолитические) свойства. Бронходилатация после ингаляции ипратропия бромида местная и специфичная для легких, не носит системный характер. Сальбутамол β2-адренергетик, который действует на гладкие мышцы дыхательных путей, что приводит к расслаблению.

Сальбутамол расслабляет все гладкие мышцы от трахеи до терминальных бронхиол и защищает от сложностей бронхоконстриктора.

Пралас оказывает одновременную доставку ипратропия бромида и сульфата сальбутамола, что позволяет воздействовать на мускариновые и β2-адренергические рецепторы в легких, приводя к повышению бронходилатации по сравнению с эффектом достигаемым каждым препаратом отдельно.  

Фармакокинетика: Ипратропия бромид

Всасывание: Исходя из совокупного значения экскреции, составляющего примерно 3-4%, диапазон общей системной биодоступности вдыхаемых доз ипратропия бромида оценивается в 7-9%.

Распределение: Объем распределения в равновесном состоянии составляет примерно 176 л (≈2.4 л/кг). Препарат минимально (менее чем 20%) связывается с белками плазмы. Неклинические данные показывают, что четвертичное аммониевое соединение ипратропия не пересекает плацентарный или гематоэнцефалический барьеры.

Биотрансформация: Общий клиренс ипратропия 2-3 л/мин и почечный клиренс 0.9 л/мин. После ингаляционного введения метаболизируется примерно 87%-89% от дозы, большая часть которой путем оксидации в печени.

Выведение: После ингаляционного введения около 3% радиоактивности связанной с препаратом выводятся с мочой. Период полувыведения радиоактивности, связанной с препаратом после ингаляции составляет примерно 3 часа. Основные метаболиты мочи плохо связываются с мускариновым рецептором и должны рассматриваться как неэффективные.

Сальбутамол

Всасывание: Сальбутамол быстро и полностью всасывается после перорального введения ингаляционным или желудочным путем и имеет биодоступность примерно 50%. Средние пиковые концентрации сальбутамола в плазме крови наступают через 3 часа после вдыхания препарата.

Распределение: Кинетические параметры были рассчитаны по концентрациям в плазме после внутривенного введения. Кажущийся объем распределения (Vz) составляет примерно 156 л (≈2.5 л/кг). Только 8% препарата связываются с белками плазмы. По неклиническим данным, около 5% сальбутамола в плазме обнаруживается в мозге, в виде распределенного вещества во внеклеточной жидкости головного мозга.

Биотрансформация и выведение: После однократного ингаляционного введения, примерно 27% от расчетной дозы в мундштуке выводится в неизменённом виде в суточной моче. Средний конечный период полувыведения составляет приблизительно 4 часа со средним общим клиренсом 480 мл / мин и средним почечным клиренсом 291 мл/мин.

После внутривенного введения, экскреция с мочой завершается приблизительно через 24 часа. Большая часть дозы выводится в виде исходного препарата (64.2) и 12.0% выводится в виде сульфатного конъюгата. После перорального введения экскреция с мочой неизменного препарата и сульфатного конъюгата составляет 31.8% и 48.2 от дозы.

Показания к применению

Пралас предназначен для лечения обратимого бронхоспазма, связанного с обструктивным заболеванием дыхательных путей у пациентов, которые нуждаются в лечении не одним бронходилататором, а комплексным препаратом.

Противопоказания

Пралас противопоказан пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией или тахиаритмией, а также пациентам с повышенной чувствительностью в анамнезе к ипратропия бромиду, сальбутамола сульфату или к атропину, или его производным.

Детский возраст до 12 лет.

Способ применения и доза:

Стерильно!

Пралас предназначен только для ингаляций и может применяться посредством

подходящего небулайзера или при помощи прерывистого вентилятора положительного давления. Одноразовые блоки не должны применяться перорально или вводиться парентерально.

Рекомендованная доза:

Взрослые (включая лиц пожилого возраста и детей старше 12 лет):

1 одноразовый флакон три или четыре раза в день.

Дети младше 12 лет:

Не применяется

Инструкция по применению

Используйте одноразовый блок для ингаляции только с подходящим небулайзером. Не должно применяться перорально или парентерально.

