РИЗОПТАН 10МГ №3 ТАБЛ

РИЗОПТАН

Международное непатентованное наименование

Ризатриптан

Лекарственная форма

Таблетки, 10 мг

Описание

Таблетки круглой формы, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской с одной стороны, белого или почти белого цвета.

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество – ризатриптана бензоат 14,53 мг в пересчете на ризатриптан 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Анальгетики. Антимигренозные препараты. Селективные агонисты серотониновых (5-НТ1) рецепторов. Ризатриптан.

Код АТХ: N02CC04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ризатриптан селективно с высокой афинностью связывается с рецепторами человека 5-HT_1B и 5-HT_1D и имеет незначительное влияние или вовсе не имеет влияния или фармакологического действия на 5-HT₂, 5-HT₃; адренергические α₁-, α₂- или β-, дофаминергические D₁-, D₂-, гистаминовые H₁-, мускариновые или бензодиазепиновые рецепторы.

Терапевтическая активность ризатриптана при лечении мигренозной головной боли может быть объяснена его агонистическим влиянием на рецепторы 5-HT_1B и 5-HT_1D экстрацеребральных интракраниальных кровеносных сосудов, которые, как считается, расширяются во время приступов, и тройничных сенсорных нервов, иннервирующих их. Активация рецепторов 5-HT_1B и 5-HT_1D может привести к сужению интракраниальных кровеносных сосудов, которые вызывают боль, и ингибированию высвобождения нейропептида, что приводит к снижению воспаления чувствительных тканей и уменьшению передачи центрального тригеминального болевого сигнала.

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального применения ризатриптан быстро и полностью абсорбируется. Средняя биодоступность таблеток при пероральном приеме составляет примерно 40–45 %, а средняя максимальная концентрация в плазме (C_max) достигается приблизительно через 1–1,5 часа (T_max). Пероральный прием ризатриптана во время богатого жиром завтрака не влиял на степень абсорбции ризатриптана, но абсорбция ризатриптана была задержана примерно на один час.

Влияние пищи: T_max задерживается примерно на 1 час, если таблетки принимают в состоянии сытости.

Распределение
Ризатриптан минимально (14 %) связывается с протеинами плазмы. Объем распределения составляет приблизительно 140 л у мужчин и 110 л у женщин.

Биотрансформация

Первичный маршрут метаболизма ризатриптана проходит через окислительное дезаминирование моноаминоксидазой-А (MAO-A) до метаболита индолилуксусной кислоты, который не является фармакологически активным. Образуется небольшое количество N-монодезметил-ризатриптана, метаболита, активность которого похожа на активность первичного вещества на рецепторы 5-HT_1B/1D, но не оказывает значительного влияния на фармакодинамическую активность ризатриптана. Концентрации в плазме крови N-монодезметил-ризатриптана составляют приблизительно 14 % от концентраций первичного вещества, выводится соединение с такой же скоростью. Другие второстепенные метаболиты включают N-оксид, 6-гидроксисоединение и сульфатный конъюгат 6-гидроксиметаболита. Ни один из этих второстепенных метаболитов не проявляет фармакологической активности.

Элиминация

После перорального приема дозы сверх диапазона доз 2,5–10 мг площадь под кривой (AUC) увеличивается почти пропорционально. У мужчин и женщин период полураспада ризатриптана в плазме крови в среднем составляет 2–3 часа. Клиренс ризатриптана в плазме крови составляет в среднем около 1000–1500 мл/мин у мужчин и около 900–1100 мл/мин у женщин; около 20–30 % этого составляет почечный клиренс. После перорального приема ¹⁴C-меченного ризатриптана приблизительно 80 % радиоактивности выводится с мочой и около 10 % дозы выводится с калом. Это показывает, что метаболиты главным образом выводятся почками.

Согласно пресистемному метаболизму ризатриптана примерно 14 % пероральной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, тогда как 51 % выводится в виде метаболита индолилуксусной кислоты. Не более 1 % выводится с мочой в виде активного метаболита N-монодезметила.

Если ризатриптан принимать в максимальных дозах, ежедневного накопления препарата в плазме крови не происходит.

Характеристика в разных группах пациентов.

Пациенты с приступом мигрени. Приступ мигрени не влияет на фармакокинетику ризатриптана.

Пол. У мужчин AUC ризатриптана (10 мг перорально) была приблизительно на 25 % меньше, чем у женщин, C_max – на 11 % меньше, а T_max было примерно одинаково. Эта очевидная фармакокинетическая разница не имеет клинической значимости.

Пациенты пожилого возраста. Концентрации ризатриптана в плазме крови являются такими же, как у молодых пациентов.

Пациенты с нарушением функции печени (тяжесть печеночной недостаточности по шкале Чайлд-Пью – 5–6 баллов). Известно, что после перорального применения у пациентов с печеночной недостаточностью концентрации ризатриптана в плазме крови были похожими на его концентрации у молодых мужчин и женщин, участвовавших в исследовании. Значительное увеличение AUC (на 50 %) и C_max (на 25 %) наблюдалось у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (тяжесть печеночной недостаточности по шкале Чайлд-Пью – 7 баллов). У пациентов с тяжестью печеночной недостаточности по шкале Чайлд-Пью > 7 баллов (тяжелая печеночная недостаточность) фармакокинетика не изучалась.

Пациенты с нарушением функции почек. Известно, что у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10–60 мл/мин/1,73 м²) AUC ризатриптана не имела существенных отличий от AUC у здоровых добровольцев. У пациентов на гемодиализе (клиренс креатинина <10 мл/мин/1,73 м²) AUC ризатриптана была приблизительно на 44 % больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. C_max ризатриптана в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью любой степени была такая же, как и у здоровых добровольцев.

Показания к применению

Неотложная терапия фазы головной боли при приступах мигрени, с аурой или без.

Противопоказания

-       Гиперчувствительность к ризатриптану или к любому из вспомогательных веществ препарата;

-       одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (MAO) или применение в течение двух недель с момента прекращения лечения ингибиторами МАО;

-       тяжелая печеночная или тяжелая почечная недостаточность;

-       нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;

-       умеренная или тяжелая артериальная гипертензия, а также нелеченная легкая артериальная гипертензия;

-       установленная болезнь коронарных артерий, в том числе ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе или зафиксированная бессимптомная ишемия), симптомы и признаки ишемической болезни сердца или стенокардии Принцметала;

-       заболевание периферических кровеносных сосудов;

-       одновременное применение ризатриптана и эрготамина, производных алкалоидов спорыньи (включая метисергид) или других агонистов рецептора 5-HT_1B/1D.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь. Не применять препарат Ризоптан с профилактической целью. Таблетки следует глотать целиком, запивая жидкостью.

