КАРДИОМАГНИЛ 75МГ №100 ТАБЛ

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Кардиомагнил

Торговое название препарата: Кардиомагнил

МНН или группировочное название: Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав.

Одна таблетка содержит

Действующие вещества:

Ацетилсалициловая кислота ……………………………………………75 мг / 150 мг

Магния гидроксид ……………………………………………………….15,2 мг / 30,39 мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный…………………………………………………....9,5 мг / 19,0 мг

Целлюлоза микрокристаллическая………………………………...….12,5 мг / 25,0 мг

Магния стеарат…………………………………………………………..150 мкг / 305 мкг

Крахмал картофельный ………………………………………………...2,0 мг / 4,0 мг

Оболочка

Гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15)……………….460 мкг / 1,2 мг

Пропиленгликоль………………………………………………………..90 мкг / 240 мкг

Тальк………………………………………………………………….…..280 мкг / 720 мкг

Описание

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, содержащие 75 мг/15,2 мг ацетилсалициловой кислоты и магния гидроксида, соответственно: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета в форме стилизованного «сердца»

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, содержащие 150 мг/30,39 мг ацетилсалициловой кислоты и магния гидроксида, соответственно: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, овальной формы с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов за исключением гепарина. Ацетилсалициловая кислота

Код АТХ В01AC06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота (АСК) является анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим средством, которое также предотвращает агрегацию тромбоцитов. Это увеличивает время кровотечения.

Фармакологический эффект АСК заключается в ингибировании продукции простагландинов и тромбоксанов.

Анальгетическое действие является периферическим эффектом, вызванным ингибированием фермента циклооксигеназы.

Противовоспалительный эффект связан с перфузией крови и обусловлен ингибированием синтеза простагландина Е2.

АСК необратимо ацетилирует и ингибирует синтазу простагландин G/H, и поэтому воздействие на тромбоциты является более длительным, чем само присутствие АСК в организме. Эффект АСК на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения сохраняется в течение многих дней даже после того, как лечение прекратилось. Эффект перестает действовать только тогда, когда в плазме обнаруживаются новые тромбоциты.

Кроме того, салицилат (активный метаболит), обладает противовоспалительным действием, эффектом влияния на дыхание, на кислотно-щелочной баланс и на желудок. Салицилаты стимулируют дыхание главным образом путем прямого воздействия на продолговатый мозг. Они оказывают косвенное воздействие на слизистую оболочку желудка вследствие их ингибирования сосудорасширяющих и цитопротекторных простагландинов и, кроме того, вызывают предрасположенность к язвам.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь происходит всасывание неионизированной АСК в желудке и кишечнике. Всасывание уменьшается при приеме пищи и у пациентов, страдающих приступами мигрени. Скорость всасывания увеличивается у пациентов, страдающих ахлоргидрией или у пациентов, принимающих полисорбаты или антациды. Пиковая сывороточная концентрации АСК достигается в течение получаса, а для салициловой кислоты в течение 1-2 часов.

Распределение

80-90 % АСК связывается с белками плазмы. Объем распределения у взрослых достигает 170 мл/кг массы тела. Когда концентрации в плазме крови повышается, происходит насыщенное связывание с белками, что приводит к увеличению объема распределения. Салицилаты широко связываются белками плазмы и быстро распределяются в организме. Также салицилаты обнаруживаются в грудном молоке и могут проникать плацентарный барьер.

Метаболизм

АСК гидролизуется в активный метаболит салицилата в стенке кишечника. После всасывания, АСК быстро превращается в салициловую кислоту, но в первые 20 минут после приема внутрь АСК является доминантной формой.

Выведение

Салицилат главным образом устраняется посредством печеночного метаболизма. Поэтому концентрация салицилата в плазме увеличивается непропорционально вместе с дозой. При дозе АСК 325 мг период полураспада в плазме для салицилата 2-3 часа. При высоких дозах АСК, период полураспада увеличивается до 15-30 часов. Салицилат также выводится с мочой в неизмененном виде. Выводимое количество зависит от дозы и от рН мочи. Приблизительно 30% дозы выводится со щелочной мочой и 2% с кислой мочой.

Выведение через почки включает клубочковую фильтрацию, активную почечную канальцевую секрецию и пассивную канальцевую реабсорбцию.

