ЛИНДИНЕТ 20МГ №21X3 ТАБЛ

Линдинет 20 (LINDYNETTE 20)

Линдинет 30 (LINDYNETTE 30)

Состав

Линдинет 20 - 0,075 мг гестодена и 0,02 мг этинилэстрадиола в каждой таблетке, покрытой оболочкой.

Линдинет 30 - 0,075 мг гестодена и 0,03 мг этинилэстрадиола в каждой таблетке, покрытой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа: Прогестагены и эстрогены (фиксированные комбинации)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие комбинированных пероральных контрацептивов обусловлено подавлением выработки гонадотропных гормонов. Хотя основным механизмом действия является подавление овуляции, другие механизмы действия, включая изменения состояния цервикальной слизи (что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку) и эндометрия (что снижает вероятность имплантации), также оказывают контрацептивное действие.

Являясь средством предохранения от нежелательной беременности, пероральные контрацептивы обладают рядом дополнительных положительных характеристик.

Воздействие на менструации:

•Менструальные циклы становятся более регулярными.

•Снижается объем кровопотери, что ведет к снижению количества случаев анемии вследствие дефицита железа.

•Снижается количество случаев дисменореи.

Воздействия, касающиеся подавления овуляции:

•Снижается количество случаев функциональных кист яичников.

•Снижается количество случаев внематочной беременности.

Другие воздействия

•Снижается количество случаев фиброаденомы и фиброзно-кистозной мастопатии.

•Снижается количество случаев воспалительных заболеваний тазовых органов.

•Снижается количество случаев рака эндометрия.

•Уменьшение образования акне.

Фармакокинетика

Гестоден

После перорального приема происходит быстрое и полное всасывание гестодена. Пиковая концентрация в плазме достигается через 1 час и составляет приблизительно 2-4 нг/мл. Биодоступность составляет около 99%.

Гестоден связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПС). Гестоден полностью метаболизируется посредством известных путей метаболизма стероидных гормонов. Период полувыведения в терминальную фазу составляет 12-20 часов. Период полувыведения метаболитов составляет приблизительно 1 сутки.

Этинилэстрадиол

После перорального приема происходит быстрое и полное всасывание этинилэстрадиола. Пиковая концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность в результате пресистемной конъюгации и эффекта «первого прохождения» через печень составляет приблизительно 60%.

Этинилэстрадиол сильно, но неспецифично связывается с сывороточным альбумином (приблизительно 98,5%), что приводит к повышению концентрации ГСПГ в сыворотке.

Выводится только в форме метаболитов, соотношение между мочой и желчью составляет. Период полувыведения метаболитов составляет приблизительно 1 сутки.

Показания

Для пероральной контрацепции.

Способ применения и дозы

Следует принимать по одной таблетке в день (предпочтительно в одно и то же время суток) в течение 21 дня. Прием таблеток из следующей упаковки следует начинать после 7-дневного перерыва, в течение которого должно возникнуть кровотечение отмены. Обычно кровотечение начинается на 2 или 3 день после приема последней таблетки и может не прекращаться до начала приема таблеток из следующей упаковки.

Прием Линдинета 20 в первый раз

Первую таблетку Линдинета 20, покрытую оболочкой, следует принять в первый день менструального цикла.

Прием таблеток также можно начать со 2 по 5 день менструации, однако в этом случае необходимо использовать дополнительные негормональные меры контрацепции в течение первых семи дней приема таблеток во время первого цикла.

Переход с приема другого комбинированного перорального контрацептива

Первую таблетку Линдинета 20, покрытую оболочкой, следует принять на следующий день после приема последней активной (гормонсодержащей) таблетки из предыдущей упаковки пероральных контрацептивов, но не позднее дня сразу после перерыва в приеме таблеток (или приема таблеток плацебо) из предыдущей упаковки пероральных контрацептивов.

Переход от прогестаген-содержащих препаратов («мини-пили», инъекции, имплантат, ВМС)

Переход с приема «мини-пили» к приему Линдинета 20 можно совершить в любой день менструального цикла (от имплантата и внутриматочной спирали — в день после их удаления, от инъекций — в тот день, когда необходимо сделать следующую инъекцию). В этих случаях в течение первых 7 дней приёма таблеток необходимо использовать дополнительные меры контрацепции.