1. Подготовьте небулайзер, следуя инструкциям производителя и/или инструкциям по дозировке, полученным от вашего доктора. 2. Отделите одноразовый флакон от блока. 3. Откройте одноразовый флакон, открутив его колпачок 4. Выдавите все содержимое одноразового флакона в отсек небулайзера. 5. Закройте небулайзер и вдохните как было предписано вашим врачом. 6. После окончания, тщательно утилизируйте любые остатки препарата и почистите небулайзер, следуя рекомендациям производителя.

Так как флаконы не содержат консервантов, для защиты от микробной контаминации необходимо использовать их сразу после вскрытия и использовать новый флакон для каждой ингаляции. Использованные на половину, открытые или поврежденные флаконы должны быть утилизированы (выброшены). Не следует смешивать Пралас с другими препаратами в одном небулайзере.

Побочные реакции:

Классификация частоты следующая: очень часто (≥1/100), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1,000 до <1/100), редко (≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000), неизвестно (не может быть установлено по имеющимся данным)

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - анафилактическая реакция, гиперчувствительность, ангионевротический отек языка, губ и лица

Метаболизм и расстройства питания: редко - гипокалиемия, неизвестно- лактоацидоз

Психические расстройства: нечасто - нервозность (повышенная возбудимость), редко- психическое расстройство

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, тремор

Расстройства зрения: редко- нарушение аккомодации, отёк роговой оболочки глаза, глаукома, боль в глазах, повышенное внутриглазное давление, мидриаз, нечеткость зрения, гиперемия конъюнктивы, наличие в поле зрения радужных кругов вокруг источника света.

Расстройство сердечной деятельности: нечасто- учащенное сердцебиение, тахикардия, редко- аритмия, мерцательная аритмия, ишемия миокарда, наджелудочковая тахикардия

Респираторные, грудные расстройства и средостения: нечасто- кашель, дисфония, раздражение в горле, редко- бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, сухость в горле, ларингоспазм, отек гортани

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - сухость во рту, тошнота, редко- нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (например, диарея, запор, рвота), отек рта, стоматит

Заболевания кожи и подкожной ткани: нечасто - реакции кожи, редко- гипергидроз, сыпь, крапивница, зуд

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани: редко- мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - задержка мочи

Общие заболевания и местные реакции: редко- астения

Лабораторные и диагностические исследования: нечасто- повышенное систолическое артериальное давление, редко - пониженное диастолическое артериальное давление

Особые предупреждения и меры предосторожности

Только для ингаляционного применения.

Гиперчувствительность: реакции немедленной гиперчувствительности такие как крапивница, ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм и отек ротоглотки могут возникнуть после применения препарата.

Офтальмологические расстройства: в редких случаях при попадании содержимого аэрозоля в глаза, могут возникнуть офтальмологические расстройства (мидриаз, нечеткость зрения, узкоугольная глаукома и боль в глазах).

Необходимо проинструктировать пациентов о правильном использовании препарата Пралас и предупредить их о том, что нельзя допускать попадания раствора или брызг в глаза.

Системные эффекты

При следующих состояниях препарат Пралас следует использовать только после тщательной оценки соотношения риск/польза:

-    Недостаточно контролируемый сахарный диабет

-    Недавний инфаркт миокарда и/или тяжелые органические заболевания сердца или сосудов

-    Гипертиреоз

-    Феохромобластома

-    Риск узкоугольной глаукомы

-    Гипертрофия предстательной железы

-    Обструкция шейки мочевого пузыря

Кардиоваскулярный эффект: сердечно-сосудистые эффекты могут быть замечены у симпатомиметических препаратов, включая Пралас.

Гипокалиемия: в результате терапией β2-агонистом может возникнуть потенциально серьезная гипокалиемия. Особая осторожность рекомендуется при тяжелой обструкции дыхательных путей, поскольку этот эффект может быть усилен одновременным лечением производными ксантина, стероидами и диуретиками. Кроме того, гипоксия может усиливать эффекты гипокалиемии на сердечный ритм (особенно у пациентов, получающих дигоксин). В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке.

Нарушения желудочно-кишечной моторики: пациенты с кистозным фиброзом могут быть более склонны к нарушениям моторики желудочно-кишечного тракта.

Одышка: пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения острой, быстро ухудшающейся одышки (затрудненное дыхание). Кроме того, пациент должен быть предупрежден о необходимости обращения за медицинской помощью если уменьшающийся ответ становится очевидным.