Показания к применению

Таблетки 75 мг

−острая и хроническая ишемическая болезнь сердца

−профилактика повторных тромбозов

−первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острый коронарный синдром у людей старше 50 лет с одним или более из следующих признаков, которые могут быть факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний: гипертония, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (ИМТ> 30) и семейный анамнез инфаркта миокарда в возрасте до 55, по крайней мере у одного из родителей, брата или сестры

Таблетки 150 мг

−острая и хроническая ишемическая болезнь сердца

Способ применения и дозы

Принимать внутрь. При приеме внутрь таблетки можно разжевать или суспензировать в воде для обеспечения быстрого всасывания.

Таблетки 75 мг

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца

150 мг как начальная доза, а затем 75 мг ежедневно.

Острый инфаркт миокарда/нестабильная стенокардия

150 - 450 мг как можно скорее после появления первых симптомов.

Профилактика повторных тромбозов

150 мг как начальная доза, а затем 75 мг ежедневно.

Пациенты старше 50 лет

Первичная профилактика, при наличии особого риска развития сердечно-сосудистых болезней: 75 мг ежедневно.

Таблетки 150 мг

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца

150 мг ежедневно

Нарушения функции печени или почек

Может быть необходима коррекция дозы препарата Кардиомагнил. Препарат не назначается при тяжелых нарушениях функции печени или почек.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Низкие дозы (до 100 мг/сут)

Клинические исследования показывают, что дозировки до 100 мг/сут являются безопасными для использования в определенных акушерских условиях, требующих специального наблюдения.

Дозы более 100 мг/сут

Первый и второй триместр: ингибиторы синтеза простагландинов можно применять, только если есть строгие показания, и доза должна быть как можно низкой, а срок лечения как можно более коротким.

Третий триместр: АСК в дозе 100 мг/день противопоказаны во время третьего триместра беременности, так как могут подвергать плод:

•сердечной токсичности (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертония)

•почечной дисфункции, которая может привести к почечной недостаточности и, следовательно, уменьшению количества амниотической жидкости

В конце беременности, ингибиторы синтеза простагландинов также могут подвергнуть мать и новорожденного ребенка:

•удлиненному времени кровотечения, как следствие возможности пониженной агрегации тромбоцитов, которая может произойти даже при очень низких дозах

•подавлению сократительной способности матки, что может привести к поздним родам или к увеличению продолжительности родов

Период грудного вскармливания

Из-за отсутствия опыта применения во время лактации, перед назначением АСК в период грудного вскармливания следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.

Противопоказания

Кардиомагнил противопоказан пациентам со следующими состояниями/ заболеваниями:

−известная или подозреваемая гиперчувствительность к салицилатам, к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или к любому из вспомогательных веществ

−геморрагический диатез (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия)

−язвенная болезнь в активной фазе

−тяжелые нарушения функции почек (СКФ <0,2 мл / с (10 мл / мин))

−тяжелые нарушения функции печени

−тяжелые нарушения сердечной функции

−дозы более 100 мг/сут в III триместре беременности

−дети в возрасте до 15 лет с лихорадкой (риск развития синдрома Рейе)

Побочные действия

Наиболее распространенным нежелательным эффектом является желудочно-кишечный дискомфорт.

В целом, нежелательные эффекты связаны с дозой и длительностью лечения.

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); не часто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000)

Очень часто:

- удлиненное время кровотечения

-ингибирование агрегации тромбоцитов

-изжога, кислотный рефлюкс, боль в животе

Часто:

-геморрагический диатез

-головная боль

-бронхоспастический эффект у пациентов с астмой

-эритема и эрозии в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, тошнота, диспепсия, рвота, диарея

-бессонница

Нечасто:

-скрытое кровотечение

-вертиго (головокружение), сонливость

-звон в ушах

-одышка

-язвы и кровотечения в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, рвота кровью, мелена (черный стул)

-аллергические реакции – крапивница, ангионевротический отек (ангионевротический отек чаще развивается у больных, страдающих аллергией)

-анафилактические реакции

Редко:

-повышение значений трансаминаз и щелочной фосфатазы

-анемия (при длительном лечении), гемолиз (при наличии врожденного дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы)

-внутримозговые кровотечения

-дозозависимая обратимая потеря слуха и глухота

-желудочно-кишечные кровотечения тяжелой степени в верхней части желудочно-кишечного тракта, перфорация

-нарушения функции почек

-гипогликемия

-геморрагический васкулит

Очень редко:

-гипопротромбинемия (при высоких дозах), тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия

-стоматит, эзофагит, образование язв в нижней части желудочно-кишечного тракта, стеноз, колит, обострения воспалительных заболеваний кишечника

-пурпура, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

-дозозависимый обратимый токсический гепатит, связанный с различными вирусными заболеваниями (грипп А и В, ветряная оспа)

-cалицилаты возможно играют роль в патогенезе развития синдрома Рейе

Передозировка

Опасная доза для взрослых – 300 мг/кг, для детей – одна доза 150 мг/кг или более чем 100 мг/кг/день в течение более 2-х дней.