Влияние пищи

При одновременном приеме с пищей абсорбция ризатриптана задерживается приблизительно на 1 час. Поэтому начало действия препарата может быть задержано, если принимать его в состоянии сытости.

Рекомендуемая доза – 10 мг.

Повторный прием

Следующую дозу можно принять не раньше, чем через 2 часа; в течение 24-часового периода можно принять не более двух доз.

При повторной головной боли в течение следующих 24 часов

Если после облегчения первичного приступа головная боль возвращается, можно принять еще одну дозу. Необходимо соблюдать вышеуказанные нормы дозирования.

При отсутствии эффекта

Эффективность повторной дозы для лечения того же приступа, когда первая доза не имела эффекта, не проверялась во время исследований ризатриптана. Таким образом, если после приема первой дозы у пациента не возникло терапевтического эффекта, нельзя принимать вторую дозу для лечения того же приступа.

Исследования ризатриптана показали, что даже при отсутствии терапевтического эффекта во время одного приступа, остается вероятность возникновения терапевтического эффекта при следующих приступах.

Некоторым пациентам следует назначать препарат Ризоптан в меньшей дозе (5 мг), особенно таким группам пациентов:

-       пациенты, принимающие пропранолол (принимать ризатриптан следует не ранее чем через 2 часа после приема пропранолола);

-       пациенты с легкой и умеренной почечной недостаточностью;

-       пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

Между приемом двух доз должно пройти не менее 2 часов; в течение 24-часового периода можно принять не более 2 доз.

Пациенты старше 65 лет

Эффективность и безопасность приема ризатриптана у пациентов старше 65 лет не были систематически изучены.

Дети (в возрасте до 18 лет)

Эффективность и безопасность применения препарата Ризоптан у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не были установлены.

Нежелательные реакции

Частота побочных реакций определена таким образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (≤1/10 000), частота неизвестна (частоту нельзя оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции, анафилаксия/ анафилактоидные реакции.

Со стороны психики: часто – бессонница; нечасто – дезориентация, раздражительность.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, сонливость, парестезии, головная боль, гипестезия, снижение умственной активности; нечасто – атаксия, тремор, вертиго, дисгевзия/неприятный привкус, обморок; частота неизвестна – судороги, серотониновый синдром.

Со стороны органов зрения: нечасто – нечеткое зрение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения, приливы; нечасто – аритмия, тахикардия, изменения на ЭКГ, гипертензия; редко – нарушение мозгового кровообращения (согласно сообщениям большинство этих побочных реакций возникли у пациентов с факторами риска развития заболевания коронарных артерий), брадикардия; частота неизвестна – ишемия или инфаркт миокарда (согласно сообщениям большинство этих побочных реакций возникли у пациентов с факторами риска развития заболевания коронарных артерий), ишемия периферических сосудов.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – дискомфорт в горле; нечасто – одышка; редко – свистящее дыхание.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, диспепсия; нечасто – чувство жажды; частота неизвестна – ишемический колит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – покраснение; нечасто – зуд, крапивница, ангионевротический отек (например, отек лица, языка и глотки), сыпь, повышенное потоотделение; частота неизвестна – токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: часто – ощущение тяжести, скованность, боль в шее; нечасто – ригидность, мышечная слабость, боль в области лица, миалгия.

Общие расстройства: часто – астения/усталость, боль в животе или в груди.

Особые указания

Ризоптан следует назначать только тем пациентам, у которых был установлен точный диагноз – мигрень. Ризоптан не следует назначать пациентам с базилярной или гемиплегической мигренью.

Ризоптан не следует применять для лечения «атипичной» головной боли, т. е. такой, которая может быть связана с потенциально серьезными заболеваниями (например, инсульт, разорванная аневризма), при которых сужение цереброваскулярных сосудов может быть опасным.

Прием ризатриптана может быть связан с транзиторными симптомами, в том числе такими, как боль в груди и скованность в груди, которая может быть интенсивной и охватывать горло. Если такие симптомы вызывают подозрение на ишемическую болезнь сердца, пациент должен прекратить прием препарата, также необходимо провести надлежащее обследование.

Как и другие агонисты рецепторов 5-HT_1B/1D, ризатриптан нельзя назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие заболевания сердца, и пациентам с угрозой возникновения заболевания коронарных сосудов (например, пациентам с артериальной гипертензией, диабетом, курильщикам или тем, кто принимает заместительную никотиновую терапию; мужчинам старше 40 лет, женщинам постклимактерического периода, пациентам с межжелудочковой блокадой и тем, у кого в семейном анамнезе много случаев заболеваний коронарных сосудов). Оценка кардиологического состояния может не выявить у пациента сердечно-сосудистых заболеваний, и поэтому в случае применения агонистов рецептора 5-HT₁ пациентам без первичных сердечно-сосудистых заболеваний в очень редких случаях могут наблюдаться серьезные кардиологические явления. Пациентам с установленным коронарным атеросклерозом нельзя принимать Ризоптан (см. раздел «Противопоказания»).

Агонисты рецептора 5-HT_1B/1D ассоциированы с коронароспазмом. В некоторых случаях при применении агонистов рецептора 5-HT_1B/1D сообщалось о развитии ишемии или инфаркте миокарда.

Другие агонисты рецептора 5-HT_1B/1D (например, суматриптан) нельзя назначать одновременно с ризатриптаном.

Рекомендуется подождать, по крайней мере шесть часов после приема ризатриптана, прежде чем принимать препараты эрготаминового ряда (например, эрготамин, дигидроэрготамин или метисергид). Прежде чем принять ризатриптан, необходимо убедиться, что после последнего приема препаратов, содержащих эрготамин, прошло хотя бы 24 часа. После одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина сообщалось о серотониновом синдроме (в том числе измененный психический статус, расстройство вегетативной нервной системы и нейромышечные нарушения). Эти реакции могут быть серьезными. Если одновременное назначение ризатриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина отвечает клиническим показаниям, рекомендуется надлежащее наблюдение за состоянием пациента, особенно в начале лечения, в период увеличения доз или при добавлении еще одного серотонинергического средства.

