НАЗОФЛАЙ 50 МКГ 140 ДОЗ СПРЕЙ НАЗ

НAЗОФЛАЙ

Торговое наименование

Назофлай

Международное непатентованное название

мометазон

Состав:

действующее вещество: мометазона фуроат;

1 доза (100 мг) спрея содержит мометазона фуроата (микронизированного) 50 мкг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор; кислота лимонная, моногидрат; глицерин; натрия карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая; полисорбат 80; натрия цитрат; вода очищенная.

Лекарственная форма. Спрей назальный, суспензия 50 мкг/дозу.

Основные физико-химические свойства: суспензия белого цвета.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Респираторная система. Назальные препараты. Деконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Кортикостероиды. Мометазон

Код АТХ: R01A D09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мометазона фуроат – синтетический кортикостероид для местного применения, который оказывает выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется при дозах, при которых не возникает системных эффектов.

В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с его способностью угнетать выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, которые страдают аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, в отношении угнетения синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продукции Th2 цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+ Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз активнее, чем беклометазона дипропионат и бетаметазон, в отношении угнетения продуцирования IL-5.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена высокая противовоспалительная активность водного назального спрея мометазона фуроата как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с начальным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения водного назального спрея мометазона фуроата был достигнут у 28 % пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50 %) облегчение наступало в течение 35,9 часа. Кроме этого, мометазона фуроат проявил значительную эффективность в ослаблении глазных симптомов (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В клинических исследованиях с участием пациентов с назальными полипами спрей мометазона фуроата продемонстрировал значительную клиническую эффективность в отношении снятия заложенности носа, уменьшения размеров полипов, возобновления обоняния по сравнению с плацебо.

В клинических исследованиях с участием пациентов старше 12 лет назальный спрей мометазона фуроата по 200 мкг дважды в день продемонстрировал высокую эффективность относительно ослабления симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов (MSS – Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущение давления в пазухах, боль при надавливании, боль в области пазух, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксициллина по 500 мг трижды в день значительно не отличалась от плацебо в отношении ослабления симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода дальнейшего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе препарата мометазона фуроата была низкой и сравнимой с группой амоксициллина и плацебо. Длительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась.

Фармакокинетика.

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет < 1 % в плазме крови (согласно данным, полученным при использовании чувствительного метода, нижняя граница количественного определения составляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а то небольшое количество, которое может проглатываться и абсорбироваться, поддается активному первичному метаболизму еще до экскреции преимущественно в виде метаболитов с желчью и в некоторой мере – с мочой.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше   2 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начинать за 4 недели до предполагаемого начала сезона пыления.

Как вспомогательное терапевтическое средство при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей старше 12 лет.

Лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей старше 12 лет.

Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов старше 18 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому неактивному компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ожидается, что совместная терапия с ингибиторами CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличит риск системных побочных эффектов. Совместное применение следует избегать, если только польза не превышает повышенного риска возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов, в таком случае пациентов следует контролировать по поводу системных побочных эффектов кортикостероидов.

В клиническом исследовании назальный спрей мометазона фуроата применяли одновременно с неседативным оральным антигистаминным препаратом (лоратадин). Фармакокинетические параметры и профиль безопасности остались неизменными для обоих препаратов.

Особенности применения.

Препарат не следует применять при нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой носа.

Из-за того, что кортикостероиды обладают эффектом угнетения заживления ран, пациентам, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы, нельзя применять назальный кортикостероид, пока не произойдет заживление.

Препарат Назофлай следует применять с осторожностью или не применять совсем больным с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченой грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.

Как и в течение любого длительного лечения, пациентам, которые применяют препарат в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр выявления возможных изменений слизистой носа. После 12-месячного лечения мометазона фуроатом не возникало признаков атрофии слизистой носа; кроме того, мометазону фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой носа.

Лекарственное средство Назофлай содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение или отек слизистой носа, особенно при длительном применении.