После аборта в 1-м триместре

Прием пероральных контрацептивов можно начать сразу же после аборта в первом триместре. Дополнительные меры контрацепции не требуются.

После родов или аборта во 2-м триместре

Информация о применении препарата в период лактации представлена в разделе 4.6.

Женщины, не кормящие грудью, могут начать прием пероральных контрацептивов на 21-28 день после естественных родов или после аборта во 2-м триместре. При более позднем начале приема пероральных контрацептивов в течение первых 7 дней в качестве дополнительных мер необходимо применять барьерные методы контрацепции.

Если половой контакт уже имел место, до начала приема таблеток следует исключить наличие беременности, или следует отложить прием препарата до начала первого менструального кровотечения.

Пропущенные таблетки

Если таблетка не была принята вовремя, ее следует принять как можно быстрее. Если пропущенная таблетка была принята в течение 12 часов после обычного срока приема, контрацептивный эффект препарата не снижается, и дополнительных мер контрацепции не требуется. Последующие таблетки следует принимать в обычное время.

Если задержка в приеме таблетки превышает 12 часов, контрацептивный эффект может снизиться. Женщина должна принять пропущенную таблетку, как только она о ней вспомнит, даже если придется принять 2 таблетки одновременно. С этого момента женщина должна принимать таблетки в обычное время. Дополнительные меры контрацепции необходимы в течение следующих 7 дней приема таблеток. Если в текущей упаковке осталось менее 7 таблеток, женщина должна начать прием таблеток из следующей упаковки сразу же после приема последней таблетки из текущей упаковки: это значит, что между приемом таблеток из двух упаковок не будет перерыва. В этом случае не следует ожидать кровотечения отмены до того момента, как закончатся таблетки из второй упаковки, однако могут возникнуть мажущие или прорывные кровотечения.

Если после окончания приема таблеток из второй упаковки кровотечение отмены не возникает, то до начала приема таблеток из следующей упаковки необходимо исключить наличие беременности.

Меры, принимаемые в случае рвоты

Если рвота возникает в течение 3-4 часов после приёма таблетки, всасывание таблетки может быть неполным. В таких случаях необходимо принять меры предосторожности, описанные выше в отношении пропущенных таблеток. Если женщина не хочет менять обычный режим приема таблеток, она должна принять необходимые дополнительные таблетки из другой упаковки.

Ускорение сроков наступления менструации или задержка менструации:

Чтобы менструальное кровотечение началось ранее, чем обычно при приеме таблеток, рекомендуется укоротить перерыв между приемом таблеток на желаемое количество дней. Чем короче перерыв, тем выше будет риск прорывных кровотечений или мажущих выделений при приеме таблеток из второй упаковки (как и в случае задержки менструального кровотечения).

Чтобы задержать наступление менструального кровотечения, следует начать прием таблеток из новой упаковки сразу же после того, как кончатся таблетки из текущей упаковки, не оставляя между ними перерыва. Менструацию можно задерживать так долго, как требуется, пока не кончатся все таблетки из второй упаковки. При приеме таблеток из второй упаковки могут возникнуть прорывные кровотечения или мажущие выделения. Регулярный прием Линдинета 20 можно возобновить после обычного 7-дневного перерыва.

Противопоказания

Не следует использовать комбинированные пероральные контрацептивы (КОК) при наличии одного из следующих состояний:

•Беременность или подозрение на нее.

•Вагинальное кровотечение неизвестной этиологии.

•Артериальный или венозный тромбоз в настоящее время или в анамнезе.

•Наличие серьезных факторов риска развития тромбоза или эмболии (нарушения свертываемости крови, порок клапана сердца и фибрилляция предсердий); см. раздел 4.4.

•Наличие продромальных симптомов тромбоза в анамнезе (например, транзиторная церебральная ишемическая атака, стенокардия).

•Сердечно-сосудистые нарушения (патология клапана (клапанов) сердца, аритмии).

•Тяжелая артериальная гипертензия.

•Опухоли печени в анамнезе (доброкачественные или злокачественные).

•Серьезные заболевания печени, до нормализации параметров функциональных проб печени.