Нежелательные эффекты чаще возникают во время одновременного применения триптанов (агонистов 5-HT_1B/1D) и растительных препаратов, содержащих Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

У пациентов, принимающих триптаны, к которым относится и ризатриптан, может возникать отек Квинке (например, отек лица, распухание языка и гортани). Если возникает ангионевротический отек языка или глотки, пациента необходимо взять под медицинское наблюдение до исчезновения симптомов. Лечение следует немедленно прекратить и заменить препаратом, который принадлежит к другому классу лекарственных средств.

Лактоза

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не должны его принимать.

При назначении ризатриптана пациентам, которые принимают субстраты CYP2D6, необходимо принимать во внимание их потенциальное взаимодействие.

Головная боль, вызванная чрезмерным употреблением препарата

Длительное применение любого болеутоляющего препарата от головной боли может усиливать головную боль. Если возникает такая ситуация (или есть подозрения на это), необходимо проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. Головную боль, вызванную чрезмерным употреблением препарата, можно подозревать у пациентов, у которых часто или ежедневно возникает головная боль, несмотря на регулярный прием препаратов от головной боли.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение в период беременности

Безопасность применения ризатриптана для беременных женщин не установлена. Известно, что исследования на животных, в которых принимали во внимание развитие эмбриона/плода или течение беременности, роды и послеродовое развитие, не показали вредного воздействия при уровне дозировки, который превышает уровни терапевтического дозирования для человека.

Так как исследования репродуктивной функции и внутриутробного развития животных не всегда прогнозируют реакцию организма человека, ризатриптан во время беременности следует назначать только в случаях крайней необходимости.

Лактация

Сообщалось, что при исследовании на животных ризатриптан в больших количествах выделяется с молоком. Кратковременное, едва заметное снижение массы тела у потомства, которое кормится молоком матери, наблюдалось только тогда, когда системное воздействие на организм матери намного превышал максимальный уровень воздействия для людей. Относительно людей данные отсутствуют.

Таким образом, женщинам в период лактации следует назначать ризатриптан с осторожностью. Влияние на младенца можно минимизировать, если избегать кормления грудью в течение 24 часов после приема препарата.

Репродуктивная функция

Влияние на репродуктивную функцию человека не изучалось. Исследования на животных показали минимальное влияние на репродуктивную функцию при концентрациях в плазме крови, которые намного превышали терапевтические концентрации для людей (больше чем в 500 раз).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

У некоторых пациентов мигрень или прием препарата Ризоптан может вызвать сонливость. Сообщалось также о том, что у некоторых пациентов, которые принимали ризатриптан, возникало головокружение. Поэтому во время приступов мигрени и после приема препарата Ризоптан пациентам следует оценивать свою способность выполнять сложные задачи.

Передозировка

Ризатриптан 40 мг (который принимали в виде одной дозы или двух доз с двухчасовым интервалом между дозами) обычно хорошо переносился; самыми частыми побочными эффектами при приеме препарата были головокружение и сонливость.

В исследовании клинической фармакологии, в котором 12 взрослых лиц принимали ризатриптан в общей кумулятивной дозе 80 мг (в течение 4 часов), у двух человек наблюдались потеря сознания и/или брадикардия. В одного человека, женщины в возрасте 29 лет, через 3 часа после приема в общем 80 мг ризатриптана (в течение 2 часов) зафиксированы рвота, брадикардия и головокружение. После развития этих симптомов произошло атриовентрикулярная блокада III степени, чувствительная к действию атропина. У второго человека, мужчины в возрасте 25 лет, сразу после болюсной венепункции произошли временное головокружение, потеря сознания, недержание мочи и 5-секундная систолическая пауза (на ЭКГ-мониторе). Венепункция была проведена через 2 часа после того, как пациент принял общую дозу 80 мг ризатриптана (дозу принимал в течение 4 часов).

После передозировки могут возникать гипертензия или другие более серьезные сердечно-сосудистые симптомы. Пациентам, в отношении которых есть подозрение на передозировку ризатриптаном, следует проводить очистку пищеварительного тракта (например, промывание желудка, а потом прием активированного угля). После этого в течение по крайней мере 12 часов необходимо проводить клинический и электрокардиографический мониторинги, даже если клинические симптомы не наблюдаются.

Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрации ризатриптана в сыворотке крови неизвестно.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Эрготамин, производные алкалоидов спорыньи (в том числе метисергид), другие агонисты рецепторов 5-HT_1В/1D

Из-за аддитивного эффекта одновременное применение ризатриптана и эрготамина, производных алкалоидов спорыньи (в том числе метисергида) или других агонистов рецепторов 5-HT_1B/1D (например, суматриптана, золмитриптана, наратриптана) повышает риск вазоконстрикции коронарной артерии и гипертензивного действия. Такая комбинация противопоказана (см. раздел «Противопоказания»).

Ингибиторы МАО   

Ризатриптан в основном метаболизируется с помощью подтипа А моноаминоксидазы (MAO-A). Концентрация в плазме крови ризатриптана и его активного N-монодезметил-метаболита увеличивались путем одновременного применения селективного обратно действующего ингибитора МАО-A. При применении неселективных, обратно действующих ингибиторов моноаминоксидазы (например, линезолида) ожидается похожий или больший эффект. Из-за риска возникновения вазоконстрикции коронарной артерии и гипертензии назначение препарата Ризоптан пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Бета-блокаторы

Концентрация ризатриптана в плазме крове может увеличиваться из-за одновременного приема пропранолола. Это увеличение, наиболее вероятно, вызвано взаимодействием первичного метаболизма двух препаратов, поскольку MAO-A играет определенную роль в метаболизме как ризатриптана, так и пропранолола. Такое взаимодействие приводит к среднему увеличению площади под кривой и C_max до 70–80 %. Пациентам, принимающим пропранолол, необходимо применять препарат Ризоптан в дозе 5 мг.