Симптомы: как правило, хроническое отравление салицилатами легкой степени происходит только после длительного приема высоких доз и проявляется: лихорадкой, тахипноэ, шумом в ушах, респираторным алкалозом, метаболическим ацидозом, вялостью, умеренным обезвоживанием, тошнотой и рвотой.

Симптомами тяжелого или острого отравления салицилатами являются гипогликемия (особенно у детей), энцефалопатия, кома, гипотензия, отек легких, судороги, коагулопатии, отек мозга и нарушения сердечного ритма.

Острые интоксикации АСК (> 300 мг/кг) часто вызывает острую почечную недостаточность, а дозы выше 500 мг/кг могут быть смертельными.

Интоксикация, как правило, бывает более тяжелой у пациентов с хронической передозировкой или у тех, кто злоупотребляет лекарственными средствами, а также у пациентов пожилого возраста или у детей.

Лечение: промывание желудка, если есть подозрение, что было принято более 120 мг/кг, необходим прием активированного угля. Сывороточный салицилат должен измеряться, по крайней мере, каждые 2 часа после приема и до тех пор, пока уровень салицилата не начнёт постоянно снижаться, а кислотно-щелочной баланс не улучшится.

В случае, если есть подозрение на кровотечение необходимо контролировать протромбиновое время и/или международное нормализованное отношение (МНО).

Обязательно должен быть восстановлен водно-электролитный баланс. Щелочной диурез и гемодиализ являются эффективными способами удаления салицилатов из плазмы. Гемодиализ должен рассматриваться в случае тяжелой интоксикации, так как он быстро увеличивает клиренс салицилата и восстанавливает кислотно-щелочной и водно-солевой баланс.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Следует избегать одновременного использования следующих нижеперечисленных препаратов:

Метотрексат

Возможный механизм: уменьшенный клиренс метотрексата.

Эффект: токсичность метотрексата (лейкопения, тромбоцитопения, анемия, нефротоксичность, изъязвление слизистых оболочек).

Ингибиторы АПФ

Возможный механизм: ингибирование синтеза простагландинов.

Эффект: снижение эффективности ингибиторов АПФ.

Ацетазоламид

Возможный механизм: повышенная концентрация ацетазоламида может привести к диффузии салицилатов из плазмы крови в окружающие ткани.

Эффект: токсичность, вызванная ацетазоламидом (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и токсичность, вызванная салицилатами (рвота, тахикардия, гиперпноэ, спутанность сознания).

Пробенецид, сульфинпиразон

Возможный механизм: пробенецид и высокие дозы салицилатов (> 500 мг) взаимоблокируют эффект обоих препаратов, влияя на выведение мочевой кислоты.

Эффект: снижение экскреции мочевой кислоты.

Одновременное применение следующих препаратов требует осторожности

Клопидогрел, тиклопидин

Комбинация клопидогреля и АСК обладает синергичным эффектом, поэтому с этой комбинацией связан повышенный риск кровотечений. Необходима осторожность при назначении данной комбинации.

Антикоагулянты: варфарин, фенпрокумон

Возможный механизм: уменьшают продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов (антагонист витамина К).

Эффект: повышенный риск кровотечения.

Абсиксимаб, тирофибан, эптифибатид

Возможный механизм: ингибируют рецепторы гликопротеина IIb/IIIa на тромбоцитах.

Эффект: повышенный риск кровотечения.

Гепарин

Возможный механизм: уменьшае
продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов.

Эффект: повышенный риск кровотечения.

Если два или более из вышеуказанных средств применяются вместе с АСК, это может привести к синергичному эффекту с увеличением ингибирования активности тромбоцитов и в результате повышается риск геморрагического диатеза.

НПВП и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб)

Возможный механизм: аддитивное желудочно-кишечное раздражение.

Эффект: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.

Ибупрофен

Одновременно применение ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, вызванную АСК. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие АСК.

Пациенты, принимающие АСК один раз в день для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, и те, кто время от времени принимает ибупрофен, должны принимать АСК, по крайней мере, за 2 часа до приема ибупрофена.

Фуросемид

Возможный механизм: ингибирование проксимального канальцевого выведения фуросемида.

Эффект: снижается мочегонный эффект фуросемида.