В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии препаратом или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может являться показанием к прекращению лечения препаратом.

Нет доказательств угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при длительном лечении мометазона фуроата. Однако возможно, что длительное применение назальных кортикостероидов (включая Назофлай) может повлиять на функцию коры надпочечников и вызвать гиперкортицизм у чувствительных к кортикостероидам пациентов и в определенных случаях. За пациентами, которые переходят на лечение препаратом Назофлай после длительной терапии кортикостероидами системного действия, нужно внимательно наблюдать, поскольку у них может возникнуть недостаточность функции коры надпочечников.

Безопасность и эффективность применения мометазона фуроата при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, перекрывающих повестью носовую полость, не изучали.

Односторонние полипы, необычные и редко возникающие, особенно в случае возникновения язв или кровотечений, необходимо исследовать подробнее.

Пациенты, применяющие кортикостероиды, потенциально могут иметь пониженную иммунную реактивность и их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными на инфекционные заболевания (например ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт состоялся.

Безопасность и эффективность применения мометазона фуроата при лечении назальных полипов у детей и подростков младше 18 лет не исследовали.

При переходе от лечения кортикостероидами системного действия на лечение препаратом Назофлай у некоторых пациентов наряду с облегчением носовых симптомов могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов. Таких пациентов необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения препаратом Назофлай.

Изменение терапии может также выявить развившиеся ранее аллергические заболевания и маскировавшиеся терапией кортикостероидами системного действия.

Применение больших доз или длительное применение глюкокортикостероидов может привести к системным эффектам, таким как угнетение роста у детей. Длительные эффекты интраназальных/ингаляционных стероидов у детей не вполне ясны. Как правило, врач должен внимательно следить за ростом ребенка, который в течение длительного периода получает лечение глюкокортикостероидами. В исследовании среди 49 детей, которые получали лечение мометазоном фуроат в течение года в дозе 100 мкг/сут, задержки роста не наблюдалось.

После применения интраназальных кортикостероидов сообщали о случаях повышенного внутриглазного давления.

При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникнуть нарушения зрения. Если возникают такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о чем сообщалось после применения кортикостероидов. системного и местного действия.

Острый риносинусит: следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек, или ухудшение состояния после начального улучшение.

Безопасность и эффективность применения мометазона фуроата при лечении симптомов риносинусита у детей младше 12 лет не изучали.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Доказано, что системные (для подкожного введения) кортикостероиды оказывают тератогенный эффект у животных. Клинических исследований среди беременных или кормящих грудью женщин не проводили.

Препараты кортикостероидов не следует применять беременным или кормящим грудью, если это не является абсолютно необходимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестна.

Способ применения и дозы.

Перед началом использования нового флакона препарата следует провести его калибровку. Калибровка осуществляется путем приблизительно 10 нажатий дозирующего устройства, при этом устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при котором с каждым нажатием происходит выброс приблизительно 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона (одна доза). Если назальный спрей не использовали в течение 14 дней или дольше, перед следующим применением необходимо повторное выпрыскивание путем 2 нажатий, до тех пор, пока не будет наблюдаться полная подача. Не прокалывайте насадку перед началом применения.

Перед каждым применением следует энергично встряхивать флакон.

Если насадка забилась, необходимо снять пластиковый колпачок, осторожно нажимая на белое кольцо, легко снять насадку и промыть ее теплой проточной водой, высушить и установить на место. Не нужно пытаться прочистить насадку иглой или другим острым предметом, поскольку такие действия повредят дозатор.

Регулярное очищение насадки является очень важным.

Перед каждым применением следует тщательно очистить нос от слизи.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: для взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей старше 12 лет рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшить дозу до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Если ослабления симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого применения некоторым пациентам с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.

Для детей 2-11 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Вспомогательное лечение острых эпизодов синуситов. Для взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей старше 12 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Если ослабления симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 800 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Острый риносинусит. Для взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная   доза – 400 мкг).

