АДАВЕЛЛ 500МГ №3 ТАБЛ (АЗИТРОМИЦИН)

Торговое название: Адавелл 500

Международноенепатентованное название: Азитромицин

Лекарственнаяформа: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой для приемавнутрь.

Состав: Каждая покрытаяпленочной оболочкой таблетка содержит:

активноевещество: азитромицинUSP(в виде дигидрата) экв. безводномуазитромицину -500 мг.

вспомогательныевещества: микрокристаллическаяцеллюлоза;повидон; натрийкрахмал гликоль;кукурузныйкрахмал;кремния диоксид коллоидный безводный;очищенныйтальк; стеарат магния.

оболочкапленочная: красительпунцовый4R; очищенный тальк; диоксид титана и др.

Описание:Розового цвета,удлиненные, двояковыпуклые, покрытыеоболочкой и имеющие линию надреза наодной стороне таблетки.

Фармакотерапевтическаягруппа: Антибактериальныесредства для системного применения. Макролиды.

Код АТХ: J01FA10.

Фармакологическиесвойства

Фармакодинамика

Азитромицинявляется антибиотиком широкого спектрадействия, первым представителем новойподгруппы макролидных антибиотиков,называемых азалиды. Молекула конструированадобавлением атома кислорода к лактонномукольцу эритромицина А. Химическое имяазитромицина:9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромици А.Молекулярный вес составляет 749,0.

Механизмдействия азитромицина - связывание с50 S единицей рибосома, что препятствуетсинтезу бактерицидных белков итранслокации пептидов.

Механизмрезистентности

Резистентностьк азитромицину может быть естественнойили приобретенной. Три основных механизмарезистентности у бактерий: альтерациятаргет-стороны, альтерация в антибиотическийтранспорт и модификация антибиотика.Полная перекрестная резистентностьсуществует между следующимимикроорганизмами: Sreptococcuspneumoniae, бета-гемолитический стрептококкгруппы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcusaureus, включая метицилин, резистентныйSaureus (MRSА) к эритромицину, азитромицину,остальным макролидам и линкозамидам.

Предельныеконцентрации (Breakpoints)

Предельнымиконцентрациями чувствительности казитромицину для типичных патогеновявляются:

EUCAST (EuropeanCommittee On Antimicrobial Susceptibility Testing) пограничныезначения минимальных подавляющихконцентраций (МПК):

Дляопределения чувствительности этихбактерии к другим макролидам (азитромицин,кларитромицин и рокситромицин) можетиспользоваться эритромицин.

Привнутривенном введении макролидыоказывают влияние на Legionellu pneumophila(минимальная подавляющая концентрацияэритромицина

Макролидыприменяются при лечении инфекций,вызванных Campylobacter jejuni (минимальнаяподавляющая концентрация эритромицина 

Чувствительность

Частотапоявления приобретенной резистентностиможет отличаться для выбранных образцовкак географически, так и по временномупараметру, и локальная информация орезистентности была бы очень желательна,особенно при лечении тяжелых форминфекции. Нужно посоветоваться соспециалистом, когда частота появленияприобретенной резистентности такова,что под вопросом становиться самоприменение лекарства у несколькихпоследних типов инфекций.

Антимикробныйспектр азитромицина:

Обычночувствительные микроорганизмы

- аэробныеграмположительные микроорганизмы:

-Staphylococcusaureus(метициллин – чувствительные);

- Sreptococcuspneumoniae (пенициллин – чувствительные);

- Sreptococcuspyogenes;

- аэробныеграмотрицательные микроорганизмы:

-Haemuphilisinfluenzae;

-Haemophilus parainfluenzae;

-Legionella pneumophila;

-Moraxella calarrhalls;

-Moraxella catarrhalis;

- Pasteurelamultocida;

-анаэробныемикроорганизмы:

- Clostridiumperfrmgens;

- Fusobacteriumspp.;

- Prevotellaspp.;

- Porphyriomonasspp.;

-Другиемикроорганизмы:

- Chlamydiatrachomatis;

Микроорганизмыс приобретенной резистентностью

- Аэробныеграмположительные микроорганизмы

- Sreptococcuspneumoniae(пенициллин - интермедиарнорезистентен, пенициллин – резистентен).

Естественнорезистентные микроорганизмы

- Аэробныеграмположительные микроорганизмы:

- Enterococcusfaecalis;

- StaphylococcusMRSA, MRSE (Метициллин-резистентныестафилококки имеют приобретеннуюрезистентность к макролидам, и здесьуказаны, потому что они редко чувствительнык азитромицину).

- Анаэробныемикроорганизмы:

-Bacteriodis fragilis группа

Фармакокинетика

Всасывание

Послеприема внутрь азитромицин хорошовсасывается и быстро распределяется ворганизме. После однократного приема500 мг биодоступность составляет 37% засчет эффекта первого прохождения черезпечень. Cmax в плазме крови достигаетсячерез 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Распределение

Связываниес белками обратно пропорциональноконцентрации в плазме крови и составляет7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг.Проникает через мембраны клеток(эффективен при инфекциях, вызванныхвнутриклеточными возбудителями).Транспортируется фагоцитами к местуинфекции, где высвобождается в присутствиибактерий. Легко проникает черезгистогематические барьеры и поступаетв ткани. Концентрация в тканях и клеткахв 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очагеинфекции - на 24-34% больше, чем в здоровыхтканях.

Метаболизм

Впечени деметилируется, теряя активность.

Выведение

T½ продолжительный- 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше.Терапевтическая концентрация азитромицинасохраняется до 5-7 дней после приемапоследней дозы. Азитромицин выводится,в основном, в неизмененном виде - 50% черезкишечник, 6% почками.

Показанияк применению

Инфекционныезаболевания, вызванные чувствительнымик препарату возбудителями:

• инфекции верхних отделовдыхательных путей и ЛОР - органов -ангина, синусит (воспаление околоносовыхпазух), тонзиллит (воспаление небныхминдалин /гланд/), средний отит (воспалениеполости среднего уха); скарлатина;

• инфекции нижних отделовдыхательных путей - бактериальные иатипичные пневмонии (воспаление легких),бронхит (воспаление бронхов);

• инфекции кожи и мягкихтканей - рожа, импетиго (поверхностноегнойничковое поражение кожи с образованиемгнойных корок), вторично инфицированныедерматозы (кожные болезни);

• инфекции мочеполовыхпутей - гонорейный и негонорейныйуретрит (воспаление мочеиспускательногоканала) и/или цервицит (воспаление шейкиматки);

• болезнь Лайма (боррелиоз- инфекционное заболевание, вызываемоеспирохетой Боррелии).

Азитромицинможет скрыть или замедлить обнаружениесимптомов сифилиса. Не являетсяэффективным препаратом от сифилиса.

Способприменения и дозы

Внутрь.

Приниматьтаблетки раз в сутки минимум за 1 час доеды или через два часа после еды.

Взрослымпри инфекциях верхних и нижних отделовдыхательных путей, инфекциях кожи имягких тканей назначают по 0,5 г в 1-йдень, затем по 0,25 г со 2-го по 5-й день илипо 0,5 г ежедневно в течение 3-х дней(курсовая доза 1,5 г).При острыхинфекциях урогенитального (мочеполового)тракта назначают однократно 1 г (2 таблеткипо 0,5 г).При болезни Лайма (боррелиозе)для лечения первой стадии (erythemamigrans)назначают по 1 г (2 таблетки по 0,5 г) в 1-йдень и по 0,5 г ежедневно со 2-го по 5-й день(курсовая доза 3