Хинидин

Возможный механизм: аддитивный эффект на тромбоциты.

Эффект: удлиненное время кровотечения.

Спиронолактон

Возможный механизм: модифицированный эффект ренина.

Эффект: снижение эффективности спиронолактона.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Возможный механизм: аддитивное раздражение желудочно-кишечного тракта.

Эффект: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.

Вальпроат

Возможный механизм: АСК изменяет связывание и метаболизм вальпроата.

Эффект: вальпроатная токсичность (угнетение центральной нервной системы, проблемы желудочно-кишечного тракта).

Кортикостероиды

Возможный механизм: аддитивное раздражение желудочно-кишечного тракта и увеличение почечного клиренса или метаболизма салицилатов.

Эффект: повышение риска желудочно-кишечных язв и субтерапевтическая концентрация салицилата в плазме.

Противодиабетические препараты

Возможный механизм: аддитивный гипогликемический эффект.

Эффект: гипогликемия

Антациды

Возможный механизм: повышение почечного клиренса и снижение почечного всасывания (в связи с повышением рН мочи).

Эффект: снижение эффекта АСК.

Вакцина против ветряной оспы

Механизм: неизвестно.

Эффект: повышенный риск развития синдрома Рейе.

Гинкго билоба

Возможный механизм: гингко билоба препятствует агрегации тромбоцитов.

Эффект: повышенный риск кровотечения.

Особые указания

Следует избегать длительного использование препарата Кардиомагнил в сочетании с другими НПВП в связи с повышенным риском развития нежелательных эффектов.

Следует избегать длительного применения у пожилых пациентов при боли, воспалении, лихорадки и ревматической болезни из-за риска желудочно-кишечного кровотечения.

Следует применять с осторожностью низкие дозы АСК у пациентов пожилого возраста для лечения острой или хронической ишемической болезни сердца и инсульта, а также для профилактики инсульта и ишемической болезни сердца в связи с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Продукты, содержащие АСК, не должны быть использованы для лечения вирусных инфекций у детей в возрасте до 15 лет без консультации врача. Некоторые вирусные заболевания, особенно грипп А, грипп В и ветряная оспа связаны с риском развития синдрома Рейе, который является очень редким, но потенциально опасным для жизни заболевания, требующего немедленного лечения. Риск может быть увеличен на фоне применения АСК, но причинно-следственная связь еще не была установлена. Если возникает постоянная рвота после начала этих заболеваний, это может быть признаком синдрома Рейе.

За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства должен быть оценен риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы АСК. Если риск развития кровотечения значительный, прием АСК должен быть временно прекращен.

АСК может вызвать бронхоспазм и вызывать приступы астмы или другие аллергические реакции. К факторам риска относятся уже существующие астма, сенная лихорадка, полипы в носу и хронические респираторные заболевания. Это относится также к пациентам с проявлениями аллергических реакций (например, кожные реакции, зуд и крапивница) с другими средствами. Поэтому Кардиомагнил следует использовать с особой осторожностью у пациентов с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам/противовоспалительным препаратам/противоревматическим лекарственным средствам и в присутствии других аллергий.

Особую осторожность следует проявлять в следующих случаях:

•заболевания слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, восприимчивость к диспепсии

•одновременное лечение антикоагулянтами (антагонистами витамина К и гепарином)

•нарушения функции почек

•нарушения функции печени

Фертильность

Применение АСК может снизить фертильность и не должно использоваться у женщин, желающих забеременеть. У женщин, которые не могут забеременеть или которые находятся под наблюдением по поводу бесплодия, следует рассмотреть прекращение приема АСК.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами

Кардиомагнил не влияет или влияет незначительно на способность вождения и использования машин.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг +15,2 мг и 150 мг + 30.39 мг

По 30 или 100 таблеток в стеклянные флаконы коричневого цвета, укупоренные навинчивающейся крышкой белого цвета (из полиэтилена) с вмонтированным съемной капсулой с силикагелем и кольцом, обеспечивающим контроль первого вскрытия. На каждый флакон наклеивают этикетку. Один флакон вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25º С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Владелец регистрационного удостоверения

Такеда Фарма А/С, Дания

Производитель

Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия

Ораниенбург, Леницштрассе 70-98, 16515 Ораниенбург , Германия

Претензии потребителей направлять по адресу:

Представительство Компании “Takeda Osteuropa Holding GmbH” (Австрия) в Кыргызской Республике

Кыргызская Республика, г. Бишкек, индекс 720014

Первомайский район ул. Кудрука 101