АЗИМАК 250МГ №6 КАПС

АЗИМАК 250мг №6 капсулы

Торговое название

Азимак^®

Международное непатентованное название

Азитромицин.

Лекарственная форма

Капсулы.

Состав

Одна капсула содержит:

Активное вещество: азитромицин - 250 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал желатинизированный.

Состав капсулы: индигатин, титана диоксид, железа оксид желтый, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №0. Корпус и крышечка – зеленого цвета. Содержимое капсул – белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин.

Код АТХ - J01FA10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азимак^® антибактериальное средство широкого спектра действия, является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Азимак^® активен в отношении ряда грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококков группы С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. He оказывает действия на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и Н. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и В. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis.

Активен в отношении Campylobacter jejuni, некоторых анаэробных микроорганизмов: Clostridium perfringens, а также Micobacteria avium complex, Кроме того, эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и С. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг, максимальная концентрация в крови достигается через 2.5–3 часа и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность – 34%.

Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким значением pH, окружающей лизосомы. Это определяет большой кажущийся объем распределения (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (трех - и пятидневные) курсы лечения.

В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в 2 этапа, преимущественно с желчью: время снижения концентрации в крови первой фазы (в интервале 8–24 часа) — 14–20 часов, второй фазы (в интервале 24–72 часа) — 41 час, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

-       инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит, бронхит, бактериальные и атипичные пневмонии);

-       скарлатина;

-       инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

-       инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);

-       хроническая мигрирующая эритема – начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз);

-       заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Дозировка и способ применения

Азимак^® следует обязательно принимать за час до еды или через 2 ч после еды.

Препарат принимают 1 раз в сутки.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет или с массой тела >45 кг при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг в 1 день, затем по 250 мг со 2 по 5 день или по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).

При острых инфекциях урогенитального тракта назначают однократно 1 г.

При хронической мигрирующей эритеме (начальная стадия болезни Лайма) назначают по 1 г в 1 день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori — по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям назначают препарат с учетом массы тела.

Детям в возрасте старше 6 лет или с массой тела более 25 кг из расчета: в 1 день 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня – по 5 мг/кг. Возможен трехдневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. Курсовая доза – 30 мг/кг массы тела.

Для детей в возрасте младше 6 лет с массой тела < 25 кг препарат применяется в другой лекарственной форме.

Почечная недостаточность

У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности нет необходимости в коррекции дозы. Следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (скорость гломерулярной фильтрации — 10 мл/мин).

Печеночная недостаточность

У пациентов с легкой и средней степенью тяжести печеночной недостаточности нет необходимости в коррекции дозы. Учитывая, что азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, этот препарат не рекомендуется назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Клинический опыт применения азитромицина у этой категории больных отсутствует.

Побочные действия

Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой встречаемости. Частотные категории определены в соответствии с обозначениями MedDRA (Медицинского словаря терминов регуляторной деятельности): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным).

Очень часто:

-       диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм.

Часто:

-       анорексия;

-       нарушение со стороны психики;

-       головокружение, головная боль, парестезия, дисгевзия;

-       нарушение зрения;

-       глухота;

-       рвота, диспепсия;

-       зуд, сыпь;

-       артралгия;

-       нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей;

-       усталость;

-       снижение числа лимфоцитов, увеличение числа эозинофилов, снижение уровня бикарбоната в крови.

Нечасто:

-       кандидоз, оральный кандидоз, вагинальная инфекция;

-       лейкопения, нейтропения;

-       ангионевротический отек, гиперчувствительность;

-       нервозность;

-       гипестезия, сонливость, бессонница;

-       нарушение слуха, тиннитус;

-       ощущение учащенного сердцебиения;

-       гастрит, запор;

-       гепатит;

-       синдром Стивенса-Джонсона, реакция светочувствительности, крапивница;

-       боль в груди, отек, чувство общего недомогания, астения;

-       повышение уровня АсАТ, АлАТ, билирубина в крови, повышение концентрации мочевины в крови, повышение уровня креатинина в крови, аномальные уровни калия в крови.

Редко:

-       тревожное возбуждение;

-       головокружение;

-       аномальные результаты функциональных тестов печени;

-       острый генерализованный экзентематозный пустулез (AGEP)^*;

-       лекарственная реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS)^*.

Неизвестно:

-       псевдомембранозный колит;

-       нарушение со стороны крови и лимфатической системы;

-       тромбоцитопения, гемолитическая анемия;

-       нарушение со стороны иммунной системы;

-       анафилактическая реакция;

-       нарушение со стороны обмена веществ и питания;

-       агрессия, беспокойство;

-       обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросмия, миастения гравис;

-       двунаправленная тахикардия, аритмия, включая желудочковую тахикардию;

-       гипотония;

-       панкреатит, изменение цвета языка;

-       нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей;

-       печеночная недостаточность, которая редко приводила к смерти, молниеносный гепатит, некротический гепатит, холестатическая желтуха;

-       нарушение со стороны кожи и подкожных тканей;

-       токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема;

-       нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительных тканей;

-       острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;

-       удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Противопоказания

-       повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам;

-       тяжелые нарушения функции печени и почек;

-       первый триместр беременности и период лактации;

-       редкие наследственные заболевания непереносимости фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазная недостаточность.

Лекарственные взаимодействия

Антациды: при одновременном применении антацидов с азитромицином максимальная концентрация азитромицина в плазме крови снижается на 24%, не следует одновременно принимать азитромицин и антациды.

Цетиризин: совместное применение 5-дневного курса азитромицина с цетиризином 20 мг не приводит к фармакокинетическому взаимодействию и значимому изменению в интервале QT.