Лекарственные средства надолол и метопролол не изменяют концентрации ризатриптана в плазме крови.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина/ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина и серотониновый синдром

Поступали сообщения о пациентах с симптомами, похожими на серотониновый синдром (в том числе измененный психический статус, расстройство вегетативной нервной системы и нейромышечные нарушения), которые возникали после применения ингибиторов обратного захвата серотонина/ингибиторов обратного захвата норадреналина, серотонина и триптанов (см. раздел «Особые указания»).

Исследования in vitro показывают, что ризатриптан ингибирует цитохром P450 2D6 (CYP2D6). Клинических данных относительно их взаимодействия нет. При назначении ризатриптана пациентам, которые принимают субстраты CYP2D6, следует учитывать их потенциальное взаимодействие.

Форма выпуска и упаковка

По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 1 или по 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Сведения о производителе

ООО «Фарма Старт»,

Украина, г. Киев, бул. В. Гавела, 8.

Тел./факс: +38044 2812333

e-mail: office_ua@acino.swiss; office@phs.ua

РИЗОПТАН 

Эл аралык патенттелбеген аталышы

Ризатриптан

Дарынын түрү

Таблеткалар, 10 мг

Сүрөттөмөсү

Тегерек, жалпак цилиндр формасындагы, кырбычалуу, бир тарабында экиге бөлүүчү сызыгы бар, ак же дээрлик ак түстөгү таблеткалар.

Курамы

1 таблетка төмөнкүлөрдү камтыйт:

активдүү зат - ризатриптан 10 мг га кайраан эсептөөдө ризатриптан бензоаты 14,53 мг;

көмөкчү заттар: лактоза моногидраты, микрокристаллдык целлюлоза, алдын ала желатинделген крахмал, магний стеараты

Фармадарылык тобу

Нерв системасы. Анальгетиктер. Шакыйга каршы препараттар. Серотонин (5-HT1) рецепторлорунун тандалма агонисттери. Ризатриптан.

ATX коду: N02CC04

Фармакологиялык касиеттери

Фармакодинамикасы

Ризатриптан адамдын 5-HT_1B жана 5-HT_1D рецепторлоруна жогорку жакындык менен тандалмалуу түрдө байланышат жана 5-HT₂, 5-HT₃ боюнча бир аз же эч кандай таасир этпейт же фармакологиялык таасир бербейт; адренергиялык α₁-, α₂- же β-, дофаминергиялык D₁-, D₂-, гистамин Н₁-, мускариндик же бензодиазепиндик рецепторлор.

Ризатриптандын шакыйдан баш оорусун дарылоодогу терапевтик активдүүлүгү анын экстрацеребралдык итракраниалдык кан жүрүүчү тамырлардын 5-HT_1B жана 5-HT_1D рецепторлоруна агонистикалык таасир берүүсү менен түшүндүрүлүшү мүмкүн, курч кармоо учурунда жана аларды иннервирлөөчү үч эселик сенсордук нервдерде кеңейет деп эсептелет. 5-HT_1B жана 5-HT_1D рецепторлорун активдештирүү, ооруну жана нейропептиддердин бошонуусун бөгөттөөчү интракраниалдык кан тамырлардын ичкерүүсүнө алып келиши мүмкүн, натыйжада сезгич ткандардын сезгенүүсү азаят жана борбордук тригеминалдык оору сигналынын берилиши төмөндөйт.

Фармакокинетикасы

Абсорбция

Пероралдык кабыл алгандан кийин, ризатриптан тез жана толук сиңирилет. Таблеткаларды пероралдык кабыл алууда орточо биожеткиликтүүлүгү болжол менен 40-45% түзөт, ал эми плазмадагы орточо максималдуу концентрациясына (C_max) болжол менен 1-1,5 сааттан кийин (T_max) жетет. Жогорку майлуу эртең мененки тамактануу учурунда ризатриптанды пероралдык кабыл алуу ризатриптандын сиңүү ылдамдыгына таасирин тийгизген эмес, бирок ризатриптандын сиңүүсү болжол менен бир саатка кечиккен.

Тамак-аштын таасири: Таблеткалар ток абалында кабыл алынса, T_max болжол менен 1 саатка кечигет.

Бөлүштүрүү
Ризатриптан минималдуу түрдө (14%) плазма протеини менен байланышат. Бөлүштүрүү көлөмү болжол менен эркектерде 140 литрди, аялдарда 110 литрди түзөт.

Биотрансформация

Ризатриптандын метаболизминин негизги жолу моноаминоксидаза-А (МАО-А) аркылуу фармакологиялык жактан активдүү эмес индолуксус кислотасынын метаболитине чейин кычкылдануучу дезаминденүү жолу менен өтөт. N-монодезметил-ризатриптандын аз сандагы метаболити түзүлөт, анын активдүүлүгү 5-HT_1B/1D рецепторлорундагы негизги заттын активдүүлүгүнө окшош, бирок ризатриптандын фармакодинамикалык активдүүлүгүнө олуттуу таасир этпейт. N-монодезметил-ризатриптандын кан плазмасындагы концентрациясы негизги заттын концентрациясынын болжол менен 14% түзөт, кошулма ошол эле ылдамдыкта бөлүнүп чыгарылат. Башка экинчи катардагы метаболиттерге N-оксиди, 6-гидрокси кошулмасы жана 6-гидрокси метаболитинин сульфаттык конъюгаты кирет. Бул экинчи катардагы метаболиттердин бири да фармакологиялык активдүүлүктү көрсөтпөйт.

Бөлүп чыгаруу

2,5-10 мг доза диапазонунан жогорку пероралдык дозадан кийин ийри сызык астындагы аймак (AUC) дээрлик пропорционалдуу көбөйөт. Эркектерде жана аялдарда ризатриптандын плазмадан жарым жартылай ажыроо мезгили орто эсеп менен 2-3 саатты түзөт. Ризатриптандын кан плазмасындагы клиренси эркектерде орточо 1000–1500 мл/мин, аялдарда 900–1100 мл/мин түзөт; Мунун болжол менен 20-30% бөйрөк клиренсин түзөт. ₁₄С белгиси бар ризатриптанды пероралдык кабыл алгандан кийин радиоактивдүүлүктүн болжол менен 80% заара менен жана дозанын 10% жакыны заң менен бөлүнүп чыгат. Бул метаболиттер, негизинен, бөйрөк аркылуу бөлүнүп чыгып жатканын көрсөтүп турат.