•Диагностированные или подозреваемые злокачественные опухоли молочных желез.

•Диагностированные или подозреваемые злокачественные опухоли эндометрия или другие эстрогензависимые новообразования.

•Сосудистая офтальмопатия.

•Герпес беременных в анамнезе.

•Серповидноклеточная анемия.

•Гиперлипидемия.

•Диабет, осложненный ангиопатией.

•Мигрень с очаговой неврологической симптоматикой.

•Гиперчувствительность к активным веществам или к какому-либо из вспомогательных веществ.

Побочное действие

Предполагается, что во время первых циклов приема препарата у 10-30% женщин возможно появление побочных реакций, таких как нагрубание молочных желез, чувство дискомфорта и мажущие выделения. Эти побочные эффекты обычно носят легкий характер и исчезают в течение 2-4 циклов.

Часто у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, наблюдаются следующие побочные эффекты: вагинит, задержка жидкости, изменения настроения, головная боль, тошнота, рвота, акне, изменения менструального цикла, нагрубание молочных желез и изменение массы тела.

Очень часто ≥1/10 - прорывные кровотечения, мажущие выделения между менструациями;

Часто ≥1/100 и

депрессия, снижение либидо, повышение либидо, раздражительность, нервозность, мигрень, головная боль

головокружение, тошнота, рвота, боль в животе, нагрубание молочных желез, увеличение веса;

Редко ≥1/10 000 и

Особые указания и меры предосторожности

Особые указания

Информация, представленная в данном разделе, по большей части основана на данных исследований, проводившихся с участием женщин, которые применяли пероральные контрацептивы с более высоким содержанием гормонов, чем используемые в настоящее время низкодозовые препараты.

Нарушения кровообращения

Использование контрацептивов связано с повышенным риском развития инфаркта миокарда. Риск выше у курящих женщин, имеющих дополнительные факторы риска развития заболеваний коронарных сосудов, такие как артериальная гипертензия, повышенный уровень холестерина, патологическое ожирение и сахарный диабет.

Курение увеличивает риск серьезных сердечно-сосудистых осложнений, связанных с приемом пероральных контрацептивов. Риск повышается с возрастом, а также в случае выкуривания большого количества сигарет, этот риск является довольно существенным у женщин старше 35 лет. Женщинам, принимающим пероральные контрацептивы, следует рекомендовать отказаться от курения.

Женщинам, с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, необходимо принимать пероральные контрацептивы с осторожностью.

Повышение АД обычно наблюдается у женщин старшего возраста и у тех, кто принимает пероральные контрацептивы в течение длительного времени.

У большинства женщин повышенное АД нормализуется после отмены пероральных контрацептивов, различий в частоте развития артериальной гипертензии между женщинами, ранее употреблявшими и не употреблявшими пероральные контрацептивы, нет.

Венозный и артериальный тромбоз и тромбоэмболия

Применение комбинированных пероральных контрацептивов связано с повышенным риском венозных и артериальных тромботических и тромбоэмболических осложнений. Для каждой конкретной комбинации эстроген/прогестаген следует прописывать тот режим дозирования, который содержит минимальное количество эстрогена и прогестагена, и одновременно обеспечивает низкий процент неудач и соответствует потребностям пациентки.

Венозный тромбоз и тромбоэмболия

Риск развития тромбоэмболии (артериальной и/или венозной) возрастает в следующих случаях:

•С возрастом.

•Курение (у злостных курильщиков с возрастом риск возрастает все больше, особенно у женщин старше 35 лет).

•Наследственная предрасположенность (например, артериальная или венозная тромбоэмболия у братьев и сестёр или родителей в сравнительно молодом возрасте). При наличии наследственной предрасположенности, до принятия решения о приеме пероральных контрацептивов женщину следует направить на прием к специалисту.

•Ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2).

•Дислипопротеинемия.

•Артериальная гипертензия.

•Порок клапана сердца.

•Фибрилляция предсердий.

•Длительная иммобилизация (Так как риск развития тромбоэмболии повышен в послеоперационный период, рекомендуется прекратить прием пероральных контрацептивов как минимум за четыре недели до плановой операции и вернуться к их приему не ранее, чем через две недели после возвращения к нормальной двигательной активности.)