Как и при другой ингаляционной терапии, после применения может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с немедленным увеличением хрипов и нехваткой воздуха.   Парадоксальный бронхоспазм реагирует на быстродействующий ингаляционный бронходилататор и требует немедленного лечения. Необходимо немедленно прекратить лечение препаратом Пралас, оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.

Влияние на лабораторные тесты или другие диагностические меры

Применение препарата Пралас может привести к положительным результатам в отношении сальбутамола в тестах на неклиническое злоупотребление психоактивными веществами, например, в контексте улучшения спортивных результатов (допинг).

Лактоцидоз

Сообщалось о случаях лактоацидоза в сочетании с высокими терапевтическими дозами внутривенной и ингаляционной терапии бета-агонистами короткого действия, в основном у пациентов, получавших лечение от острого осложнения бронхоспазма при тяжелой астме или хронической обструктивной болезни легких.

Повышение уровня лактата может привести к одышке и компенсаторной гипервентиляции, что может быть ошибочно принято за безрезультатность лечения астмы и привести к неуместному усилению терапии бета-агонистами короткого действия. Поэтому рекомендуется проводить оценку пациентов на развитие повышенного уровня лактата в сыворотке и последующего метаболического ацидоза в этих условиях.

Фертильность, беременность и лактация

Общая рекомендация: беременность категории C

Женщины детородного возраста/Контрацепция: Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать методы контрацепции, которые эффективны с медицинской точки зрения.

Беременность: нет клинических данных.

Грудное вскармливание: Пралас не следует применять кормящим матерям за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает любой возможный риск для новорождённого.

Фертильность: нет клинических данных

Влияние на способность управлять транспортом и другими механизмами: при проявлении нежелательных эффектов, таких как головокружение, нарушение аккомодации, мидриаз и нечеткость зрения следует избегать управления автомобилем.

Передозировка

Симптомы

Немедленные эффекты передозировки ипратропия бромидом слабые и преходящие (такие как сухость во рту, нарушения зрительной аккомодации) в связи с его низким системным всасыванием после ингаляции или перорального применения.

Проявления передозировки сальбутамолом могут включать тахикардию, стенокардическую боль, гипертензию, учащенное сердцебиение, тремор, гипокалиемия, гипертензия, аритмии и гиперемия. При передозировке сальбутамолом может так же наблюдаться метаболический ацидоз.

Предпочтительным антидотом при передозировке сальбутамолом является кардиоселективный бета-адреноблокатор, но следует соблюдать осторожность при назначении этих препаратов пациентам с бронхоспазмом в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия

Длительное совместное применение препарата Пралас с другими антихолинергическими препаратами не изучалось. Поэтому длительное совместное применение Пралас и других антихолинергических препаратов не рекомендовано.

Использование дополнительных бета-агонистов, производных ксантина и кортикостероидов может усилить эффект препарата Пралас. Одновременное применение других бета-миметиков, системно всасываемых антихолинергических средств и производных ксантина могут усилить выраженность побочных эффектов. Потенциально серьезное снижение эффекта может произойти при одновременном назначении бета-блокаторов.

β2-адренергические агонисты следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лечение ингибиторами моноаминоксидазы или трициклическими антидепрессантами, так как действие β2-адренергического агониста может усиливаться.  

Вдыхание галогенированных углеводородных анестетиков, таких как галотан, трихлорэтилен и энфлуран, может увеличить восприимчивость к сердечно-сосудистым эффектам бета-агонистов.

Срок годности

24 месяца

Не применять по истечении срока годности

Особы меры предосторожности при хранении

Хранить при комнатной температуре не выше 25°C. Не замораживать!

Хранить в оригинальной упаковке предохраняя от прямых солнечных лучей. Не использовать помутневший раствор.

Хранить в недоступном от детей месте.

Форма выпуска и упаковка

По 10 полиэтиленовых флаконов спаянных друг с другом в виде блока. Каждый блок помещают в пакет из фольги. По 2 пакета вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку.

Условия отпуска

По рецепту

Держатель регистрационного удостоверения

ДЭВА Холдинг А.Ш.

Халкалы Меркез Мах. Басын Экспресс Джад. №:1 34303

Кючюкчекмедже /Стамбул/Турция

Тел: +90 212 692 92 92

Факс: +90 212 697 00 24

Производитель

ДЭВА Холдинг А.Ш.

Думлупинар Махаллеси Анкара Джад. №2

Картепе Коджаели/Турция