Ризатриптандын пресистемалуу метаболизмине ылайык, пероралдык дозанын болжол менен 14% өзгөрүүсүз заара менен, ал эми 51% индолуксус кислотасы метаболити түрүндө бөлүнүп чыгарылат. 1% дан көп эмес бөлүгү N-монодезметилдин активдүү метаболити катары заара менен бөлүнүп чыгат.

Ризатриптан максималдуу дозада кабыл алынса, кан плазмасында препараттын суткалык топтолушу байкалбайт.

Бейтаптардын ар кандай топторундагы мүнөздөмөсү.

Шакыйдын курч кармоосу менен бейтаптар. Шакыйдын курч кармоосу ризатриптандын фармакокинетикасына таасирин тийгизбейт.

Жынысы. Эркектерде ризатриптандын AUC (10 мг пероралдык) аялдарга салыштырмалуу болжол менен 25% аз, C_max 11% аз жана T_max болжол менен бирдей болгон. Бул көрүнгөн фармакокинетикалык айырма клиникалык мааниге ээ эмес.

Улгайган курактагы бейтаптар. Ризатриптандын кан плазмасындагы концентрациясы жаш курактагы бейтаптардагыга окшош.

Боордун функциясы бузулган бейтаптар (Чайлд-Пью шкаласы боюнча боор алсыздыгынын оордугу - 5-6 балл). Белгилүү болгондой, боор алсыздыгы менен ооруган бейтаптарга пероралдык кабыл алынгандан кийин, ризатриптандын кан плазмасындагы концентрациясы изилдөөгө катышкан жаш курактагы эркектер менен аялдардагы анын концентрациясына окшош болгон. AUC (50%ке) жана C_max (25%ке) олуттуу өсүшү боордун орточо алсыздыгы бар бейтаптарга байкалган (Чайлд-Пью шкаласы боюнча боор алсыздыгынин оордугу - 7 балл). Чайлд-Пью шкаласы боюнча> 7 баллдан ашкан боор алсыздыгынин оор даражасы бар бейтаптарда (оор боор алсыздыгы) фармакокинетикасы изилденген эмес.

Бөйрөк функциясы бузулган бейтаптар. Бөйрөк алсыздыгы бар бейтаптарда (креатинин клиренси 10–60 мл/мин/1,73 м²) ризатриптандын AUC дени сак ыктыярчыларда AUCтен олуттуу айырмаланбаганы белгилүү. Гемодиализде жайгашкан бейтаптарда (креатинин клиренси <10 мл/мин/1,73 м²) ризатриптандын AUC көрсөткүчү бөйрөк функциясы нормалдуу бейтаптарга караганда болжол менен 44% жогору болгон. Ар кандай даражадагы бөйрөк алсыздыгы бар бейтаптарда плазмадагы ризатриптандын C_max дени сак ыктыярчылардагыга окшош болгон.

Колдонууга көрсөтмөлөр

Шакыйдын курч кармоолорунда баш оору фазасын шашылыш дарылоо, аурасы бар же ансыз.

Каршы көрсөтмөлөр

-       Ризатриптанга же препараттын кандайдыр бир көмөкчү заттарына жогорку сезгичтик;

-       моноаминоксидаза (МАО) ингибиторлору менен бир убакта колдонуу же МАО ингибиторлору менен дарылоону токтоткондон кийин эки жуманын ичинде колдонуу;

-       оор боор же оор бөйрөк алсыздыгы;

-       оору таржымалында мээ кан тамыр кан айлануусунун бузулуусу же убактылуу ишемиялык чабуул;

-       орточо же оор артериялык гипертензия, ошондой эле дарыланбаган жеңил артериялык гипертензия;

-       коронардык артериянын белгиленген оорусу, анын ичинде жүрөктүн ишемиялык оорусу (стенокардия, оору таржымалында миокард инфарктысынын бар болуусу же документтештирилген асимптоматикалык ишемия), жүрөктүн ишемиялык оорусунун же Принцметал стенокардиясынын симптомдору жана белгилери;

-       перифериялык кан жүрүүчү тамырлардын оорулары;

-       ризатриптанды жана эрготаминди, кара көсө алкалоиддеринин туундуларын (анын ичинде метизергидди) же башка 5-HT_1B/1D рецепторлорунун агонисттерин бир убакта коштоп колдонуу.

Дозалоо жана колдонуу жолу

Ичип кабыл алынат. Ризоптан препаратын алдын алуу максатында колдонууга болбойт. Таблеткаларды суюктук менен бүтүндөй жутуу керек.

Тамак-аштын таасири

Тамак-аш менен бир убакта кабыл алынганда ризатриптандын сиңүүсү болжол менен 1 саатка кечигет. Ошондуктан, таасир берүүсү тойгон абалда кабыл алынса, кечиктирилиши мүмкүн.

Сунушталган дозасы 10 мг.

Кайталап кабыл алуу

Кийинки дозасын 2 сааттан эрте эмес кабыл алууга болот; 24 сааттын ичинде эки дозадан ашык эмес кабыл алынышы мүмкүн.

Кийинки 24 сааттын ичинде кайталанган баш оору үчүн

Эгерде баштапкы чурч кармоо басылгандан кийин баш оору кайталанса, дагы бир доза кабыл алынышы мүмкүн. Жогорудагы дозалоо нормаларын сактоо зарыл.

Эч кандай таасири жок болгон учурда

Биринчи доза эч кандай таасир бербеген учурда, ошол эле курч кармоону дарылоо үчүн экинчи дозанын натыйжалуулугу ризатриптанды изилдөөдө текшерилген эмес. Ошентип, эгерде бейтап биринчи дозасын кабыл алгандан кийин терапевттик таасир көрсөтпөсө, ошол эле чабуулду дарылоо үчүн экинчи дозаны кабыл алууга болбойт.

Ризатриптанды изилдөөлөр көрсөткөндөй, бир курч кармоо учурунда терапиялык натыйжалуу таасир жок болсо да, кийинки курч кармоолордо терапиялык натыйжалуу таасир пайда болушу мүмкүн.

Кээ бир бейтаптарга Ризоптан препаратынын төмөнкү дозасын (5 мг) дайындоо керек, өзгөчө бейтаптардын төмөнкү топторунда:

-       пропранололду кабыл алган бейтаптар (ризатриптанды пропранололду кабыл алгандан кийин 2 сааттан эрте эмес кабыл алуу керек);

-       жеңил жана орточо бөйрөк алсыздыгы менен ооругандар;

-       жеңил жана орточо боор алсыздыгы менен ооруган бейтаптар.