Артериальный тромбоз и тромбоэмболия

Линдинет повышает риск развития артериальных тромботических и тромбоэмболических осложнений. Описанные осложнения включают в себя инфаркт миокарда и цереброваскулярные нарушения (ишемический и геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, т.е. ТИА). Риск развития артериальных тромботических и тромбоэмболических осложнений более высок у женщин, имеющих дополнительные факторы риска.

Факторы риска, способствующих развитию тромботических и тромбоэмболических осложнений:

•Курение.

•Определённые наследственные и приобретенные тромбофилии.

•Артериальная гипертензия

•Гиперлипидемия.

•Ожирение.

•Возраст.

Женщины, страдающие мигренью и принимающие КОК (особенно мигренью с аурой), имеют повышенный риск развития инсульта.

Прием препарата следует немедленно прекратить при появлении симптомов, указывающих на развитие тромбоза: сильная боль в груди, которая может отдавать в левую руку, необычная боль в ноге, отек ноги, острая боль во время дыхания или кашля, появление кровянистой мокроты.

У женщин, принимающих пероральные контрацептивы, рак молочной железы диагностируется на более ранней стадии, чем у тех, кто их не применяет.

В редких случаях сообщалось о развитии злокачественных опухолей печени у женщин, длительно принимавших пероральные контрацептивы.

Нарушения менструального цикла

При приеме таблеток, особенно в течение первых трех месяцев, могут наблюдаться нерегулярные менструации (мажущие или прорывные кровотечения).

Если нерегулярные менструации сохраняются длительное время или возникают после того, как регулярный цикл установился, следует учесть, что это явление может иметь негормональную причину. В этом случае, чтобы исключить возможность развития злокачественного новообразования или беременность, необходимо провести гинекологическое обследование. Если патологическое состояние исключено, можно рекомендовать использование пероральных контрацептивов другого типа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Активные вещества, которые моут снижать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови:

•Любое активное вещество, которое снижает время транзита по желудочно-кишечному тракту, и, следовательно, снижает всасывание.

•Вещества, которые индуцируют м
кросомальные ферменты печени, например, рифампицин, рифабутин, барбитураты, примидон, фенилбутазон, фенитоин, дексаметазон, гризеофульвин, топирамат, некоторые ингибиторы протеазы и модафинил.

•Hypericum perforatum (зверобой) и ритонавир (благодаря способности индуцировать микросомальные ферменты печени).

•Некоторые антибиотики (например, ампициллин и другие пенициллины, тетрациклины) так как они снижают печеночно-кишечную рециркуляцию эстрогенов.

Активные вещества, которые могут повышать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови:

•Аторвастатин.

•Препараты, которые также подвергаются сульфатированию в стенке желудочно-кишечного тракта, например, аскорбиновая кислота (витамин С) и парацетамол.

•Вещества, которые ингибируют изоферменты цитохрома P 450 3A4, например, индинавир, флуконазол, тролеандомицин.

Этинилэстрадиол может оказывать влияние на метаболизм других препаратов, ингибируя микросомальные ферменты печени или вызывая конъюгацию препаратов в печени, в частности, глюкуронидацию. Таким образом, концентрации других препаратов в плазме и тканях могут повышаться (например, концентрации циклоспорина, теофиллина, кортикостероидов) или снижаться. Прописывая какие-либо препараты, следует принимать во внимание информацию об их совместном применении, с целью установления возможных реакций взаимодействия.

Изменения в результатах лабораторных исследований

Применение пероральных контрацептивов может повлиять на результаты некоторых лабораторных исследований, среди которых тесты функции печени, щитовидной железы, надпочечников, почек, уровней липопротеинов и белков-переносчиков, а также параметры углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза.

Передозировка

Не сообщалось о каких-либо серьезных побочных эффектах после приема значительной дозы пероральных контрацептивов. Могут возникнуть такие симптомы, как тошнота, рвота и, у молодых девушек, небольшое вагинальное кровотечение.

Антидота не существует, проводят симптоматическое лечение.

Упаковка

21 таблетка, покрытая оболочкой, в блистере. 1 или 3 блистера в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.