Назальные полипы. Для пациентов старше 18 лет (в том числе пожилого возраста) рекомендованная доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендовано уменьшить дозу до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг).

Дети.

Во время плацебо-контролируемых клинических исследований у детей, которым мометазона фуроат применяли в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста не отмечалось.

Не исследовались безопасность и эффективность мометазона фуроата при лечении назальных полипов у детей и подростков младше 18 лет, симптомов риносинусита – у детей до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита – у детей до 2 лет.

Передозировка.

Маловероятно, что при передозировке будут необходимы другие меры, кроме наблюдения.

Ингаляция или пероральное введение чрезмерных доз кортикостероидов может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Побочные реакции.

Относящиеся к лечению мометазона фуроата побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях у пациентов с аллергическим ринитом, приведены в Таблице 1.

Таблица 1.

Связанные с лечением мометазона фуроата побочные реакции у пациентов с аллергическим ринитом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко             (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000)
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Часто:	Носовые кровотечения, фарингит, ощущение жжения в носу, раздражение и язвенные изменения слизистой оболочки носа
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Часто:	Головная боль

Носовые кровотечения прекращались сами собой и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5 %), но реже, чем при применении других интраназальных кортикостероидов, которые исследовались и применялись как активный контроль (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15 %). Частота возникновения других нежелательных явлений была сопоставимой с таковой при применении плацебо.

У детей частота развития нежелательных явлений была сравнима с таковой при применении плацебо, в том числе носовых кровотечений (6 %) , головной боли (3 %), ощущения раздражения в носу (2 %) и чихания (2 %).

У пациентов с назальными полипами общее количество нежелательных явлений сравнивалось с таковым при применении плацебо и похоже на количество, которое наблюдалось у пациентов с аллергическим ринитом.

Связанные с лечением мометазона фуроата побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях более чем у 1% пациентов, приведены в Таблице 2.

Таблице 2.

Связанные с лечением мометазона фуроата побочные реакции у пациентов с назальными полипами: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко          (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000)
200 мкг 1 раз в сутки		200 мкг 2 раза в сутки
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Верхние дыхальные пути
Инфекции	часто		нечасто
Носовые кровотечения	часто		дуже часто
Со стороны ЖКТ
Раздражения горла	-		часто
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Головная боль	часто		часто

После интраназального применения мометазона фуроата иногда может наблюдаться аллергическая реакция гиперчувствительности , например бронхоспазм и диспноэ. Очень редко сообщали об анафилактической реакции, ангионевротическом отеке или нарушениях обоняния и вкуса.

У пациентов с острым риносинуситом общее количество нежелательных явлений сравнивалось с таковым при применении плацебо и похоже на количество, которое наблюдалось у пациентов с другими показаниями. Побочные реакции, связанные с лечением, которые наблюдались в клинических исследованиях у более чем 2% пациентов, приведены в Таблице 3.

Таблица 3

Связанные с лечением мометазона фуроата побочные реакции у пациентов с острым риносинуситом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000)
200 мкг 1 раз в сутки		200 мкг 2 раза в сутки
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Верхние дыхательные пути
Носовые кровотечения	часто		часто
Со стороны ЖКТ
Боль в животе	часто		часто
Диарея	часто		часто
Тошнота	часто		часто
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Головная боль	часто		часто

Самая частая побочная реакция, носовое кровотечение возникала примерно с одинаковой частотой в группе плацебо (2,6%) и группе мометазона фуроата (2,9% и 3,7% соответственно).

Возможно возникновение системных эффектов назальных кортикостероидов, особенно при больших дозах в течение длительного периода.

Сообщалось о случаях глаукомы/повышения внутриглазного давления при применении интраназальных кортикостероидов. Сообщалось о нечеткости зрения.

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 140 доз во флаконе. По 1 флакону в пачке (производство из упаковки in bulk фирмы-производителя Aпoтeкс Инк., Канада).

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.