Эки дозаны кабыл алуунун ортосунда жок дегенде 2 саат өтүшү керек; 24 сааттын ичинде 2 дозадан ашык эмес кабыл алынышы мүмкүн.

65 жаштан улуу бейтаптар

Ризатриптанды кабыл алуунун 65 жаштан жогорку бейтаптарда натыйжалуулугу жана коопсуздугу системалуу түрдө изилденген эмес.

Балдар (18 жашка чейинки)

Балдарда жана өспүрүмдөрдө (18 жашка чейинки) Ризоптан препаратынын натыйжалуулугу жана коопсуздугу аныкталган эмес.

Жагымсыз реакциялар

Жагымсыз реакциялардын жыштыгы төмөнкүчө аныкталат: өтө тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100, <1/10), көп эмес (≥1/1000, <1/100), сейрек (≥1/) 10000, <1/1000), өтө сейрек (≤1/10,000), жыштыгы белгисиз (жыштыгы колдо болгон маалыматтардан баалоо мүмкүн эмес).

Иммундук система тарабынан: сейрек - аллергиялык реакциялар, анафилаксия/анафилактоиддик реакциялар.

Психика жагынан: тез-тез - уйкусуздук; көп эмес – ориентациянын бузулуусу, кыжырдануу.

Нерв системасы тарабынан: тез-тез - баш айлануу, уйкучулук, парестезия, баш оору, гипестезия, акыл-эс активдүүлүгүнүн төмөндөшү; көп эмес - атаксия, тремор, вертиго, дисгеузия/жагымсыз даам, эстен тануу; жыштыгы белгисиз - карышуу, серотонин синдрому.

Көрүү органдары тарабынан: көп эмес - бүдөмүк көрүү.

Жүрөк-кан тамыр системасы тарабынан: тез-тез - жүрөктүн кагышы, шыкалуулар; көп эмес - аритмия, тахикардия, ЭКГ да өзгөрүүлөр, гипертензия; сейрек - мээнин кан айлануусунун бузулушу (билдирүүлөр боюнча, бул жагымсыз реакциялардын көпчүлүгү коронардык артерия оорусунун өнүгүшү үчүн тобокелдик факторлору бар бейтаптарда болгон), брадикардия; жыштыгы белгисиз - ишемия же миокард инфаркты (билдирүүлөр боюнча, бул жагымсыз реакциялардын көбү коронардык артерия оорусунун өнүгүшү үчүн тобокелдик факторлору бар бейтаптарда болгон), перифериялык кан тамырлардын ишемиясы.

Дем алуу системасы, көкүрөк клетка органдары жана орто көңдөй тарабынан: тез-тез - тамакта дискомфорт; көп эмес - демигүү; сейрек – дем алууда ышкырык сымал үндүн пайда болуусу.

Тамак сиңирүү жолу тарабынан: тез-тез - жүрөк айлануу, ооз кургоо, кусуу, ич өтүү, диспепсия; көп эмес - суусоо сезими; жыштыгы белгисиз - ишемиялык колит.

Тери жана тери астындагы ткандар тарабынан: тез-тез - кызаруу; көп эмес - кычышуу, бөрү жатыш, ангионевротикалык шишимик (мисалы, беттин, тилдин жана тамактын шишимиги), бөртмө, тердөөнүн көбөйүшү; жыштыгы белгисиз - уулуу эпидермалдык некролиз.

Скелет булчуңдары жана байланыштыруучу ткандар тарабынан: тез-тез - оордук сезими, катуулук сезими, мойнунда оору; көп эмес - региддүүлүк, булчуң алсыздыгы, бет тарапта оору, миалгия.

Жалпы бузулуулар: тез-тез - астения/чарчоо, ичтин же көкүрөктүн оорушу.

Өзгөчө көрсөтмөлөр

Ризоптан препарыты шакыйдын так диагнозу коюлган бейтаптарга гана колдонулушу керек. Ризоптан базилярдык же гемиплегиялык шакый менен ооруган бейтаптарга дайындалбашы керек.

Ризоптанды "атиптик" баш ооруну дарылоо үчүн колдонууга болбойт, башкача айтканда, мээнин кан тамырынын тарышы коркунучтуу болушу мүмкүн болгон олуттуу оорулар (мисалы, инсульт, жарылган аневризма) менен коштолушу мүмкүн.

Ризатриптан өткөөл симптомдор менен байланыштуу болушу мүмкүн, анын ичинде көкүрөктүн оорушу жана көкүрөктүн кысылышы, алар интенсивдүү жана тамакты камтышы мүмкүн. Мындай симптомдор жүрөктүн ишемиялык оорусуна шек жаратышы ыктымал, бейтап препаратты колдонууну токтотуп, тийиштүү текшерүүдөн өтүшү керек.

Башка 5-HT_1B/1D рецепторлорунун агонисттериндей эле, ризатриптанды жүрөк оорусу бар же коронардык артерия оорусуна чалдыгуу коркунучу бар бейтаптарга (мисалы, гипертония, диабет, тамеки чеккен же никотинди алмаштыруучу терапияны алып жаткандар, 40 жаштан ашкан эркектер, менопаузадан кийинки аялдар, интервентрикулярдык бөгөт менен ооруган бейтаптар жана үй-бүлөдө коронардык артерия оорусу барлар) дайындалбашы керек. Кардиологиялык абалды баалоо бейтапта жүрөк-кан тамыр ооруларын аныктабашы мүмкүн, ошондуктан, 5-HT₁ рецептордук агонисттерди колдонгон учурда, жүрөк-кан тамыр оорулары жок бейтаптарда өтө сейрек олуттуу жүрөк окуяларына дуушар болушу мүмкүн. Аныкталган коронардык атеросклероз менен бейтаптарга Ризоптан препаратын кабыл алууга болбойт (Каршы көрсөтмөлдөр» бөлүмүн караңыз).

5-HT_1B/1D агонисттери коронардык карышуу менен байланыштуу болгон. Кээ бир учурларда, 5-HT_1B/1D рецептордук агонисттерди колдонуу менен ишемиялардын же миокарддын инфарктысынын өнүгүшү билдирилген.