Диданозин (дидезоксиинозин): совместное применение 1200 мг/сут азитромицина и 400 мг/сут диданозина у ВИЧ-положительных больных, не влияет на равновесное состояние фармакокинетики диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин и колхицин: совместное применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин, с субстратами P-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин приводит к увеличению уровней субстратов P-гликопротеина в сыворотке. Поэтому, если азитромицин и субстраты P-гликопротеина, такие как дигоксин, применяются одновременно, следует учитывать возможность увеличения концентрации дигоксина в сыворотке. Необходимо обеспечить клинический мониторинг и, возможно, контроль над уровнями дигоксина в сыворотке во время лечения азитромицином и после его прекращения.

Зидовудин: при совместном применении азитромицин повышает концентрацию фосфорилированного зидовудина (клинически активного метаболита) в мононуклеарах периферической крови.

Производные эрготамина: из-за теоретической возможности развития эрготизма, одновременное использование азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Азитромицин не взаимодействует с системой цитохрома Р450 печени. Он не участвует в фармакокинетическом лекарственном взаимодействии, как эритромицин и другие макролиды. Азитромицин не индуцирует или инактивирует цитохром P450 с помощью комплекса цитохром-метаболит.

Аторвастатин: совместное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не изменяет концентрацию аторвастатина в плазме крови (на основе анализа HMG CoA-редуктазы). Тем не менее, зарегистрированы постмаркетинговые случаи рабдомиолиза у пациентов, получающих азитромицин со статинами.

Карбамазепин: азитромицин не оказывает значительного влияния на уровень карбамазепина в плазме крови или на его активные метаболиты.

Циметидин: изменения фармакокинетики азитромицина не отмечается при приеме циметидина за 2 часа до азитромицина.

Кумариновые пероральные антикоагулянты: азитромицин не меняет антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина; получены сообщения об усилении антикоагуляции после совместного приема азитромицина и пероральных кумариновых антикоагулянтов. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать частоту мониторинга протромбинового времени, при назначении азитромицина больным, получающим пероральные антикоагулянты, типа кумарина.

Циклоспорин: при совместном приеме азитромицина в дозе 500 мг/сутки в течение 3 дней и однократной дозы 10 мг/кг циклоспорина перорально, C_max и AUC_0-5 циклоспорина значительно повышаются. Следует проявлять осторожность, при одновременном применении этих препаратов. Если совместное введение этих препаратов необходимо, следует контролировать уровни циклоспорина и соответствующим образом скорректировать дозу.

Эфавиренз: совместный прием однократной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренза в день в течение 7 дней не приводит к клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.

Флуконазол: общее воздействие и период полувыведения азитромицина не изменяется при совместном введении с флуконазолом, однако, наблюдается клинически незначительное снижение C_max (18%) азитромицина.

Индинавир: совместный прием однократной дозы 1200 мг азитромицина не оказывает статистически значимого воздействия на фармакокинетику индинавира, вводимого в дозировке 800 мг три раза в день в течение 5 дней.

Метилпреднизолон: азитромицин не проявляет значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам: совместное применение с азитромицином 500 мг/сут в течение 3 дней не вызывает клинически значимых изменений в фармакокинетике и фармакодинамике однократной дозы 15 мг мидазолама.

Нельфинавир: совместное применение азитромицина с нелфинавиром приводит к увеличению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдается и коррекции дозы не требуется.

Рифабутин: отмечались случаи нейтропении при одновременном применении азитромицина и рифабутина. Нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не установлена.

Силденафил: не имеется доказательств влияния азитромицина (500 мг ежедневно в течение 3 дней) на AUC и C_max силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин: не наблюдается взаимодействия между азитромицином и терфенадином. В редких случаях невозможно полностью исключить вероятность взаимодействия.

Теофиллин: не отмечается клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между азитромицином и теофиллином при их одновременном применении.

Триазолам: совместное применение азитромицина 500 мг на 1-й день и 250 мг на 2-й день с 0.125 мг триазолама на 2-й день не оказывает существенного влияния на любую из фармакокинетических переменных триазолама.

Триметоприм/сульфаметоксазол: совместное применение триметоприма/сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7 день не оказывает существенного влияния на максимальную концентрацию, общее воздействие или выведение триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке сохраняются в пределах нормы.

Особые указания

Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов.

У пациентов, получивших лечение азитромицином, в редких случаях наблюдались серьезные аллергические реакции, включая ангионевротический отек и анафилактические реакции (с фатальным исходом), такие как синдром Стивенса-Джонса и токсический эпидермальный некролиз. Эти пациенты нуждаются в более продолжительном периоде наблюдения и симптоматической терапии.

В связи с тем, что азитромицин, главным образом, выводится через печень, необходимо соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с нарушением функции печени. Были зарегистрированы случаи фульминантного гепатита, которые могут привести к опасной для жизни печеночной недостаточности.

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.

Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Беременность и период лактации

Применение препарата во втором и третьем триместрах беременности возможно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

При передозировке азитромицином могут наблюдаться такие же побочные действия, как и при приеме его в обычных терапевтических дозах.

Лечение: прием активированного угля и проведение симптоматической терапии, направленной на поддержку жизненных функций организма.

Форма выпуска

Капсулы по 250 мг, в упаковке 6 капсул или капсулы по 500 мг, в упаковке 3 капсулы.

Срок годности

3 года.

Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре 10-25⁰С в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача!

Владелец регистрационного удостоверения:

GM Pharmaceuticals LTD

Грузия, Тбилиси, Руставское шоссе 52

Тел.: +995 32 2404801/02; Факс: +995 32 2404803