Башка 5-HT_1B/1D рецепторлордун агонисттери (мисалы, суматриптан) ризатриптан менен бирге колдонулбашы керек.

Эрготамин катарындагы препараттарды (мисалы, эрготамин, дигидроэрготамин же метисергид) кабыл алуунун алдында ризатриптанды кабыл алгандан кийин, жок эле дегенде, алты саат күтүү сунушталат. Ризатриптанды кабыл алуудан мурун, эрготаминди камтыган препараттардын акыркы дозасын алгандан бери жок дегенде 24 саат өткөндүгүн текшеришиңиз керек. Серотонин синдрому (анын ичинде психикалык абалдын өзгөрүшү, вегетативдик нерв системасынын бузулушу жана нерв-булчуң оорулары) тууралуу триптандарды жана серотонинди кайтарымдуу кармоочу тандалма ингибиторлорун же норадреналинди жана серотонинди кайра кабыл алуунун ингибиторлорун бир убакта колдонуудан кийин кабарланган. Бул реакциялар олуттуу болушу мүмкүн. Ризоптанды жана серотонинди кайтарымдуу кармоочу тандалма ингибиторлорду же нораделинди жана серотонинди кайтарымдуу кармоочу ингибиторлорду бир убакытто коштоп кабыл алуу клиникалык көрсөткүчтөргө жооп берсе бейтаптын абалына талаптагыдай көзөмөл жүргүзүү сунушталат, өзгөчө дозаны жогорулатуу учурунда же бир серотониялык каражатты кошуу учурунда.

Жагымсыз таасирлер триптандарды (5-HT1B/1D агонисттери) жана сары чай чөптү (Hypericum perforatum) камтыган өсүмдүк препараттарын бир убакта колдонууда пайда болушу ыктымал.

Ризатриптанды камтыган триптандарды кабыл алган бейтаптарда Квинке шишимиги (мисалы, беттин шишимиги, тилдин жана кекиртектин шишиги) пайда болушу мүмкүн. Эгерде тилдин же кекиртектин ангионевротикалык шишимиги пайда болсо, оорулууну симптомдор жоюлганга чейин медициналык көзөмөлгө алуу керек. Дарылоону дароо токтотуп, башка дары каражаттардын классына кирген препараттар менен алмаштыруу керек.

Лактоза

Препарат лактозаны камтыйт, ошондуктан сейрек тукум куума галактозаны көтөрө албастык, Лапп лактазасынын жетишсиздиги же глюкоза менен галактозанын мальабсорбциясы бар көйгөйлөрү менен бейтаптар аны кабыл албашы керек.

CYP2D6 субстраттарын кабыл алып жаткан бейтаптарга ризатриптанды дайындоодо алардын потенциалдуу өз ара таасирденүусүн эске алуу керек.

Препаратты ашыкча колдонуудан улам пайда болгон баш оору

Баш ооруну дарылоочу ар кандай препараттарды узак мөөнөттүү колдонуу баш ооруну күчөтүшү мүмкүн. Мындай жагдай пайда болсо (же мындай абалга шек жаралса) дарыгер менен кеңешип, дарылоону токтотуу зарыл. Препаратты ашыкча колдонуу менен козголгон баш ооруну, баш ооруга каршы препараттарды үзгүлтүксүз кабыл алууга карабастан баш оору күн сайын же тез-тез пайда болгон бейтаптарда шек болушу мүмкүн.

Кош бойлуу жана эмчек эмизүү учурунда колдонуу

Кош бойлуулук учурунда колдонуу

Кош бойлуу аялдарда ризатриптанды колдонуунун коопсуздугу аныкталган эмес. Белгилүү болгондой, эмбриондун/түйүлдүктүн өнүгүшүн же кош бойлуулуктун, төрөттүн жана төрөттөн кийинки өнүгүүнүн жүрүшү эске алынган жаныбарларда жүргүзүлгөн изилдөө адам үчүн терапевтик дозасынан ашкан дозалык деңгээлде зыяндуу таасирин көрсөткөн эмес.

Жаныбарлардын репродуктивдүү функциясын жана жатын ичиндеги өнүгүүсүнүн изилдөөлөрү адамдын организминин реакциясын ар дайым эле алдын ала айта бербегендиктен, ризатриптан кош бойлуу кезде өтө зарыл болгондо гана колдонулушу керек.

Лактация

Жаныбарларды изилдөөдө Ризатриптандын сүт менен көп өлчөмдө бөлүнүп чыгышы тууралуу билдирилген. Эненин сүтү менен азыктанган тукумдагы убактылуу салмактын азайышы эненин системалык таасири адамдардагы максималдуу таасирден алда канча ашып кеткенде гана байкалган. Адамдар үчүн эч кандай маалымат жок.

Ошондуктан, ризатриптанды эмчек эмизген аялдарга этияттык менен колдонуу керек. Препаратты кабыл алгандан кийин 24 саат бою эмчек эмизбөө менен ымыркайга таасирин азайтууга болот.

Репродуктивдүү функция

Адамдын репродуктивдүү функциясына таасири изилдене элек. Жаныбарларда жүргүзүлгөн изилдөөлөр кан плазмасындагы концентрацияда репродуктивдүү функцияга минималдуу таасирин көрсөттү, бул адамдар үчүн терапиялык концентрациядан бир топ жогору (500 эседен ашык) болгон.

Дары каражатынын транспорт каражатын же потенциалдуу кооптуу механизмдерди башкаруу жөндөмдүүлүгүнө тийгизген таасиринин өзгөчөлүктөрү

Кээ бир бейтаптарда шакый же Ризоптан препаратын кабыл алуу уйкучулукка алып келиши мүмкүн. Ризатриптанды кабыл алган кээ бир бейтаптарда баш айлануу пайда болгондугу тууралуу билдирилген. Ошондуктан, шакыйдын курч кармоо учурунда жана Ризоптан препаратын кабыл алгандан кийин, бейтаптар татаал милдеттерди аткаруу жөндөмдүүлүгүнө баалоо жүргүзүү керек.

Ашыкча доза

Ризатриптан 40 мг (бир дозасы же эки дозанын ортосундагы эки сааттык интервал менен кабыл алынган эки доза түрүндө кабыл алынган) жалпысынан жакшы көтөрүмдүү болгон; препаратты кабыл алууда эң көп таралган кыйыр таасирлери баш айлануу жана уйкучулук болгон.

Клиникалык фармакология изилдөөсүндө 12 чоң киши ризатриптанды жалпы 80 мг дозада (4 сааттан ашык) кабыл алган, эки адамда эсин жоготуу жана/же брадикардия байкалган. Бир адам, 29 жаштагы аялда 80 мг ризатриптанды (2 саат бою) кабыл алгандан 3 саат өткөндөн кийин кусуу, брадикардия жана баш айлануу катталган. Бул симптомдордун өнүгүшүнөн кийин атропиндин таасирине сезгич, үчүнчү даражадагы атриовентрикулярдык блокада пайда болгон. Экинчи адам, 25 жаштагы эркек, болюстук венипункциядан кийин дароо убактылуу баш айлануу, эсин жоготуу, заараны кармай албоо, 5 секундалык систолалык пауза (ЭКГ мониторунда) байкалган. Венепункция бейтап 80 мг ризатриптандын жалпы дозасын кабыл алгандан кийин 2 сааттан кийин жасалган (доза 4 сааттын ичинде кабыл алынган).

Гипертензия же башка олуттуу жүрөк-кан тамыр симптомдору ашыкча доза алуудан кийин пайда болушу мүмкүн. Ризатриптандын ашыкча дозасы бар деп шектелген бейтаптар тамак-аш сиңирүү жолун тазалоодон өтүшү керек (мисалы, ашказанын жууп, андан кийин активдештирилген көмүрдү кабыл алуу). Андан кийин, клиникалык симптомдор байкалбаса да, жок дегенде 12 саат бою клиникалык жана электрокардиографиялык мониторинг жүргүзүү керек.

Гемодиализдин жана перитонеалдык диализдин кан сары суусундагы ризатриптандын концентрациясына тийгизген таасири белгисиз.

Башка дары препараттар менен өз ара таасирденүүсү жана өз ара таасирдин башка түрлөрү

Эрготамин, кара көсө алкалоиддеринин туундулары (анын ичинде метизергид), башка 5-HT_1B/1D рецепторлорунун агонисттери

Аддитивдүү таасирден улам, ризатриптанды жана эрготаминди, кара көсө алкалоиддеринин туундуларын (анын ичинде метизергидди) же башка 5-HT_1B/1D рецепторлорунун агонисттерин (мисалы, суматриптан, золмитриптан, наратриптан) бир убакта колдонуу коронардык артериянын вазотензиясынын жана гипертензивдик таасиринин коркунучун жогорулатат. Бул айкалыштыруу каршы көрсөтүлгөн («Каршы көрсөтмөлөр» бөлүмүн караңыз).

МАО ингибиторлору           

Ризатриптан негизинен моноаминоксидаза А (МАО-А) подтибинин жардамы менен метаболизмге учурайт. Ризатриптандын жана анын активдүү N-монодезметил метаболитинин плазмадагы концентрациясы тескери таасир этүүчү MAO-A ингибиторун бир эле учурда колдонуу менен жогорулаган. Селективдүү эмес, тескери таасир берүүчү моноаминоксидаза ингибиторлорун (мисалы, линезолид) колдонууда окшош же көбүрөөк таасир күтүлөт. Коронардык артериялардын вазоконстрикциясынын жана гипертензиянын пайда болуу коркунучунан улам, Ризоптан препараты моноаминоксидаза ингибиторлорун кабыл алган бейтаптарга каршы көрсөтүлөт («Каршы көрсөтмөлөр» бөлүмүн караңыз).

Бета блокаторлор

Пропранололду бир убакта колдонуунун натыйжасында кан плазмасында ризатриптандын концентрациясы жогорулашы мүмкүн. Бул жогорулаа, эки препараттын негизги метаболизминин өз ара таасирденүүсү менен шартталуусу мүмкүн, анткени МАО-А ризатриптандын да, пропранололдун да метаболизминде роль ойнойт. Бул өз ара таасирденүу ийри сызык астындагы аянттын орточо өсүшүнө жана C_max 70-80% га чейин алып келет. Пропранололду кабыл алган бейтаптар Ризоптан препаратын 5 мг дозада колдонушу керек.

Надолол жана метопролол дары каражаттары ризатриптандын кан плазмасындагы концентрациясын өзгөртпөйт.

Серотонинди кайтарымдуу кармоочу селективдүү ингибиторлор/норепинефрин жана серотонинди кайтарымдуу кармоочу ингибиторлор жана серотонин синдрому

Серотонинди кайтарымдуу кармоочу ингибиторлорун/норепинефринди кайтарымдуу кармоочу ингибиторлорун, серотонинди жана триптандарды колдонуудан кийин пайда болгон серотонин синдромуна окшош симптомдору (анын ичинде психикалык статустун өзгөрүшү, вегетативдик нерв системасынын бузулушу жана нерв-булчуң бузулуулары) менен бейтаптарда жөнүндө билдирүүлөр болгон («Өзгөчө көрсөтмөлөр» ​​бөлүмүн караңыз).

In vitro изилдөөлөр көрсөткөндөй, ризатриптан цитохром P450 2D6 (CYP2D6) ингибирлейт. Алардын өз ара таасирденүүсү жөнүндө эч кандай клиникалык маалыматтар жок. CYP2D6 субстраттарын кабыл алып жаткан бейтаптарга ризатриптанды дайындоодо аларда потенциалдуу өз ара таасирденүүсүн эске алуу керек.

Чыгаруу формасы жана таңгакчасы

3 таблеткадан колдонуу боюнча таңгакчада; 1 же 2 колдонуу боюнча нускама медицинада колдонуу боюнча нускамасы менен бирге картон кутучага салынган.

Жарактуулук мөөнөтү

3 жыл.

Жарактуулук мөөнөтү өткөндөн кийин колдонууга болбойт.

Сактоо шарттары

Оригиналдуу таңгакчасында 25 ºС дан ашпаган аба табында сактоо керек.

Балдар жетпеген жерде сактоо зарыл!

Дарыканалардан берүү шарттары

Рецепт боюнча.

Өндүрүүчү тууралуу маалымат

«Фарма Старт» ЖЧК,

Украина, Киев ш., В.Гавел буль., 8.

Тел./факс: +38044 2812333

e-mail:office_ua@acino.swiss;office@phs.ua